Toole (Suppositories)

Bahan aktif: theelol
Apabila ATH: G03CA04
KFG: Estrogenik dadah
ICD-10 kod (keterangan): N 59.1, N 95.3, Z03
Apabila FMC: 15.11.01
Pengeluar: N.V. ORGANON (Belanda)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

◊ suppositories faraj dari putih pucat warna krim, torpedo berbentuk, permukaan dan bahagian membujur seragam.

Eksipien: uitepsols S58.

5 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Estrogenik dadah. Analog hormon wanita semula jadi. Mengembalikan kekurangan estrogen di kalangan wanita selepas menopaus dan gejala selepas menopaus melemahkan. Paling berkesan dalam rawatan gangguan genitourinary. Apabila atrofi mukosa jabatan saluran estriol kencing lebih rendah menyumbang kepada pemulihan daripada epitelium saluran urogenital dan menggalakkan pemulihan mikroflora normal dan pH fisiologi faraj. Meningkatkan ketahanan terhadap sel-sel saluran epitelium kencing kepada jangkitan dan keradangan, mengurangkan aduan itu, sebagai kesakitan semasa hubungan, kekeringan, gatal-gatal faraj, Ia mengurangkan risiko jangkitan faraj dan jangkitan saluran kencing, Ia membantu untuk menormalkan membuang air kecil, menghalang kencing.

Tidak seperti estrogen lain, Estriol mempunyai tempoh yang singkat tindakan, seperti dalam nukleus sel-sel endometrium diadakan untuk masa yang singkat. Adalah diandaikan, bahawa pentadbiran tunggal dos harian tidak menyebabkan percambahan endometrium. Oleh itu, tiada pentadbiran kitaran progestogen dan tiada pembatalan berlaku pendarahan. Lebih-lebih lagi, ditunjukkan, estriol yang tidak meningkatkan kepadatan mammografi.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Dalam menggunakan dadah dalam, serta estriol tempatan dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap.

C_maks estriol plasma dicapai melalui 1 jam selepas pengambilan dan selepas 1-2 h selepas permohonan intravaginal. dengan nilai-nilai_maks estriol plasma selepas permohonan faraj di atas, daripada selepas pengambilan ubat.

Peruntukan

Mengikat albumin plasma adalah 90%.

Pengeluaran

perkumuhan estriol (dalam bentuk terikat) dijalankan, terutamanya, buah pinggang; mengenai 2% output melalui usus tidak diubah. Perkumuhan metabolit dalam air kencing bermula dalam tempoh beberapa jam selepas rawatan dan berterusan 18 tidak.

Testimoni

- terapi penggantian hormon (LHS) untuk rawatan mukosa atrofi alat kelamin yang lebih rendah, yang dikaitkan dengan kekurangan estrogen;

- sebelum- dan selepas pembedahan rawatan wanita selepas menopaus dengan operasi akses faraj;

- untuk tujuan diagnostik dalam hasil tidak jelas sitologi serviks (disyaki proses neoplastic) terhadap latar belakang perubahan atropik.

Regimen pelega

Cuppozitorii perlu diperkenalkan ke dalam faraj pada waktu malam sebelum tidur.

Dengan rawatan mukosa atrofi alat kelamin yang lebih rendah dilantik 1 supositori / hari pada minggu pertama, diikuti oleh pengurangan secara beransur-ansur dos, berdasarkan gejala melegakan, untuk mencapai keseimbangan di antara penyelenggaraan (iaitu. 1 supositori 2 kali seminggu).

Dengan pra- dan selepas pembedahan terapi dalam tempoh wanita menopaus, dalam campur tangan pembedahan akses faraj dilantik 1 supositori / hari selama 2 minggu sebelum pembedahan; 1 supositori 2 kali seminggu selama 2 minggu selepas pembedahan.

C untuk tujuan diagnostik dalam hasil tidak jelas sitologi serviks dilantik 1 supositori setiap hari selama seminggu sebelum mengambil smear seterusnya.

Apabila dos ponteng terlepas dos anda mesti memasukkan pada hari yang sama, sebaik sahaja pesakit ingat ini (dos tidak perlu diperkenalkan 2 kali / hari). Dalam aplikasi lanjut dijalankan mengikut regimen dos konvensional.

Apabila memulakan atau rawatan berterusan gejala putus haid perlu memohon dos terendah berkesan untuk tempoh yang singkat masa.

