NORVASK

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: PFIZER GmbH (Jerman)

DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih atau hampir putih, dalam bentuk emeralds (octahedron dengan pihak yang tidak sekata), dengan logo “Pfizer” di satu pihak dan “AML-5” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, natrium kanji glikolat jenis yang, magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, dalam bentuk emeralds (octahedron dengan pihak yang tidak sekata), dengan logo “Pfizer” di satu pihak dan “AML-10” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, natrium kanji glikolat jenis yang, magnesium stearat.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
14 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

* nama tanpa hak milik antarabangsa, yang disyorkan oleh WHO – AMLODIPINE BESYLATE.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium lambat Blokator, dihydropyridine terbitan. Berkomunikasi dengan penerima digidropiridinovmi, menyekat saluran kalsium perlahan, ingibiruet transmembranny peralihan kalsium di dalam sel-sel otot-otot licin jantung dan saluran darah (ke tahap yang lebih tinggi – dalam gladkomyshechne sel-sel receptacles, daripada cardiomiotita).

Memberi kesan antigipertenzivny dan antianginalny.

Antigipertenzivnogo mekanisme tindakan amlodipine adalah disebabkan oleh kesan menenangkan yang langsung ke atas otot licin receptacles.

Amlodipine mengurangkan ischemia miokardium dalam dua cara: peningkatan arteriola persisian s-VHS mengurangkan pusingan, dan dengan itu (postnagruzku), Bilakah perubahan ini hampir tidak berubah, yang membawa kepada mengurangkan penggunaan tenaga dan miokardium oksigen; serta yang mengembang dan arteri koronari dan persisian s-VHS arterioles seperti biasa, dan zon ishemizirovannah lembar ingkar myocardium, yang meningkatkan bekalan oksigen lembar ingkar myocardium pesakit dengan angina yang vasospastic (stenocardia Prinzmetala) dan menghalang pembangunan koronarospazma, akibat Merokok.

Dalam pesakit yang menghidapi hipertensi arteri satu dos Norvaska^® menyediakan iklan penurunan ke atas 24 kedudukan h seperti berbaring, dan kedudukan. Oleh kerana mulanya perlahan tindakan amlodipine tidak menyebabkan kemerosotan dalam iklan.

Pada pesakit dengan angina pectoris satu dos harian amlodipine meningkatkan jangka masa aktiviti fizikal, Pembangunan seterusnya serangan angina dan kemurungan segmen ST (daripada 1 mm) Semasa pelaksanaannya, mengurangkan kekerapan serangan angina dan penggunaan tablet nitroglycerin.

Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular (termasuk aterosklerosis koronari dengan kekalahan satu kapal dan stenosis belakang 3 atau lebih arteri dan aterosklerosis dalam arteri karotid), Selepas infarksi miokardium, kedua-dua pihak transluminal Angioplasti čreskožnuû arteri koronari (TLP) atau menghidap angina, menggunakan Norvaska^® menghalang pembangunan intima-media penebalan arteri karotid yang, dengan ketara mengurangkan kematian daripada sebab-sebab kardiovaskular, infarksi miokardium, strok, TLP, pembedahan pintasan arteri koronari, membawa kepada pengurangan dalam bilangan hospitalizations angina pectoris yang tidak stabil dan perkembangan kegagalan jantung kronik, mengurangkan kekerapan campur tangan, untuk memulihkan aliran darah koronari.

Norvask^® meningkatkan risiko kematian atau komplikasi, membawa kepada kematian pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (Kelas III-IV fungsi NYHA klasifikasi) dalam menghadapi digoxinom terapi, diuretics dan ACE inhibitors.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik (Kelas III-IV fungsi NYHA klasifikasi) etiologi neišemičeskoj permohonan Norvaska^® Ada kemungkinan pulmonari edema.

Norvask^® tidak mempunyai sebarang kesan yang buruk terhadap metabolisme dan kepekatan lipid plasma darah.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

Sekali di dalam yang dos therapeutik amlodipine adalah baik diserap, C_maks di dalam darah yang dicapai melalui 6-12 h selepas pentadbiran. Bioketersediaan mutlak 64-80%. Makan tidak menjejaskan removals daripada amlodipine.

