ПАРЛОДЕЛ

Bahan aktif: Bromocriptine
Apabila ATH: G02CB01
KFG: Perencat rembesan prolaktin. Anti-dadah
ICD-10 kod (keterangan): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
Apabila FMC: 02.06.01.02
Pengeluar: MEDA AB (Sweden)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet hampir putih, pusingan, rata, dengan pinggir Serong, с риской и кодом “XC” pada satu bahagian yang, dengan tulisan “SANDOZ” – lain.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida, disodium Edetate, magnesium stearat, малеиновая кислота, kanji jagung pregelatinized, tepung jagung, monohydrate laktosa.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
30 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Стимулятор допаминовых рецепторов. Ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза – prolactin, не влияя на нормальное содержание других гипофизарных гормонов. Однако Парлодел^® способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Парлодел^®, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Парлодел^® можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении Парлодела^® для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Lebih-lebih lagi, Парлодел^® не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Парлодел^® прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме, Парлодел^® благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Парлоделом^® допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.

Парлодел^® уменьшает тремор, ketegaran, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 tahun).

Парлодел^® уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.

Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, daripada di 80%) melalui 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь бромокриптин хорошо всасывается из ЖКТ. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела^® в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 tidak, C_maks dicapai dalam tempoh 1-3 tidak. При приеме внутрь бромокриптина в дозе 5 mg C_maks adalah 0.465 ng / ml.

Peruntukan

Menghubungkan plasma protein adalah 96%.

Metabolisme

Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при “pas pertama” через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A . Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида.

Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 mmol. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Pengeluaran

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, T akhir_1/2 adalah kira-kira 15 tidak (daripada 8 kepada 20 tidak). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, hanya 6% от дозы выводится почками.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Testimoni

Penyelewengan haid, ketidaksuburan wanita

Пролактинзависимые заболевания и состояния, dengan atau tanpa hiperprolaktinemia:

— аменорея (dengan dan tanpa galactorrhea), OLIGOMENORRHEA;

— недостаточность лютеиновой фазы;

— вторичная гиперпролактинемия, вызванная лекарственными средствами (sebagai contoh, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

— синдром поликистозных яичников;

— ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Hiperprolaktinemia pada lelaki

— пролактинзависимый гипогонадизм (oligospermia, kehilangan libido, mati pucuk).

Prolaktinoma

— консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- dan makroadenoma pituitari;

— предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

— послеоперационное лечение, jika tahap prolaktin kekal tinggi.

Acromegaly

— в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Penindasan laktasi

— предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям, Bil. при начальной стадии послеродового мастита.

— предотвращение лактации после аборта.

Penyakit Parkinson

— все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма – или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

Regimen pelega

Парлодел^® принимают внутрь во время еды.

Penyelewengan haid, ketidaksuburan wanita

Melantik 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 kali / hari; если терапевтический эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 mg / hari (Kekerapan penerimaan tetamu 2-3 kali / hari).

Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.

При необходимости для профилактики рецидивов лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Hiperprolaktinemia pada lelaki

Melantik 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 kali / hari, постепенно увеличивая дозу до 5-10 mg (2-4 tab.) в сут.

Prolaktinoma

Melantik 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозы, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная рекомендуемая доза для kanak-kanak dan remaja yang berumur 7-12 tahun adalah 5 mg / hari, berusia 13-17 tahun – 20 mg.

Acromegaly

Начальная доза составляет по 1.25 mg (1/2 tab.) 2-3 kali / hari, lanjut, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 mg (4-8 tab.). Максимальная рекомендуемая доза для kanak-kanak dan remaja yang berumur 7-12 tahun adalah 10 mg / hari, berusia 13-17 tahun – 20 mg.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 kali (во время еды за завтраком и ужином), kemudian semasa di 14 hari – pada 2.5 mg (1 tab.) 2 kali / hari. Untuk предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Melalui 2 atau 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 dalam seminggu.

Начинающийся послеродовый мастит

В первый день назначают по 1.25 mg (1/2 tab.) 2 kali (во время еды за завтраком и ужином), kemudian semasa di 14 hari – pada 2.5 mg (1 tab.) 2 kali / hari. Дополнительно назначают антибиотик.

Penyakit Parkinson

С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 mg (1/2 tab.) 1 masa / hari (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать ее следует медленно, методом титрования: каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 mg; dos harian dibahagikan dengan 2-3 kemasukan. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 minggu rawatan. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 minggu penggunaan, mungkin, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.

Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 mg untuk 40 мг в сут, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 dalam seminggu. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.

Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения Парлодела^® снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом^® можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. Sesetengah pesakit, принимающих Парлодел^®, возможна полная отмена леводопы.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (≥ 1/10); kerap (≥ 1/100, < 1/10); kadang-kadang (≥ 1/1000, < 1/100); jarang (≥ 1/10 000, < 1/1000); tidak pernah (< 1/10 000), termasuk laporan terpencil.

Dari sistem saraf pusat dan periferi kerap – sakit kepala, дремота, pening; kadang-kadang – gangguan pergerakan, kekeliruan, psihomotornoe Excitation, halusinasi; jarang – mengantuk, paresthesia, психотические нарушения, insomnia; tidak pernah – libido peningkatan, гиперсексуальность, повышенная сонливость в дневное время, внезапное засыпание.

Dari deria: jarang – penglihatan kabur, “kabus”, sonitus.

Kardio-vaskular sistem: kadang-kadang – hypotension, ortostaticheskaya gipotenziya (sangat jarang membawa kepada pengsan); jarang – выпот в перикард, constroguny pericardit, tachycardia, bradycardia, aritmia; tidak pernah – фиброз сердечных клапанов, обратимая бледность пальцев на руках и ногах, вызванная переохлаждением (terutamanya pada pesakit yang mempunyai sejarah sindrom Raynaud).

Sistem pernafasan: kerap – hidung tersumbat; jarang – Asri 15S7 pleura, fibrosis pleura, Pleurisy, легочный фиброз, sesak nafas.

Daripada sistem penghadaman: kerap – loya, sembelit, muntah; kadang-kadang – mulut kering; jarang – cirit-birit, sakit perut, cystic retroperitoneal, Sindrom kejutan azwenne , pendarahan gastrousus (Najis hitam, кровь в рвотных массах).

Reaksi dermatologi: иногда – выпадение волос.

Reaksi alahan: kadang-kadang – manifestasi kulit.

Pada bahagian sistem otot: kadang-kadang – kekejangan otot anak lembu.

Lain-lain: kadang-kadang – keletihan; jarang – edema periferal; tidak pernah – в случае резкой отмены Парлодела^® развитие состояния, сходного с ЗНС .

При применении Парлодела^® dalam dos yang tinggi (также как и других агонистов допамина) в редких случаях отмечалось обратимое изменение полового поведения, повышение либидо и гиперсексуальность, исчезавшие после снижения дозы препарата или прекращения лечения.

Применение Парлодела^® для подавления физиологической лактации в послеродовом периоде в редких случаях сопровождалось развитием артериальной гипертензии, infarksi miokardium, sawan, инсульта или психических нарушений.

Kontra

-hipertensi arteri yang tidak terkawal;

— гестоз (Bil. eclampsia, preeclampsia);

— артериальная гипертензия при беременности и в послеродовом периоде;

— ИБС и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;

— тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе;

- Kanak-kanak sehingga umur 7 tahun (опыт применения препарата ограничен);

- Hipersensitiviti kepada dadah;

— повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи.

Не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы в связи с ограниченным количеством клинических данных.

Semasa hamil dan laktasi

После подтверждения планируемой беременности прием Парлодела^®, как и других лекарственных средств, следует отменить за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена Парлодела^® при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение Парлодела^® при беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене Парлодела^® у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, sebagai contoh, головных болей или сужения полей зрения, лечение Парлоделом^® может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

При лактации Парлодел^® применяют по показаниям. Препарат подавляет лактацию, поэтому его не назначают кормящим матерям.

Лечение Парлоделом^® может восстановить фертильность. Oleh itu, wanita melahirkan anak umur, не желающим наступления беременности, необходимо применять надежный метод контрацепции.

Arahan khas

Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, Парлодел^® следует назначать в эффективной минимальной дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения падения концентрации пролактина в плазме ниже уровня нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.

Wanita, принимавших Парлодел^® в послеродовом периоде для подавления лактации, отмечались редкие случаи развития серьезных нежелательных реакций: hipertensi arteri, infarksi miokardium, sawan, инсульт или психические нарушения. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих реакций с приемом Парлодела^® tidak dipasang, perempuan, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, так же как и у пациентов, получающих Парлодел^® по любым другим показаниям, следует контролировать АД. При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающейся и не сопровождающейся нарушениями зрения), или признаков нарушения со стороны ЦНС Парлодел^® следует отменить и незамедлительно провести обследование пациента. Особую осторожность требуется соблюдать при назначении Парлодела^® pesakit, получавшим недавно или продолжающим принимать препараты, влияющие на АД, sebagai contoh, сосудосуживающие средства (simpatomimetik atau alkaloid ergot, включая эргометрин или метилэргометрин). У женщин в послеродовом периоде не рекомендуется одновременное применение Парлодела^® с сосудосуживающими препаратами.

