НИТРО
Bahan aktif: NITROGLYCERIN
Apabila ATH: C01DA02
KFG: Persisian yang vasodepressor. Антиангинальный препарат
Apabila FMC: 01.06.01.01.05
Pengeluar: ORION CORPORATION (Finland)
DOS BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN
Penyelesaian untuk infusi pekat jelas, tak berwarna.
1 ml | 1 ILA. | |
nitrogliцerin | 5 mg | 10 mg |
Eksipien: etanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., air d / dan.
2 ml – ampul kaca (5) – pek kadbod.
Penyelesaian untuk infusi pekat jelas, tak berwarna.
1 ml | 1 ILA. | |
nitrogliцerin | 5 mg | 25 mg |
Eksipien: etanol 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., air d / dan.
5 ml – ampul kaca (5) – pek kadbod.
PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.
Kesan farmakologi
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, Angina Pectoris. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Pharmacokinetics
Sebaik sahaja dalam diserap daripada saluran penghadaman, подвергается эффекту “pas pertama” melalui hati. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; mungkin, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.
Menghubungkan plasma protein adalah 60%. T1/2 selepas ditelan – 4 tidak, при сублингвальном применении – 20 m, Selepas itu di/pengenalan – 1-4 m. Melaporkan kebanyakannya buah pinggang.
Testimoni
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Untuk Majlis di dalam: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Untuk masuk/dengan pengenalan: sakit jantung, Bil. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; angina tidak stabil; edema pulmonari.
Для накожного применения: mencegah angin ahmar.
Regimen pelega
Применяют сублингвально, буккально, dalam, nakozhno, dalam/titisan. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, Bergantung pada bukti-bukti yang, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Kesan-kesan sampingan
Kardio-vaskular sistem: pening, sakit kepala, tachycardia, curahan kulit, rasa haba, hypotension; jarang (terutamanya dalam berlebihan) – runtuh, sianosis.
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah.
CNS: jarang (terutamanya dalam berlebihan) – kebimbangan, reaksi psikotik.
Reaksi alahan: jarang – ruam, gatal.
Reaksi Tempatan: легкий зуд, pembakaran, erubescence.
Lain-lain: metgemoglobinemiâ.
Kontra
Kejutan, runtuh, hypotension (iklan sistolicescoe<100 mmHg, диастолическое АД<60 mmHg), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, constroguny pericardit, Tamponade jantung, toksik pulmonari edema, hipertensi intrakranial (Bil. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.
Semasa hamil dan laktasi
Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (menyusukan bayi) возможно только в случаях, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada bayi atau sekiranya.
Arahan khas
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, pelanggaran serebral peredaran, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, pesakit-pesakit tua, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (untuk permohonan parenteral).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.
Semasa rawatan Elakkan alkohol.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
При одновременном применении с вазодилататорами, ACE inhibitors, saluran kalsium blokatorami, Beta-adrenoblokatorami, diuretikami, tricyclic antidepresan, MAO inhibitors, etanol, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.
Bersama-sama dengan penggunaan beta-adrenoblokatorami, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, yang, seterusnya, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, memiliki aktiviti antiholinergičeskoj (Bil. tricyclic antidepresan, dizopiramida) развивается гипосаливация, mulut kering.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Adalah dipercayai, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, histamin, norepinephrine.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; dengan hinidine – возможен ортостатический коллапс; dengan etanol – резкая слабость и головокружение.