Dalam_d adalah kira-kira 21 l / kg. Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 97.5%. Amlodipine GEB.

C_ss dalam plasma yang dicapai melalui 7-8 hari-hari dos yang berterusan.

Metabolisme dan perkumuhan

Amlodipine biotransformiroetsa di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif. T_1/2 dari plasma ini ialah kira-kira 35-50 tidak, yang sepadan dengan penggunaan dadah 1 masa / hari. Jumlah pelepasan – 0.43 l/h/kg.

10% bahan aktif yang tidak berubah dan 60% metabolites excreted dalam air kencing.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Dalam pesakit yang menghidapi kegagalan hati dan kegagalan hati kronik teruk T_1/2 meningkat kepada 56-60 tidak.

T_1/2 plasma dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara meningkat kepada 60 tidak. Perubahan kepekatan amlodipine dalam plasma yang menghubungkait dengan tahap fungsi buah pinggang.

Masa orang-orang tua dan muda, perlu mencapai C_maks amlodipine dalam plasma, hampir sama. Warga tua dengan kegagalan jantung kronik ditandakan dengan aliran menurun dalam kelegaan amlodipine, yang membawa kepada berlakunya pertambahan Karamah dan T_1/2 (kepada 65 tidak).

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (kedua-duanya sebagai monotherapy, dan dalam kombinasi dengan antigipertenzivei lain bermakna);

-stabil angina dan angina angiospastičeskaâ (stenocardia Prinzmetala) (kedua-duanya sebagai monotherapy, dan dalam kombinasi dengan antianginalnami lain bermakna).

Regimen pelega

Dengan hipertensi arteri dan angina pectoris dos permulaan yang purata sebanyak 5 mg 1 masa / hari, Bergantung kepada respons pesakit individu boleh ditingkatkan sehingga dos maksima yang, komponen 10 mg.

Mengambil pil di dalam 1 masa / hari, dengan isipadu air yang diperlukan (kepada 100 ml).

Mengubah dos Norvaska^® bersama-sama dengan penggunaan yang thiazide diuretik, Penghalang Beta atau ACE inhibitors tidak memerlukan.

Dalam pesakit tua dadah adalah disyorkan untuk digunakan dalam dos terapeutik yang sederhana, pengubahsuaian dos ini tidak perlu.

Walaupun hakikat, T itu_1/2 amlodipine, seperti semua penghalang channel kalsium, peningkatan dalam pesakit dengan hati manusia, sebarang perubahan dalam dos dalam kategori ini, pesakit ini tidak biasanya perlu.

Dengan kegagalan buah pinggang Norvask yang disyorkan^® pada dos yang biasa, Walau bagaimanapun, ianya perlu mengambil kira pertambahan sedikit mungkin T_1/2.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: kerap (>1%), kadang-kadang (<1%), jarang (<0.1%), tidak pernah (<0.01%).

Kardio-vaskular sistem: kerap – edema periferal (buku lali dan kaki), denyutan jantung; kadang-kadang – berlebihan mengurangkan iklan, ortostaticheskaya gipotenziya, Vaskulitis; jarang – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive; tidak pernah – gangguan rentak jantung (termasuk bradycardia, tachycardia ventrikular dan fibrilasi Atrium), infarksi miokardium, sakit dada, Migrain.

Pada bahagian sistem otot: kadang-kadang – arthralgia, kekejangan otot, myalgia, sakit belakang, Osteoartritis; jarang – myasthenia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kerap – sensasi haba dan “pasang surut” darah pada kulit, keletihan, pening, sakit kepala, mengantuk; kadang-kadang – kemalasan, pengsan, meningkat peluh, keletihan, gipestesia, paresthesia, perifericheskaya neuropati, gegaran, insomnia, mood lability, impian luar biasa, gemuruh, kemurungan, penggera; jarang – sawan, sikap tidak peduli, ajitation; tidak pernah – ataxia, amnesia.

