ПЛАКВЕНИЛ

Bahan aktif: Hydroxychloroquine
Apabila ATH: P01BA02
KFG: The 4-aminoquinoline. Ubat anti malaria dan amebitsidny. Иммунодепрессант
ICD-10 kod (keterangan): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
Apabila FMC: 05.02.03
Pengeluar: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (United Kingdom)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, bersalut putih, lenticular, dilabelkan “HCQ” на одной из сторон и “200” – lain; persembahan – Putih.

Eksipien: monohydrate laktosa, povidone K25, tepung jagung, magnesium stearat, Air yang ditapis.

Komposisi shell: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 4000, monohydrate laktosa, Air yang ditapis)

10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Противомалярийный препарат. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, изменение активности ферментов (Bil. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

Penyediaan, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. T_maks adalah 2-4.5 tidak, C_maks после приема внутрь в дозе 155 mg – 948 ng / ml, после приема внутрь в дозе 310 mg – 1895 ng / ml.

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 45%. Dalam_d adalah 5-10 l / kg. Ia diedarkan dalam badan, накапливаясь в клетках крови, dalam bakar, cahaya, buah pinggang, в сетчатке глаза. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена – dalam bakar, buah pinggang, cahaya, limpa, в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 masa; в ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах и в тканях, богатых меланином. Menembusi melalui halangan placental. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

Metabolisme dan perkumuhan

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, serta – dengan hempedu.

Экскреция препарата медленная. T_1/2 adalah kira-kira 50 hari (цельная кровь) dan 32 hari (plasma).

Testimoni

- artritis reumatoid;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

Malaria (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, вызванной Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Plasmodium falciparum.

Regimen pelega

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

Dengan ревматических заболеваниях терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 bulan rawatan, ubat perlu diangkat.

Dengan Artritis reumatoid kepada Dewasa dos permulaan 400-600 mg / hari, menyokong keseimbangan di antara – 200-400 mg / hari.

Dengan ювенильном хроническом артрите dos tidak boleh melebihi 6.5 мг/кг массы тела или 400 mg / hari (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

Dengan системной и дискоидной красной волчанке kepada Dewasa dos permulaan 400-800 mg / hari, menyokong keseimbangan di antara – 200-400 mg / hari.

Dengan фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Untuk Dewasa может быть достаточно 400 mg / hari.

Untuk профилактики малярии dewasa dilantik dos dadah 400 мг в один и тот же день недели. Untuk kanak-kanak еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 mg/kg berat badan (для расчета берется идеальная масса тела), tetapi, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

Если условия позволяют, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. Jika ini tidak mungkin, kemudian dewasa можно назначить начальную двойную дозу 800 mg, kanak-kanak – 12.9 mg / kg (tetapi tidak melebihi 800 mg), разделив на 2 приема с интервалом в 6 tidak.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

Untuk лечения острых приступов малярии ubat-ubatan yang ditetapkan dewasa dalam dos permulaan 800 mg, kemudian 400 mg 6 atau 8 tidak, lanjut – pada 400 mg bagi 2 следующих дней; общая доза – 2 g. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

Bayi препарат назначают в общей дозе 32 mg / kg (tetapi tidak melebihi 2 g) untuk 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 mg / kg (не более однократной дозы 800 mg);

вторая доза – 6.5 mg / kg (max 400 mg) melalui 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 mg / kg (max 400 mg) melalui 18 ч после второй дозы;

четвертая доза – 6.5 mg / kg (tidak melebihi 400 mg) melalui 24 ч после третьей дозы.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, не превышающую 6.5 mg / kg / hari (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

Kesan-kesan sampingan

Dari organ penglihatan: jarang – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

Reaksi dermatologi: возможны кожные высыпания, gatal, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; jarang – photosensitization; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

Reaksi alahan: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

Daripada sistem penghadaman: loya, cirit-birit, tiada selera makan, боли в области живота и, jarang, muntah. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. Dalam beberapa kes, – fungsi hati yang tidak normal; dalam beberapa kes – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: jarang – pening, sonitus, kehilangan pendengaran, sakit kepala, cepat marah, ketidakstabilan emosi, psychosis, sawan, kelemahan otot, ataxia; dalam beberapa kes – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

Kardio-vaskular sistem: jarang – kardiomiopati, снижение проводимости и сократимости миокарда; penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi – миокардиодистрофия.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AV-sekatan) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

Daripada sistem hematopoietik: jarang – penindasan kostnomozgovy darah. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

Kontra

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

- Kanak-kanak sehingga umur 6 tahun (tablet 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 kg);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

C berhati-hati следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, psikosis (Bil. Sejarah), порфирии, Psoriasis, dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, Apabila kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, Hepatitis.

Semasa hamil dan laktasi

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. Ia harus diperhatikan, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, Bil. ototoxicity (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. Memandangkan ini, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (menyusukan bayi), tk. ditunjukkan, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

Arahan khas

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 masa dalam 6 bulan.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, melebihi 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) berat badan (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

- Kegagalan buah pinggang;

— суммарная доза более 200 g;

-pesakit tua;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (Bil. mengurangkan keadaan Visual, изменение цветового зрения), Dengan serta-merta, anda perlu berhenti dadah. Больным требуется продолжительное наблюдение, tk. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, mungkin memerlukan pengurangan dos.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, ubat perlu diangkat.

Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, memerlukan perhatian, tk. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

Overdose

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

Gejala: sakit kepala, masalah penglihatan, runtuh, sawan, hypokalemia, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. Tidak perlu. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, sekurang-kurangnya dalam 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

Rawatan: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); dengan cimetidine (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 tidak, tk. возможно снижение абсорбции препарата.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu di bawah 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.