Wanita, tidak menerima HRT, atau wanita, yang diterjemahkan dengan penerimaan berterusan persediaan digabungkan untuk HRT oral, rawatan dadah Ovestin boleh bermula pada mana-mana hari. Wanita, beralih daripada mod penerimaan HRT berkitar, Anda perlu memulakan rawatan dengan Ovestin melalui 1 minggu selepas pemberhentian ubat HRT.

Kesan-kesan sampingan

Seperti dalam hal mana-mana dadah lain, yang digunakan untuk permukaan mukosa, suppozitorii Ovestin^® kadang-kadang boleh menyebabkan kerengsaan tempatan atau gatal-gatal.

Kadang-kadang mungkin ada kepekaan yang, ketegangan, kesakitan, meningkatkan saiz payudara. Ini kesan sampingan biasanya bersifat sementara dan hantaran, tetapi pada masa yang sama boleh memberi keterangan kepada penggunaan dos yang terlalu tinggi.

Juga mencatatkan spotting acyclic, Kejayaan pendarahan, metrorrhagia.

Apabila HRT dengan estrogen-progestogen yang mengandungi persiapan diperhatikan sebagai kesan sampingan yang berikut, sambungan yang dengan Ovestin^® tidak terbukti:

- benign atau malignan neoplasia estrogen yang bergantung kepada (kanser endometrium dan kanser payudara);

- thromboembolism vena (trombosis urat kaki atau pelvis, embolisme pulmonari) sering berlaku apabila menggunakan HRT, daripada jika tiada rawatan;

- infarksi miokardium, penghinaan;

- cholelithiasis;

- kulit dan subkutaneus penyakit (Chloasma, Erythema mnogoformnaya, Erythema Nodosum, Thrombocytopenic Purpura);

- demensia;

- peningkatan libido.

Kontra

- ditubuhkan, yang mempunyai sejarah atau kanser payudara disyaki;

- didiagnosis tumor estrogen yang bergantung kepada atau syak wasangka ke atas mereka (sebagai contoh, barah endometrial);

- pendarahan faraj etiologi yang tidak diketahui;

- hiperplasia endometrium tidak dirawat;

- kehadiran trombosis vena pada masa kini dan dalam sejarah;

- Aktif atau baru-baru ini penyakit thromboembolic arteri (sebagai contoh, angina, infarksi miokardium);

- penyakit hati di peringkat akut penyakit hati atau sejarah yang, selepas itu ujian fungsi hati tidak kembali kepada normal;

-Porphyria;

- dipasang sensitiviti kepada ejen aktif atau mana-mana excipients dadah.

C berhati-hati

Jika terdapat mana-mana syarat berikut atau keadaan yang dinyatakan sebelum ini dan / atau merosot semasa mengandung sebelumnya atau rawatan hormon sebelum dijalankan, maka apa-apa yang pesakit perlu berada di bawah pengawasan langsung doktor. perlu dipertimbangkan, bahawa keadaan ini boleh berulang atau menjadi lebih teruk semasa rawatan dengan Ovestin, dalam ciri-ciri, jika ada:

- leiomyoma (fibroid rahim) atau endometriosis;

- dipindahkan gangguan thromboembolic, atau mempunyai faktor risiko pelanggaran tersebut;

- faktor-faktor risiko untuk tumor yang berkaitan estrogen, sebagai contoh, 1-Saya mempunyai keturunan darjah untuk kanser payudara;

- Tekanan Darah Tinggi;

- tumor hati benign (sebagai contoh, adenoma hati);

- diabetes dengan kehadiran atau ketiadaan komponen vaskular;

- cholelithiasis;

- penyakit kuning (Bil. dalam sejarah semasa kehamilan yang sebelumnya);

- Kegagalan hati;

- migrain atau sakit kepala yang teruk;

- lupus eritematosus sistemik;

- sejarah hiperplasia endometrium dalam;

-Epilepsi;

- asma;

- otosclerosis;

- hyperlipoproteinemia keluarga;

-pancreatitis.

Semasa hamil dan laktasi

Ubat Ovestin^® contraindicated semasa hamil. Sekiranya kehamilan semasa terapi dengan Ovestin^®, rawatan perlu ditarik balik serta-merta.

Keputusan kebanyakan kajian epidemiologi, dijalankan setakat ini mengenai kesan yang tidak diingini estrogen pada janin, menunjukkan tidak ada atau kesan teratogenik yang foetotoxic.

