ПИОГЛИТ

Bahan aktif: Pioglitazone
Apabila ATH: A10BG03
KFG: Ubat oral hypohlykemycheskyy
ICD-10 kod (keterangan): E11
Apabila FMC: 15.02.03
Pengeluar: Sun Pharmaceutical Industries Bhd. (India)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, rata, pusingan, chamfered, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “MATAHARI.” – lain.

Eksipien: laktosa, kanji, microcrystalline selulosa, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talkum Purified, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida, croscarmellose sodium.

10 Pieces. – jalur-jalur kerajang aluminium (3) – pek kadbod.

Tablet putih, rata, pusingan, chamfered, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “MATAHARI.” – lain.

Eksipien: laktosa, kanji, microcrystalline selulosa, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), Talkum Purified, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida, croscarmellose sodium.

10 Pieces. – jalur-jalur kerajang aluminium (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipos, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, insulin sensitif, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan serapan tinggi. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 2 tidak, Selepas makan – melalui 3-4 tidak.

Pengagihan dan metabolisme

Dalam_d adalah 0.22-1.04 l / kg. Protein plasma mengikat – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) dicapai melalui 24 ч при ежедневном однократном применении. C_ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 hari.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Pengeluaran

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: buah pinggang – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 h dan 16-24 h masing-masing.

Testimoni

Diabetes mellitus jenis 2:

— в качестве монотерапии;

- Dalam kombinasi dengan sulfonylurea yang, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Regimen pelega

Ejen hendaklah dalam, 1 masa / hari (tidak kira makan).

При монотерапии доза составляет 15-30 mg; dos harian maksimum – 45 mg.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg atau 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / hari. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (jika, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).

Kesan-kesan sampingan

Со стороны ЦНС и органов чувств: pening, sakit kepala, hypoesthesia, insomnia.

Dari organ penglihatan: penglihatan kabur, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Sistem pernafasan: sakit tekak, resdung.

Dari metabolisme yang: peningkatan indeks jisim badan, gipoglikemiâ, peningkatan aktiviti CPK; при длительном применении более 1 pada tahun 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Daripada sistem hematopoietik: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.

Daripada sistem penghadaman: kembung perut, peningkatan aktiviti ALT.

Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia.

Lain-lain: jarang – kegagalan jantung.

Kontra

- Diabetes mellitus jenis 1;

- Diabeticheskiy ketoacidosis;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);

-kegagalan hati teruk (meningkatkan aktiviti enzim hati 2.5 times di atas VGN);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, pelanggaran hati.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

Pesakit, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Kesan meningkatkan sensitiviti kepada insulin dalam pesakit-pesakit ini ialah risiko kehamilan, jika anda tidak menggunakan kontraseptif yang mencukupi. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Dalam kajian klinikal, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (sebagai contoh, kegagalan jantung kronik).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, setiap 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (loya, muntah, sakit perut, kelemahan, tiada selera makan, kencing gelap). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (dalam 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Overdose

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoxin, warfarin, metformin.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.