Pariet: arahan untuk menggunakan ubat tersebut, gubahan, kontraindikasi

Bahan aktif: Rabeprazole
Apabila ATH: A02bc04
KFG: Penindas n⁺-K⁺-ATPase. Ubat-ubatan anti-ulser
ICD-10 kod (keterangan): (E) 10.4, K21, (K) 13.0, K25, K26, K27
Apabila FMC: 11.01.03
Pengeluar: JOHNSON & JOHNSON LLC (Rusia)

Pariet: bentuk dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima merah jambu, bentuk bulat, lenticular, pada satu pihak penandaan dakwat “∈ 241”.

Eksipien: mannitol (mannitol), Magnesium oksida, giproloza nizkozameŝennaâ (hydroxypropyl selulosa nizkozameshhennaja), giproloza (selulosa hydroxypropyl), magnesium stearat, selulosa ethyl, gipromellozy phthalate, Monogliserid diacetilirovannyj, talkum, Titanium dioksida, besi oksida merah, etanol, kontang (tersejat semasa pengeluaran), Air yang ditapis (tersejat semasa pengeluaran), carnauba wax, Dakwat yang boleh dimakan kelabu F6, butanol (tersejat semasa pengeluaran).

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima kuning cair dalam warna, bentuk bulat, lenticular, pada satu pihak penandaan dakwat “∈ 243”.

Eksipien: mannitol (mannitol), Magnesium oksida, giproloza nizkozameŝennaâ (hydroxypropyl selulosa nizkozameshhennaja), giproloza (selulosa hydroxypropyl), magnesium stearat, selulosa ethyl, gipromellozy phthalate, Monogliserid diacetilirovannyj, talkum, Titanium oksida, oksida besi kuning, etanol, kontang (tersejat semasa pengeluaran), Air yang ditapis (tersejat semasa pengeluaran), carnauba wax, Tidak boleh dimakan dakwat merah A1, butanol (tersejat semasa pengeluaran).

7 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Pariet: kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-ulser. Penindas n⁺-K⁺-ATPase (protonovogo pam).

Mekanisme tindakan yang. Rabeprazole sodium kepunyaan kelas sebatian antisecretory, yang kimia akan digantikan dengan benzimidazolami yang. Ubat menghalang aktiviti enzim n..⁺-(K)⁺-ATPase, sekali gus menyekat akhir peringkat sintesis asid hidroklorik. Kesan ini adalah sifat bergantung kepada dos dan membawa kepada penindasan sebagai penyakit, dan memupuk secreta asid tanpa mengira rangsangan. Yang lemah asas rabeprazole dalam apa-apa dos dengan cepat diserap dan sel-sel parietal Rabu asid pekat.

Aktiviti Antisekretornaja. Sekali di dalam dos rabeprazola 20 mg antisecretornyi kesan berlaku semasa dalam 1 h dan sampai melalui 2-4 tidak. Kesan penyakit dan memupuk secreta asid makanan melalui 23 jam selepas dos pertama daripada natrium rabeprazola 62 dan 82% masing-masing, dan mencapai tempoh tindakan 48 tidak. Kesan Ingibiruty rabeprazola natrium rembesan asid agak dikuatkan semasa kemasukan harian 1 tab., stabil penindasan secreting dicapai melalui 3 sehari selepas anda mula mengambil dadah. Selepas berakhirnya aktiviti secretornaya rabeprazola kaunter penyambut tetamu yang dipulihkan di 2-3 hari.

Peranan Helicobacter pylori dalam pembangunan ulser, termasuk ulser perut dan duodenum ulser. Helicobacter pylori adalah faktor utama dalam pembangunan gastrik dan ulser dalam pesakit-pesakit ini. Kajian terkini menunjukkan hubungan penyebab antara Helicobacter pylori dan Karsinoma gastrik.