Ubat Ovestin^® tidak digalakkan untuk digunakan semasa menyusukan bayi. Estriol dikumuhkan dalam susu ibu dan boleh mengurangkan pembentukan susu.

Arahan khas

Untuk rawatan gejala menopaus, HRT perlu dimulakan hanya pada gejala, yang menjejaskan kualiti hidup. Dalam semua kes,, anda mesti sekurang-kurangnya sekali setahun untuk melakukan kajian komprehensif risiko dan faedah rawatan. HRT hanya perlu diteruskan untuk tempoh masa, apabila manfaat melebihi risiko.

pemeriksaan perubatan / pemerhatian

Sebelum memulakan atau meneruskan HRT perlu memasang sejarah peribadi dan keluarga yang terperinci. Berdasarkan sejarah perubatan, lawan dan amaran pada ubat, yang perlu untuk menjalankan pemeriksaan klinikal, termasuk pemeriksaan organ-organ pelvis dan kelenjar susu. Semasa rawatan, ia adalah disyorkan untuk menjalankan pemeriksaan perubatan berkala, kekerapan dan sifat yang individu, tetapi sekurang-kurangnya 1 kali setahun. Wanita perlu dimaklumkan mengenai keperluan untuk doktor mesej kepada perubahan dalam kelenjar susu. Penyelidikan, termasuk mamogram, mesti dilakukan mengikut piawaian yang diterima umum kajian ini.

Terapi perlu dihentikan dalam kes kontra dan / atau di bawah syarat-syarat berikut:

- penyakit kuning dan / atau kemerosotan fungsi hati;

- peningkatan yang ketara dalam tekanan darah;

- pembaharuan sakit kepala jenis migrain;

- Mengandung;

- hiperplasia endometrium;

- untuk mengelakkan rangsangan endometrium dos harian tidak boleh melebihi 1 supositori (500 estriol mikrogram). Tidak menggunakan dos maksimum lebih daripada 4 minggu.

kanser payudara

Berdasarkan keputusan rawak,, plasebo terkawal kajian mengenai program Inisiatif Kesihatan Wanita (WHI) dan kajian epidemiologi, termasuk kajian Million Women (MWS), Ia melaporkan peningkatan risiko kanser payudara pada wanita, mengambil estrogen, estrogen-progestogen yang mengandungi gabungan atau tibolone untuk HRT selama beberapa tahun. Untuk semua HRT meningkatkan risiko menjadi ketara selepas beberapa tahun penggunaan dan meningkatkan dengan tempoh kemasukan, tetapi kembali kepada asas dalam masa beberapa (maksimum 5) tahun selepas tamat rawatan.

Kajian MWS risiko relatif kanser payudara dengan penggunaan estrogen kuda conjugated (LIHAT) atau estradiol (E2) Ia adalah lebih tinggi, apabila ditambah progestogen, kedua-dua semasa kitaran, dan semasa penerimaan berterusan, tanpa mengira jenis progestagen. Tidak menerima pengesahan perubahan risiko dengan laluan yang berbeza pentadbiran.

Dalam kajian WHI, penggunaan penyediaan gabungan estrogen kuda conjugated dan Medroxyprogesterone acetate (LIHAT + MRA) dengan kemasukan berterusan dikaitkan dengan kemunculan kanser payudara, yang adalah lebih besar dalam saiz dan lebih kerap telah metastasis dalam nodus limfa setempat berbanding dengan plasebo.

Berhubung Ovestin^® risiko ini tidak diketahui. Satu kajian berasaskan populasi kes-kawalan baru-baru ini yang melibatkan 3345 wanita dengan kanser payudara invasif dan 3454 Wanita dalam kumpulan kawalan telah ditunjukkan, bahawa penggunaan estriol, tidak seperti estrogen lain tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser payudara. Dalam hal ini, ia adalah penting untuk, kepada pesakit berkenaan dimaklumkan mengenai risiko kanser payudara membangun berhubung dengan penggunaan yang diketahui HRT.