Daripada sistem penghadaman: kerap – sakit di bahagian abdomen, loya; kadang-kadang – muntah, sembelit, kembung perut, dispepsia, cirit-birit, tiada selera makan, mulut kering, dahaga; jarang – gipyerplaziya dyesyen, Peningkatan selera makan; tidak pernah – gastrik, pankreatitis, hiperbilirubinemia, penyakit kuning (Biasanya, cholestatic), Peningkatan transaminases hati, hepatitis.

Daripada sistem hematopoietik: tidak pernah – trombotsitopenicheskaya Purpura, leukopenia, thrombocytopenia.

Dari metabolisme yang: jarang sekali giperglikemia.

Sistem pernafasan: kadang-kadang – sesak nafas, rinitis; amat jarang sekali adalah batuk yang.

Daripada sistem kencing: kadang-kadang – kerap kencing, kencing sakit, Nokturia, mati pucuk; tidak pernah – dysuria, polyuria.

Reaksi alahan: kadang-kadang – gatal-gatal, ruam; tidak pernah – angioedema, Erythema mnogoformnaya, gatal-gatal.

Lain-lain: kadang-kadang – alopecia, deringan di telinga, gynecomastia, peningkatan/penurunan indeks jisim badan, masalah penglihatan, diplopia, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia, konjunktivitis, kesakitan di Mata, rasa perversion, menggigil, nosebleeds; jarang – dermatitis; tidak pernah – parosmiâ, Pigmentosum, peluh sejuk, berjeragat kulit.

Kontra

-hypotension arteri yang teruk;

- Hipersensitiviti kepada dadah;

-hipersensitif kepada digidropiridina lain-lain terbitan.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan Norvaska^® Apabila hamil dan laktasi (menyusukan bayi) tidak dipasang, Oleh itu, penggunaan kehamilan didapati hanya dalam kes, Apabila faedah bagi seorang ibu daripada risiko kepada janin dan bayi yang baru lahir.

Data perkumuhan amlodipine dengan susu tidak disediakan, begitu laktasi (menyusukan bayi) perlu berhenti mengambil ubat tersebut atau, atau penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Ubat itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, kegagalan jantung kronik (Kelas III-IV fungsi NYHA klasifikasi) etiologi neišemičeskoj, aortic stenosis belakang, infarksi miokardium akut (dan semasa dalam 1 bulan selepas).

Seperti juga dengan pelantikan lain penghalang channel kalsium, Anda mesti berhati-hati apabila menerima Norvaska^® pesakit dengan SSSU, stenosis belakang mitralnom, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, hypotension arteri.

Apabila merawat darah tinggi Norvask^® boleh digunakan dalam kombinasi dengan tiazidnami dioretikami, Alpha- dan beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitors, tindakan nitrat yang berpanjangan, sublingual nitroglycerin, NSAID, antibiotik dan cara lisan gipoglikemicakimi.

Untuk rawatan angina pectoris Norvask^® boleh diberi dalam bentuk semata-mata atau dalam kombinasi dengan antianginalnami ubat-ubatan lain dan sebagainya.. pada pesakit, refraktori untuk rawatan dengan nitrat dan/atau beta-adrenoblokatorami, dalam dos yang mencukupi.

Norvask^® tidak mempunyai sebarang kesan yang buruk terhadap metabolisme dan plasma lipid dan boleh digunakan dalam rawatan pesakit yang menghidapi asma bronchial, kencing manis dan gout.

Norvask^® boleh juga digunakan dalam kes-kes, Bilakah pesakit predisposed untuk sosudistomu kekejangan (vazokonstrikcii).

Pesakit yang mempunyai berat badan yang rendah, hati pesakit kecil visi dan menyatakan penglihatan pesakit mungkin memerlukan pengurangan dos.

Semasa rawatan memerlukan kawalan berat badan dan pemerhatian doktor gigi (untuk mengelakkan kesakitan, Hyperplasia berdarah dan Gingival).