Telah ditentukan dalam vitro, rabeprazole yang mempunyai kesan bakteria Helicobacter pylori. Eradikation Helicobacter pylori dadah Pariet^® dan ubat-ubatan anti-mikrob yang membawa kepada Ijazah tinggi penyembuhan luka-luka lambung. Menurut hasil ujian klinikal Keratan dikawal mendapati, rabeprazola bahawa pada 20 mg 2 masa / hari dalam kombinasi dengan dua antibiotik, sebagai contoh, clarithromycin dan amoxicillin atau clarithromycin dan metronidazole bagi 1 minggu ini membolehkan anda mencapai tahap Helicobacter pylori lebih banyak 80% dalam pesakit yang menghidapi gastro-dengan ulser duodenum. Seperti yang dijangka, trend ke arah pembasmian yang rendah telah diperhatikan pada pesakit dengan asas rintangan untuk gastrik. Apabila memilih kombinasi yang sesuai untuk Helicobacter pylori harus berpandukan kepada piawaian yang diluluskan rawatan. Pada pesakit dengan jangkitan berterusan (Jika ada asalnya sensitif strain mikroorganisma) Perlu mengambil kira kemungkinan sekunder ketahanan terhadap ubat-ubatan anti-bakteria apabila memilih regimen rawatan yang.

Pengaruh pada kepekatan serum gastrin. Dalam ujian klinikal, pesakit yang mengambil 10 mg atau 20 mg rabeprazola 1 kali sehari dengan tempoh rawatan 43 Bulan. Yang pertama 2-8 minggu terapi dalam kepekatan gastrin serum dinaikkan, itu adalah mencerminkan kesan pembantut rembesan asid. Gastrina kepekatan dikembalikan ke tahap asal, biasanya dalam tempoh 1-2 minggu selepas tamat rawatan.

Kajian DNA dan biopsy antrum perut lebih daripada bahagian 500 pesakit, dirawat dengan kursus rawatan rabeprazolom sehingga 8 minggu, tidak mendedahkan perubahan Histologi sel-sel ènterohromafinnopodobnyh, tanda-tanda gastrik, Kekerapan atrophic gastrik, metaplasia usus dan jangkitan Helicobacter pylori. Dalam kaji selidik 250 pesakit, mengambil rabeprazole semasa 36 Bulan, penyelewengan yang ketara daripada petunjuk tahap asal telah dikesan.

Kesan yang lain. Buat masa ini terdapat tiada bukti yang, rabeprazole yang menyebabkan kesan-kesan sistemik sistem saraf pusat, sistem kardiovaskular dan pernafasan. Dos ditelan Rabeprazole 20 mg/hari untuk 2 minggu mempunyai kesan ke atas fungsi Tiroid, metabolisma karbohidrat, dan pada kepekatan dalam darah hormon paratiroid, kortisol, estrogen, testosteron, prolactin, Cholecystokinin, SECRETIN, glucagon, FSH, LH, Renin, aldosterone dan hormon.

Pariet: farmakokinetik

Penyerapan

Rabeprazole cepat diserap dari usus. Setelah masuk ke dalam dos 20 mg C_maks rabeprazola dalam plasma adalah kira-kira 3.5 tidak. Perubahan C_maks dan Karamah linear ke atas julat dos dari 10 kepada 40 mg. Mutlak bioavailabiliti selepas pengambilan 20 mg (berbanding dengan/pengenalan) adalah kira-kira 52% sebahagian besarnya disebabkan oleh metabolisme “pas pertama” melalui hati. Lebih-lebih lagi, bioavailabiliti tidak berubah apabila diulang kemasukan rabeprazola. Pengambilan makanan dan masa menerima ubat dalam masa 24 jam tidak menjejaskan removals rabeprazola.

Peruntukan

Pada manusia mengaitkan rabeprazola dengan plasma protein adalah kira-kira 97%.

Metabolisme

Metabolites utama, hadir dalam plasma manusia, akan tioèfir (M1) dan asid karbon (M6), dan menengah metabolites, hadir dalam kepekatan yang rendah, sul'fonom dibentangkan (M2), demetiltiojefirom (M4) dan conjugate asid mercapturova (M5). Aktiviti antisekretornoj kecil mempunyai hanya dimetil metabolite (M3), Walau bagaimanapun, ia tidak dikesan dalam plasma.

Pengeluaran

Dalam sihat sukarelawan (T)_1/2 adalah kira-kira 1 tidak (0.7-1.5 tidak), Jumlah pelepasan adalah 283 ± 98 mL/min.

Mengenai 90% kembali dengan air kencing terutamanya dalam bentuk dua metabolites: M5 dan M6. Mengenai 10% kembali dengan najis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Setelah menerima dos yang tunggal rabeprazola 20 mg yang sama badan jisim dan ketinggian, tiada perbezaan yang signifikan dalam parameter pharmacokinetic bergantung pada aras yang tidak dinyatakan.