thromboembolism vena

HRT dikaitkan dengan risiko relatif yang lebih tinggi untuk membangunkan thromboembolism vena (VTE), iaitu. trombosis vena dalam atau embolisme pulmonari. Dalam percubaan terkawal rawak dan kajian epidemiologi didapati, bahawa risiko untuk wanita, menerima HRT 2-3 kali lebih tinggi, daripada pesakit, tidak menerima rawatan itu. Ditubuhkan, bahawa wanita, tidak menggunakan HRT, jumlah kes VTE, yang mungkin berlaku dalam tempoh 5 tahun, adalah kira-kira 3 kes bagi setiap 1000 wanita yang berusia 50-59 tahun dan 8 kes bagi setiap 1000 wanita yang berusia 60-69 tahun. Pada wanita sihat, memohon HRT untuk 5 tahun, jumlah kes tambahan VTE dalam tempoh 5 tahun hendaklah sampai 2-6 kes-kes (secara purata 4) setiap 1000 wanita yang berusia 50-59 tahun dan 5-15 kes-kes (secara purata 9) setiap 1000 wanita yang berusia 60-69 tahun. VTE adalah yang paling mungkin dalam tahun pertama HRT, daripada pada masa akan datang. Berhubung Ovestin^® risiko ini tidak diketahui.

Biasanya, faktor-faktor risiko umumnya diiktiraf bagi VTE adalah sejarah peribadi atau keluarga sesuai, obesiti, tinggi (BMI>30 kg/m²) dan sistemik lupus erythematosus. Tidak ada kata sepakat mengenai peranan urat varikos dalam pembangunan VTE.

Pesakit yang mempunyai sejarah VTE atau ditakrifkan negeri thromboembolic mempunyai peningkatan risiko VTE. HRT boleh meningkatkan risiko. Untuk, untuk menghapuskan kecenderungan untuk trombosis, koleksi yang teliti sejarah diri dan keluarga bagi thromboembolism atau pengguguran spontan berulang. Selagi tiada penilaian menyeluruh faktor thromboembolic akan dijalankan, tidak sepatutnya memulakan rawatan dengan anticoagulants atau kelakuan HRT. untuk wanita, yang sudah menerima rawatan dengan anticoagulants, Ia memerlukan pertimbangan yang teliti daripada faedah / risiko HRT.

Risiko VTE boleh dinaikkan oleh pesakit immobilization berpanjangan, trauma utama, pembedahan kelantangan yang tinggi. Selepas pembedahan, ia adalah perlu untuk memberi perhatian khusus kepada langkah-langkah pencegahan bagi pencegahan VTE. Di mana, immobilization apabila berpanjangan yang tidak dapat dielakkan selepas operasi pilihan, dalam ciri-ciri, selepas pembedahan perut atau pembedahan ortopedik daripada anggota badan yang lebih rendah, mungkin, perlu untuk mengadakan peruntukan bagi pemberhentian sementara HRT 4-6 minggu sebelum pembedahan. Jika ubat Ovestin yang^® Ia digunakan, seperti yang ditunjukkan oleh “pra- dan selepas pembedahan rawatan wanita selepas menopaus dengan operasi akses faraj” perlu untuk menyediakan rawatan profilaktik untuk mencegah trombosis.

Jika, selepas permulaan rawatan Ovestin^® membangunkan VTE, rawatan dengan ubat harus dihentikan. Pesakit perlu diberitahu mengenai keperluan untuk rawatan segera ke doktor, jika mereka merasakan gejala thromboembolic potensi (sebagai contoh, bengkak menyakitkan kaki, sakit dada secara tiba-tiba, sesak nafas).

CHD

Dalam rawak, percubaan dikawal belum menerima pengesahan penerimaan berterusan pengaruh positif gabungan estrogen conjugated dan Medroxyprogesterone acetate (MPА) keadaan sistem kardiovaskular. Dalam dua kajian klinikal besar, WHI dan HERS (Kajian mengenai jantung dan estrogen-progestin terapi penggantian) Ia mengesahkan kemungkinan risiko yang mungkin meningkat penyakit kardiovaskular pada tahun pertama penggunaan dan tiada faedah keseluruhan.

Untuk HRT lain hanya terdapat data yang terhad, oleh itu tidak ada kepastian, keputusan ini juga terpakai bagi ubat-ubatan lain untuk HRT.

