PEKTROL®

Bahan aktif: Isosorbide mononitrate
Apabila ATH: C01DA14
KFG: Persisian yang vasodepressor. Антиангинальный препарат
ICD-10 kod (keterangan): i20, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.06.01.01.03
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tindakan tablet yang berpanjangan, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, pusingan, sedikit biconvex, dengan tulisan “IM40” pada satu bahagian yang, с возможными вкраплениями.

Eksipien: gipromelloza, carnauba wax, стеариновая кислота очищенная, monohydrate laktosa, magnesium stearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titanium dioksida, macrogol 4000, besi oksida pewarna merah.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, sedikit biconvex, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” pada satu bahagian yang, с возможными вкраплениями.

Eksipien: gipromelloza, carnauba wax, стеариновая кислота очищенная, monohydrate laktosa, magnesium stearat, кремния диоксид очищенный, talkum, Titanium dioksida, macrogol 4000, besi oksida pewarna merah.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (postnagruzku). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks dalam plasma (100 ng / ml) dicapai melalui 30 minit selepas pengambilan.

Обладает абсолютной биодоступностью – mengenai 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Metabolisme dan perkumuhan

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Pelepasan ginjal – 115 ml / min.

T_1/2 dari 4 kepada 10 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Testimoni

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi).

Regimen pelega

Pil ini perlu diambil dalam, Selepas makan, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Dos permulaan yang purata sebanyak 40 mg 1 masa / hari (pada waktu pagi). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 mg 1 раз/сут или по 40 mg 2 kali / hari.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 раз/сут или по 40 mg 2 kali / hari.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg atau 60 mg 1 раз/сут или по 40 mg 2 kali / hari (1 tab. утром и вторую приблизительно через 7 tidak). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 tidak.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: “нитратная” sakit kepala, pening, преходящая гиперемия кожи лица, rasa haba, tachycardia, menyatakan iklan yang lebih rendah; Dalam kes-kes yang jarang berlaku, – meningkatkan serangan angina (paradoks reaksi), kollaps ortostaticheskiy.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, возможно появление ощущения легкого жжения языка, mulut kering.

CNS: skovannosty, mengantuk, kabur penglihatan, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (terutama di awal rawatan); Dalam kes-kes yang jarang berlaku, – ишемия головного мозга.

Reaksi dermatologi: ruam, dalam beberapa kes – dermatitis exfoliative.

Lain-lain: Pembangunan toleransi (Bil. перекрестной к другим нитратам).

Kontra

— артериальная гипотензия и гиповолемия (tekanan darah sistolik di bawah 100 mmHg, диастолическое АД ниже 60 mmHg, центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg);

-kegagalan jantung congestive;

-kejutan;

— сосудистый коллапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

-akut infarksi miokardium (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- Penyakit, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (Bil. числе геморрагический инсульт, trauma yang craniocerebral);

- Laktasi;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

C berhati-hati следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyrotoxicosis, kardiomiopati hypertrophic (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, kekurangan hepatik (риск развития метгемоглобинемии), serta pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes-kes, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin atau kanak-kanak.

Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Arahan khas

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (kurang 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Yang diketahui, yang 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Overdose

Gejala: sakit kepala, pening, denyutan jantung, hyperthermia, dermahemia, Berpeluh, loya, muntah, cirit-birit, metgemoglobinemiâ (sianosis, аноксия), гиперпноэ, dyspnea, bradycardia, sawan, Gangguan visual, hipertensi intrakranial, runtuh, pengsan, lumpuh, koma.

Rawatan: pembersihan gastrik, apabila methemoglobinemia – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, I / 1% penyelesaian methylene blue 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbiturates biotransformatia mempercepatkan dan mengurangkan kepekatan Isosorbide mononitrata dalam darah.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, ubat antipsychotic (Neuroleptics), tricyclic antidepresan, novocainamide, etanol, hinidine, Beta-adrenoblokatorami, saluran kalsium lambat blokatorami, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, Propranolol, menyekat saluran kalsium perlahan (Bil. Verapamil, nifedipin), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, Alfa-adrenoblokatorov (Bil. Dihydroergotamine) mungkin снижение выраженности антиангинального эффекта (tachycardia, berlebihan mengurangkan iklan).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (Bil. Atropine) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.