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang Terminal, miskin bersempena dengan hemodialisis (CC ≤ 5 mL/min/1.73 m²) pengedaran rabeprazola adalah sangat dekat dengan yang dalam sukarelawan yang sihat. Karamah dan c_maks pesakit-pesakit ini adalah kira-kira 35% di bawah, daripada dalam sukarelawan yang sihat. Purata T_1/2 rabeprazola adalah 0.82 h dalam sukarelawan yang sihat, 0.95 tidak – dalam pesakit semasa hemodialisis dan 3.6 tidak – selepas hemodialisis. Pelepasan ubat pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, memerlukan hemodialisis, adalah kira-kira 2 kali lebih tinggi, daripada dalam sukarelawan yang sihat.

Setelah menerima dos yang tunggal rabeprazola 20 mg dalam pesakit yang menghidapi kegagalan hati kronik Karamah meningkat pada 2 kali, dan T_1/2 telah meningkat pada 2-3 berbanding dengan sukarelawan yang sihat. Walau bagaimanapun, selepas mengambil dos rabeprazola 20 mg/hari untuk 7 hari-hari Karamah meningkat beransur-ansur pada 1.5 kali, dan dengan_maks – dalam 1.2 kali. T_1/2 pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik adalah 12.3 h berbanding dengan 2.1 h dalam sukarelawan yang sihat. Jawapan Farmakodinamiceski (kawalan pH dalam perut) kedua-dua Kumpulan adalah secara klinikal setanding.

Pesakit-pesakit yang lebih tua perlahan agak rabeprazola inferens. Melalui 7 hari selepas pentadbiran natrium rabeprazola 20 mg/hari untuk kategori ini pesakit Karamah adalah kira-kira 2 kali ganda, dan (C)_maks – daripada 60% berbanding dengan para sukarelawan muda sihat. Walau bagaimanapun, tanda-tanda cumulation telah rabeprazola tidak.

Dalam kes metabolisme perlahan CYP2C19 selepas mengambil rabeprazola 20 mg/hari untuk 7 hari-hari Karamah meningkat pada 1.9 kali, dan T_1/2 – dalam 1.6 berbanding dengan parameter yang sama pada “cepat” metabolizatorov, While (C)_maks meningkat sebanyak 40%.

Pariet: keterangan

— berkata ulser duodenum penyakit di fasa kemerosotan;

-ulser gastrik dalam fasa akut;

-gastroesophageal penyakit refluks (GERD): Erosive reflux esophagitis (rawatan), Rawatan gejala Tentera Darat GERD (iaitu. Penyakit refluks NJeRB-nejerozivnaja);

Sindrom - Zollinger-Ellison atau syarat-syarat lain, dicirikan oleh hypersecretion dalam patologi.

Dalam kombinasi dengan cara antibakteria:

— untuk Helicobacter pylori pada pesakit dengan peptic ulser perut atau gastritis kronik;

— untuk merawat dan mencegah berulang ulser pada pesakit dengan ulser peptic, berkaitan dengan Helicobacter pylori.

Pariet: regimen pelega

Dengan ulser duodenum dan ulser gastrik dalam fasa akut Adalah disyorkan supaya mengambil 1 tab. (20 mg) 1 masa / hari pada waktu pagi semasa 4-6 minggu.

Sesetengah pesakit dengan exacerbation akut ulser duodenum ulser baik kesan memberi penerimaan tetamu 1 masa / hari 1 tab. pada 10 mg.

Kebanyakan pesakit dengan ulser duodenum penyembuhan ulser berlaku dalam tempoh 4 minggu, tetapi sesetengah pesakit untuk penyembuhan ulser mungkin perlu untuk tambahan 4 minggu kursus rawatan dengan Pariet^®.

Kebanyakan pesakit dengan penyembuhan ulser peptic berlaku dalam tempoh 6 minggu, tetapi sesetengah pesakit untuk penyembuhan ulser mungkin perlu kursus tambahan 6 minggu rawatan dengan Pariet^®.

Dengan merawat Tentera Darat GERD Adalah disyorkan supaya mengambil Pariet^® pada 1 tab. (20 mg) 1 kali / hari untuk 4-8 minggu.

