NORMODIPIN

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih atau hampir putih, lenticular, berbentuk Oblong, Terukir “5” pada satu bahagian yang.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, natrium kanji glycolate jenis yang, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, lenticular, berbentuk Oblong, Terukir “10” pada satu sisi dan tanda – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, kalsium fosfat hidrogen kontang, natrium kanji glycolate jenis yang, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium lambat Blokator, dihydropyridine terbitan. Ia mempunyai ' selectivity ' tinggi terhadap reseptor dinding vaskular. Persisian s-VHS seperti vasodepressor yang memberi kesan antianginalnoe dan gipotenzivne. Hasil daripada hubungan terpilih dengan digidropiridinovmi reseptor dan menyekat saluran kalsium mengurangkan pengangkutan chrezmembrannyj ion kalsium dalam dan cardiomiotita gladkomyshechne sel-sel receptacles (kesan daripada, diberikan pada kapal-kapal musculature licin, lebih ketara).

Protivojishemicescoe, tindakan antianginalnoe disebabkan oleh pengembangan arteri koronari dan persisian s-VHS dan arterioles. Mengurangkan pusingan, mengurangkan postnagruzku di tengah-tengah, mengurangkan perlukan jantung oksigen, menghalang perkembangan penyakit arteri koronari (Bil. akibat Merokok) dan ambil darah di dalamnya, meningkatkan bekalan gas oksigen (terutamanya dengan vasospastic angina). Dos harian pesakit angina meningkatkan ketahanan terhadap aktiviti fizikal: memperlahankan perkembangan serangan anginoznogo dan ST-segmen ischemic kemurungan pendidikan, kejadian angin ahmar dan perlunya nitrogliserin. Apabila angin ahmar, mengalir dengan iklan biasa, Panggil ia perubahan ketara dalam.

Gipotenzivne kesan kesan langsung terhadap vazodilatirujushhim otot licin receptacles, dan memakai dozozawisimy alam semula jadi. Dalam hipertensi arteri 1 dos Normodipina^® обеспечивает продолжительное снижение АД (sepanjang 24 tidak) dalam keadaan pesakit berbaring dan berdiri. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. Berkaitan dengan pembangunan secara beransur-ansur kesan (2-4 tidak) tidak menyebabkan penurunan mendadak iklan dan orthostatic hypotension.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Mengurangkan tahap hypertrophy miokardium ventrikular kiri, memberi kesan antiateroskleroticescoe dan cardioprotective dalam IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, peningkatan kelajuan clubockova penapisan, mempunyai kesan natriyureticeski yang lemah.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Pharmacokinetics

Penyerapan

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 6-12 tidak, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Bioketersediaan 63-80%.

Peruntukan

C_ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 hari.

Dalam_d kira-kira 21 l / kg, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Protein plasma mengikat – 97%.

Metabolisme

Mengenai 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Pengeluaran

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% dos – в неизмененном виде и 60% – dalam bentuk metabolites tidak aktif) и с калом (20-25% dalam bentuk metabolites). Выведение является двухфазным, T_1/2 secara purata ialah 35-50 tidak. Общий клиренс амлодилина составляет 7 mL/min/kg. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit tua (kanan 65 tahun) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, Bil. pada pesakit, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, Bil. pada pesakit, рефрактерных к лечению нитратами).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, 1 masa / hari. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (tiazidnami dioretikami, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

Dengan hipertensi arteri dan angina pectoris dos permulaan 5 mg 1 masa / hari. Dos harian maksimum -10 mg 1 masa / hari. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.

Menyokong dos adalah 5-10 mg / hari.

Dengan kegagalan buah pinggang Tukar dos yang tidak diperlukan, tk. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, sesak nafas, menyatakan iklan yang lebih rendah, pengsan, Vaskulitis, bengkak (bengkak buku lali dan kaki), Pasang surut darah kepada orang; редко – нарушения сердечного ритма (bradycardia, tachycardia ventrikular, debar), kesakitan di dada, ortostaticheskaya gipotenziya; tidak pernah – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, arrythmia, Migrain.

Daripada sistem penghadaman: loya, kesakitan epigastric; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, penyakit kuning, dispepsia, gipyerplaziya dyesyen.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, keletihan, mengantuk, Ubah mood, penglihatan kabur, diplopia; редко – потеря сознания, hyperesthesia, gemuruh, paresthesia, gegaran, vertigo, keletihan, kemalasan, insomnia, kemurungan, impian luar biasa; в единичных случаях – атаксия, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia.

Daripada sistem kencing: редко – поллакиурия, dysuria, Nokturia; в единичных случаях – полиурия.

Dari sistem reproduktif: jarang – melanggar fungsi seksual (Bil. potensi dikurangkan), gynecomastia.

Reaksi alahan: jarang – Erythema mnogoformnaya, angioedema;

Reaksi dermatologi: очень редко – сухость кожи, alopecia, Purpura, dermatitis, Lebam.

Pada bahagian sistem otot: редко – артралгия, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang); очень редко – миастения.

Lain-lain: gipoglikemiâ.

Kontra

- hipotensi arteri yang teruk;

-runtuh;

-cardiogenic shock;

— клинически выраженный стеноз аорты;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- Mengandung (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Laktasi (aplikasi keselamatan yang tidak dipasang);

- Sehingga umur 18 tahun (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

C berhati-hati следует назначать препарат при нарушениях функции печени, SSS (nyata eko, tachycardia), ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation, легкой или умеренной артериальной гипотензии, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, infarksi miokardium akut (dan semasa dalam 1 bulan selepas), pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, Hyperplasia berdarah dan Gingival.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukosa, triglycerides, jumlah kolesterol, LDL, Asid urik, креатинина и азота мочевой кислоты.

Kesan ke atas keupayaan untuk pacuan dan mekanisma pengurusan

Как следует из клинического опыта, Ia tidak mungkin, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Overdose

Gejala: vasodilation persisian yang berlebihan, выраженное и длительное снижение АД, tachycardia refleks.

Rawatan: pembersihan gastrik, pelantikan karbon, kedudukan Mulia extremities, контроль показателей функции сердца, cahaya, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodialisis adalah tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Inhibitor pengoksidaan mikrosomal meningkatkan kepekatan amlodipine dalam plasma darah (meningkatkan risiko kesan sampingan), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, terutamanya indometacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, estrogens (за счет задержки натрия), simpatomimetiki.

Thiazide dan “gelung” Diuretik, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Amiodarone, quinidine, Alpha₁-adrenoblokatora, neuroleptics, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (loya, muntah, cirit-birit, ataxia, gegaran, sonitus).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Procainamide, хинидин и другие лекарственные препараты, menyebabkan elongation QT selang, mengukuhkan inotropony kesan negatif dan boleh meningkatkan risiko ketara elongation QT selang.

Pharmacokinetics amlodipine tidak berubah semasa pelantikan dengan cimetidine.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Menyimpan hidupan – 3 tahun.