В клинических исследованиях число пациентов в возрасте 65 лет и старше было недостаточным для проведения сравнительной оценки эффективности лечения Парлоделом^® пациентов более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у пациентов старше 65 лет и более молодого возраста была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую переносимость препарата у данной категории пациентов.

Во время лечения Парлоделом^® необходимо тщательное наблюдение за пациентами, с язвенной болезнью в анамнезе.

Необходимо тщательное обследование и мониторинг больных с плевролегочными заболеваниями неясной этиологии и прекращение терапии Парлоделом^® при прогрессировании нарушений.

Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов, как боль в спине, bengkak pada anggota bawah, нарушения функций почек. Парлодел^® следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие.

Применение при пролактинсекретирующих аденомах

У пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, поэтому перед назначением Парлодела^® следует провести полную функциональную оценку гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию. У больных со вторичной надпочечниковой недостаточностью необходимо проводить заместительную терапию ГКС.

У пациентов с макроаденомами гипофиза следует постоянно оценивать динамику размеров опухоли. При увеличении опухоли возможно применения хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее Парлодел^® по поводу пролактинсекретирующих аденомы гипофиза, так как во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У таких больных лечение Парлоделом^® часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов возможно проведение неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.

Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективное лечение Парлоделом^® снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушения полей зрения. Namun begitu, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту уровня пролактина и увеличение в некоторой степени размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. В этой связи, мониторинг полей зрения у больных макропролактиномой показан для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость седла и адаптацией к действию данной дозы лекарства. У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, принимающих Парлодел^®, отмечались случаи цереброспинальной ринореи. По результатам клинических исследований цереброспинальная ринорея может быть вызвана уменьшением объема инвазивных опухолей. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать Парлодел^®.

Gunakan dalam Pediatrics

Эффективность и безопасность применения препарата Парлодел^® были установлены для детей старше 7 лет и подростков с пролактиномами и акромегалией. В клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у взрослых и детей была одинаковой. Следует учитывать трудно предсказуемую чувствительность к препарату у данной категории пациентов.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, принимающим Парлодел^®, следует соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или при работе с механизмами, tk. на фоне применения препарата, особенно в течение первых дней лечения, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению скорости реакций.

В период лечения Парлоделом^® отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением Парлодела^® врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от вождения транспортных средств, управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций. При развитии выраженной сонливости или появлении эпизодов внезапного засыпания, следует снизить дозу препарата или полностью его отменить.

Overdose

Gejala: во всех случаях, когда имела место передозировка только Парлоделом^® летальных исходов не отмечено. Максимальная однократно принятая доза Парлодела^®, известная на сегодняшний день, adalah 325 mg. При передозировке наблюдались тошнота, muntah, pening, hypotension, hypotension postur, tachycardia, дремота, mengantuk, lesu, halusinasi.

При случайном приеме Парлодела^® внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния пациентов происходило спонтанно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии.

Rawatan: в случае передозировки рекомендуется принять активированный уголь; возможно проведение промывания желудка сразу после приема препарата. Лечение острого отравления симптоматическое. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть назначен метоклопрамид.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Бромокриптин является одновременно и субстратом и ингибитором изофермента CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бромокриптина и других ингибиторов и/или субстратов CYP3A4 (азоловых противогрибковых средств, ингибиторов ВИЧ-протеазы). Одновременный прием макролидных антибиотиков и Парлодела^® (эритромицин или джозамицин) вызывает повышение концентрации бромокриптина в плазме крови. Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением уровня последнего в плазме крови.

Терапевтическая эффективность бромокринтина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, seperti neuroleptics (phenothiazines, бутирофеноны и тиоксантины), а также метоклопрамида и домперидона.

Одновременное назначение Парлодела^® с антигипертензивным препаратами может приводить к усилению выраженности снижения АД.

Парлодел^® можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях заболевания). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение Парлодела^® pada pesakit, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений как патологические непроизвольные движения (хорео-атетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, феномен “включения-выключения” (on-off).

Возможно ухудшение переносимости Парлодела^® на фоне приема этанола.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.