Untuk penyelenggaraan terapi untuk Tentera Darat GERD Pariet^® dos yang dilantik 10 mg atau 20 mg 1 masa / hari bergantung pada Sambutan terhadap rawatan.

Untuk Rawatan gejala Tentera Darat GERD pesakit tanpa esophagitis Pariet^® dos yang dilantik 10 mg 1 kali / hari untuk 4 minggu. Jika 4 minggu rawatan, gejala-gejala tidak hilang, harus menjalankan pemeriksaan pesakit tambahan.

Untuk Rawatan Sindrom Zollinger-Ellison dan syarat-syarat lain, dicirikan oleh hypersecretion a patologi, dos yang diambil secara individu. Dos permulaan 60 mg / hari, kemudian menambahkan dos yang dan melantik ubat dalam dos yang ke 100 mg/hari oleh kemasukan yang tunggal atau 60 mg 2 kali / hari. Bagi sesetengah pesakit ubat pelega dengan pecahan yang dipilih. Rawatan perlu diteruskan sebagai keperluan klinikal. Sesetengah pesakit dengan sindrom Zollinger-Ellison tempoh rawatan rabeprazolom berjumlah 1 tahun.

Untuk rawatan ulser duodenum atau gastritis kronik, berkaitan dengan jangkitan Helicobacter pylori, beberapa variasi pembasmian yang menggunakan kombinasi antibiotik yang sesuai digunakan. Disyorkan kursus tempoh rawatan 7 hari salah satu daripada berikut kombinasi ubat-ubatan:

Pariet^® pada 20 mg 2 kali / hari + clarithromycin pada 500 mg 2 masa / hari dan amoxicillin pada 1 g 2 kali / hari.

Pariet^® pada 20 mg 2 kali / hari + clarithromycin pada 500 mg 2 masa / hari dan metronidazole pada 400 mg 2 kali / hari.

Keputusan terbaik bagi pembasmian, lebihan daripada 90%, diperhatikan apabila menggunakan kombinasi ubat Pariet^® dengan klaritromitinom dan amoksicillinom.

Mengikut testimoni, dadah yang memerlukan 1 masa / hari, Pariet^® perlu diambil pada waktu pagi sebelum Makan. Ditubuhkan, yang tiada masa hari, Tidak makan tidak menjejaskan aktiviti dadah. Tetapi masa disyorkan mengambil tablet Pariet^® menggalakkan pematuhan pesakit yang lebih baik dengan rawatan sembuh.

Tablet harus ditelan keseluruhan, bukan cecair dan tidak pecah.

Pariet: kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit, sakit perut, kembung perut, mulut kering, loya, muntah, sembelit; jarang – tiada selera makan; dalam beberapa kes – Peningkatan transaminases hati.

CNS: sakit kepala, keletihan, insomnia, mengantuk, pening.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.

Reaksi dermatologi: ruam.

Reaksi alahan: jarang – bengkak muka, sesak nafas, erythema, Ruam bullous (reaksi hilang selepas pengeluaran dadah).

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, leukocytosis.

Lain-lain: kesan-kesan, hubungan dengan kemasukan seramai dadah tidak dipasang – sakit belakang, Sindrom grippopodobnyy, myalgia, arthralgia, jarang – selera makan menurun, peningkatan indeks jisim badan, kemurungan, sensasi visi atau rasa yang Kurang Upaya penglihatan, Vesicular, meningkat berpeluh.

Berdasarkan pengalaman klinikal yang dapat disimpulkan, Apakah Pariet^® biasanya juga diterima oleh pesakit. Kesan-kesan sampingan biasanya tidak nyata atau sederhana dan sementara dalam alam semula jadi.

Pariet: kontraindikasi

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah;

-hipersensitiviti untuk gantian benzimidazolam.

Pariet: kehamilan dan penyusuan

Pariet^® contraindicated in mengandung dan laktasi (menyusukan bayi).

Data Keselamatan ubat Pariet^® Apabila kehamilan adalah tidak.

Yang kajian eksperimen pembiakan tikus dan Arnab menunjukkan tanda-tanda tiada pelanggaran kesuburan atau kecacatan janin, timbul daripada rabeprazolom; Walau bagaimanapun, tikus dalam jumlah yang kecil menembusi dadah melalui halangan placental.