Dalam kajian rawak yang besar (WHI) didapati, bahawa sebagai kesan sampingan boleh dipertimbangkan peningkatan risiko strok iskemia pada wanita sihat semasa rawatan dengan estrogen penerimaan digabungkan berterusan conjugated dan MRA. Untuk wanita, yang tidak menggunakan HRT, bilangan kes strok, yang mungkin timbul dalam tempoh 5 tahun, adalah kira-kira 3 kes bagi setiap 1000 wanita yang berusia 50-59 tahun dan 11 kes bagi setiap 1000 wanita yang berusia 60-69 tahun. Ditubuhkan, bahawa wanita, yang menggunakan estrogen conjugated dan MPA untuk 5 tahun, bilangan kes tambahan meningkat sebanyak 0-3 kes (secara purata 1) setiap 1000 pesakit yang berumur 50-59 tahun dan 1-9 kes-kes (secara purata 4) setiap 1000 pesakit yang berumur 60-69 tahun. Tidak diketahui, terpakai sama ada peningkatan risiko untuk ubat-ubatan lain untuk HRT.

Kanser ovari

Berpanjangan (sekurang-kurangnya 5-10 tahun) estrogen (bagaimana HRT) wanita, menjalani pembedahan pada rahim, Ia dikaitkan dengan peningkatan risiko kanser ovari, ia telah ditemui di beberapa kajian epidemiologi. tidak ditunjukkan, yang jangka panjang digabungkan HRT atau tahap rendah estrogen monoterapi (sebagai contoh, Toole^®) Ia mempunyai risiko yang berbeza.

Negeri lain

Estrogen boleh menyebabkan pembendungan cecair, dan oleh itu pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas dan kegagalan kardiovaskular perlu berada di bawah pengawasan perubatan berhampiran. Pada peringkat terminal kegagalan buah pinggang kronik perlu menjadi kawalan khas berkaitan dengan kemungkinan kenaikan tahap beredar komponen aktif ovestin^®.

Estriol adalah perencat lemah gonadotropin dan tidak mempunyai kesan ketara ke atas sistem endokrin.

Tidak menerima keterangan muktamad mengenai meningkatkan fungsi kognitif. Perbicaraan WHI mengadakan bukti peningkatan risiko demensia mungkin dalam wanita, memulakan berterusan dikenakan gabungan estrogen conjugated dan MPA dalam mod berterusan selepas 65 tahun. Tidak diketahui, Jangan keputusan ini terpakai bagi wanita yang lebih muda, Kita berada dalam kalangan wanita menopaus, menggunakan ubat-ubatan lain untuk HRT.

Dalam kehadiran jangkitan vagina disyorkan rawatan khusus seiring.

Overdose

Ketoksikan akut estriol pada haiwan adalah sangat rendah. Dadah berlebihan Ovestin^® untuk mustahil pentadbiran faraj. Walau bagaimanapun,, dalam kes daripada sentuhan dengan jumlah yang besar dadah dalam saluran gastrousus boleh membangunkan loya, muntah dan pemberhentian pendarahan pada wanita.

Rawatan: Terdapat tiada penawar khusus. Jika rawatan simptomatik perlu.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

tidak diperhatikan dalam amalan klinikal, interaksi antara ubat Ovestin^® dan ubat-ubatan lain.

metabolisme estrogen boleh dipertingkatkan apabila digunakan dalam kombinasi dengan sebatian, yang mendorong enzim, terlibat dalam metabolisme dadah, dalam ciri-ciri, yzofermentы cytochrome P450, sebagai contoh, seperti anticonvulsants (Phenobarbital, phenytoin, carbamazepine) dan antiinfectives (rifampicin, rifabutin, nevirapine, efavirenz).

pameran Ritonavir dan nelfinavir mendorong sifat apabila digunakan dalam kombinasi dengan hormon steroid.

persediaan herba, mengandungi Wort St John (Hypericum perforatum), boleh menyebabkan metabolisme estrogen.

Peningkatan metabolisme estrogen boleh membawa kepada penurunan dalam kesan klinikal mereka.

Estriol meningkatkan kesan agen merendahkan lipid.

Raya kesan hormon seks lelaki, anticoagulants, Antidepresan, diuretik, antihipertensi, agen hipoglisemik.

Dana untuk am anestesia, opioidnыe analygetiki, anxiolytics, beberapa antihypertensives, etanol mengurangkan keberkesanan ubat.

asid folik, dan ubat tiroid meningkatkan tindakan estriol.

Bidang farmasi

Dadah ini diselesaikan dengan permohonan sebagai agen cuti Valium.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya dan capaian kanak-kanak pada suhu dari 2 ° hingga 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.