Bahan aktif: Pioglitazone
Apabila ATH: A10BG03
KFG: Ubat oral hypohlykemycheskyy
ICD-10 kod (keterangan): E11
Apabila FMC: 15.02.03
Pengeluar: Sun Pharmaceutical Industries Bhd. (India)
Tablet putih, rata, pusingan, chamfered, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.54 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 mg |
Eksipien: laktosa, kanji, microcrystalline selulosa, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (hypromelose), Talkum Purified, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida, croscarmellose sodium.
10 Pieces. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Tablet putih, rata, pusingan, chamfered, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.
| 1 tab. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.08 mg, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 mg |
Eksipien: laktosa, kanji, microcrystalline selulosa, hydroxypropyl 2910 (метоцел Е5) (hypromelose), Talkum Purified, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida, croscarmellose sodium.
10 Pieces. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (adipos, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, insulin sensitif, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.
В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Penyerapan
Selepas pengambilan serapan tinggi. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 m. Cmaks dalam plasma yang dicapai melalui 2 tidak, после приема пищи – через 3-4 tidak.
Pengagihan dan metabolisme
Dalamd adalah 0.22-1.04 l / kg. Menghubungkan plasma protein- 99%.
Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) dicapai melalui 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 hari.
Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.
Pengeluaran
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.
T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 h dan 16-24 h masing-masing.
Diabetes mellitus jenis 2:
— в качестве монотерапии;
- Dalam kombinasi dengan sulfonylurea yang, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.
Ejen hendaklah dalam, 1 masa / hari (tidak kira makan).
При монотерапии доза составляет 15-30 mg; dos harian maksimum 45 mg.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 mg atau 30 mg (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg / hari. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (jika, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 mg / dL).
Со стороны ЦНС и органов чувств: pening, sakit kepala, hypoesthesia, insomnia.
Dari organ penglihatan: penglihatan kabur, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Sistem pernafasan: sakit tekak, resdung.
Dari metabolisme yang: peningkatan indeks jisim badan, gipoglikemiâ, peningkatan aktiviti CPK; при длительном применении более 1 pada tahun 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Daripada sistem hematopoietik: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, anemia.
Daripada sistem penghadaman: kembung perut, peningkatan aktiviti ALT.
Pada bahagian sistem otot: arthralgia, myalgia.
Lain-lain: редко – сердечная недостаточность.
- Diabetes mellitus jenis 1;
- Diabeticheskiy ketoacidosis;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
-kegagalan hati teruk (meningkatkan aktiviti enzim hati 2.5 times di atas VGN);
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
- Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati следует применять препарат при отечном синдроме, anemia, сердечной недостаточности I-II класса, pelanggaran hati.
Dadah contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).
Pesakit, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.
В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Kesan meningkatkan sensitiviti kepada insulin dalam pesakit-pesakit ini ialah risiko kehamilan, jika anda tidak menggunakan kontraseptif yang mencukupi. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). Dalam kajian klinikal, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (sebagai contoh, kegagalan jantung kronik).
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, setiap 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (loya, muntah, sakit perut, kelemahan, tiada selera makan, kencing gelap). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (dalam 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (GOLD > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoxin, warfarin, metformin.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c. Jangka hayat- 2 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More