Tidak diketahui, sama ada peruntukan rabeprazole di payudara susu pada manusia. Penyelidikan kejururawatan wanita tidak telah dijalankan. Walau bagaimanapun,, rabeprazole dikesan dalam susu itu menyusukan anak tikus, Oleh itu, jika perlu, penggunaan ubat-ubatan semasa penyusuan laktasi harus dihentikan.

Pariet: arahan khas

Sebelum terapi ubat Pariet^® untuk mengenepikan neoplasms yang malignan perut, tk. mengambil dadah boleh menyembunyikan gejala-gejala dan penangguhan penempatan diagnosis yang betul.

Dalam satu kajian khas pada pesakit dengan ««ringan atau sederhana cacat hepatik fungsi ini tidak dikesan perbezaan kekerapan kesan-kesan sampingan ubat Pariet^® daripada umur dan jantina dipadankan individu yang sihat, tetapi, walaupun ini, Kami mengesyorkan berhati-hati apabila anda mula-mula menentukan ubat Pariet^® pesakit dengan pelanggaran teruk hati.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang terjejas atau pelarasan hati dos ubat Pariet^® tidak dikehendaki.

Gunakan dalam Pediatrics

Pariet^® tidak disyorkan untuk melantik kanak-kanak, Kerana buat masa ini terdapat tiada pengalaman penggunaannya dalam amalan kanak-kanak.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Berdasarkan pada ciri-ciri pharmacodynamics rabeprazola dan kesan-kesan sampingan dengan profil dijangka, Apakah Pariet^® menjejaskan keupayaan untuk pacuan dan mekanisma pengurusan. Walau bagaimanapun, dalam kes sleepiness harus mengelak daripada aktiviti-aktiviti.

Pariet: terlebih dos

Up to date maklumat tentang kes-kes akibat dos berlebihan ubat disengajakan Pariet^® tidak dilaporkan. Mengambil ubat dalam dos sehingga 80 mg/hari adalah juga diterima oleh pesakit.

Rawatan: terapi gejala dan menyokong. Terdapat tiada penawar khusus. Rabeprazole sodium ini juga dikaitkan dengan plasma protein, terlalu buruk dikeluarkan di dialisis.

Pariet: interaksi dadah

Pariet^® metabolised mikrosomalnami hepatik cytochrome P450 sistem izofermentami. Kajian telah menunjukkan, bahawa dalam rabeprazole sukarelawan yang sihat tidak klinikal signifikan dadah interaksi dengan amoxicillin dan ubat-ubatan lain, yang dimetabolismakan oleh sistem enzim ini (warfarin, phenytoin, teofillin, diazepam).

Pariet^® panggilan menyatakan dan berpanjangan pengurangan penghasilan asid hidroklorik. Oleh yang demikian, bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, penyerapan, yang bergantung pada pH yang isi perut, interaksi ubat mencatat.

Sukarelawan sihat menerima natrium rabeprazola disebabkan menurun ketokonazola kepekatan plasma pada 33% dan meningkatkan kepekatan minima Digoxin pada 22%. Oleh itu, sambil menggunakan ubat Pariet^® dengan dos ketoconazole atau digoxin perlu diperbetulkan dahulu.

Kepekatan metabolite aktif clarithromycin dan rabeprazola semasa memohon meningkat 24% dan 50% masing-masing. Ini meningkatkan keberkesanan kombinasi ini oleh Helicobacter pylori.

Kajian ini tidak menemukan Pariet interaksi ubat^® antasid cecair. Lebih-lebih lagi, tidak didedahkan interaksi ubat klinikal signifikan Pariet^® dengan makanan.

Kajian in vitro hati manusia Ca2 + menunjukkan, rabeprazole bahawa dimetabolismakan oleh CYP3A4 dan CYP2C19 izofermentami. Dikesan, bahawa dengan kepekatan dijangka dalam plasma rabeprazole tidak memberi apa-apa insentif, Tiada kesan pembantut metabolisme CYP3A4. Kajian ini juga menunjukkan, rabeprazole tersebut tidak menjejaskan metabolisme Cyclosporine.

Pariet: syarat pendispensan daripada farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Pariet: terma dan syarat penyimpanan

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C; Jangan membekukan. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.