Gunakan dalam Pediatrics

Berhati-hati yang tidak boleh dilantik sebagai persediaan kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, tk. Keselamatan dan keberkesanan penggunaannya dalam Kumpulan ini pesakit tidak betul-betul dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Walaupun berpegang pada kemasukan Norvaska^® apa-apa impak negatif mampu memandu kereta atau cara-cara lain tidak dipatuhi, Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kehilangan berlebihan mungkin AD, Pembangunan gayat, mengantuk dan kesan-kesan sampingan yang lain, perhatian harus dilakukan untuk tindakan individu dadah dalam situasi tersebut, terutamanya pada permulaan rawatan dan dos.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah dengan pembangunan mungkin refleks tachycardia dan vasodilation persisian yang berlebihan (Terdapat risiko hypotension arteri yang ketara dan berterusan, Bil. dengan pembangunan kejutan dan kematian).

Rawatan: pelantikan karbon (terutamanya di pertama 2 jam selepas terlebih dos), pembersihan gastrik (dalam beberapa kes), memberi status Mulia anggota, penyelenggaraan secara aktif sistem kardiovaskular, memantau prestasi jantung dan paru-paru, Pemantauan Skt dan diurezom. Untuk mengambil semula nada vaskular dan neraka, Jika tidak ada kontraindikasi, penggunaan ubat-ubatan vasoconstrictor. Gunakan dalam/dengan pengenalan Gluconate kalsium. Kerana amlodipine sebahagian besarnya dikaitkan dengan serum protein – hemodialisis adalah tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Anda boleh mengharapkan, pengoksidaan mikrosomalnogo inhibitors yang akan meningkatkan kepekatan amlodipine dalam plasma, meningkatkan risiko kesan sampingan, dan enzim mikrosomaionah hati induktora – mengurangkan.

Jika anda mendaftar untuk Norvaska^® dengan cimetidine pharmacokinetics amlodipine tidak mengubah.

Berbeza dengan lain-lain kalsium saluran penghalang interaksi ubat penting Norvask^® Apabila ditambah pula dengan penggunaan NSAID, terutamanya dengan indomethacin, telah dikesan.

Mungkin meningkat tindakan penghalang saluran kalsium apabila digandingkan dengan tiazidnami antianginalnogo dan gipotenzivnogo dan “gelung” diuretikami, Verapamil, ACE inhibitors, Beta-adrenoblokatorami dan nitrat; serta meningkatkan hypotensive tindakan mereka apabila digandingkan dengan alpha₁-adrenoblokatorami, Neuroleptics.

Walaupun kajian dadah Norvask^® kesan negatif inotropnogo biasanya tidak dipatuhi, Walau bagaimanapun, sesetengah penghalang channel kalsium boleh meningkatkan risiko komplikasi buruk dadah tindakan inotropnogo, menyebabkan elongation QT selang (sebagai contoh, amiodarone dan quinidine).

Apabila ditambah dengan litium dadah, penghalang saluran kalsium (bagi Norvaska^® data tidak disediakan) Mungkin manifestasi meningkat daripada neurotoxicity (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).

Amlodipine tidak mempengaruhi dalam vitro pada ikatan dengan protein plasma darah daripada Digoxin, fenitoina, warfarin dan indomethacin.

Antasid aluminium/magnisoderjath tunggal tidak menjejaskan dengan ketara farmakokinetiku amlodipine.

Dos sekali kemasukan sil′denafila 100 mg dalam pesakit yang menghidapi hipertensi essential mempunyai kesan ke atas pharmacokinetics sebanyak amlodipine.

Memohon semula dos amlodipine 10 mg dan atorvastatin dos 80 mg tidak disertakan dengan perubahan ketara dalam pharmacokinetics daripada atorvastatin.

Bersama-sama dengan penggunaan amlodipine sukarelawan yang sihat dengan digoxin serum tahap dan digoxin klirens buah pinggang tidak ditukar.

Sekali dan berulang penggunaan dos yang 10 mg amlodipine tidak menjejaskan dengan ketara etanol farmakokinetiku.

Amlodipine tidak menjejaskan perubahan dalam masa prothrombin, disebabkan oleh warfarin.

Amlodipine menyebabkan perubahan ketara dalam pharmacokinetics daripada Cyclosporine.

Dos tunggal serentak 240 jus limau gedang ml dan 10 mg amlodipina di dalam tidak disertakan dengan perubahan ketara dalam pharmacokinetics daripada amlodipine.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25° c, daripada jangkauan kanak-kanak. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.