НИКОРЕТТЕ (Трансдермальная терапевтическая система)

Bahan aktif: Nikotin
Apabila ATH: N07BA01
KFG: Препарат для лечения никотиновой зависимости
ICD-10 kod (keterangan): F17
Apabila FMC: 02.17
Pengeluar: JOHNSON & JOHNSON LLC (Rusia)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 10 melihat²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Eksipien: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 Pieces. – LCD (7) – pek kadbod.

◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 20 melihat²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Eksipien: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 Pieces. – LCD (7) – pek kadbod.

◊ Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) с площадью контактной поверхности 30 melihat²; представляет собой пластырь прямоугольной формы с закругленными краями, одна сторона светло-коричневого цвета с надписью “nicorette^®“, вторая сторона клейкая, серебристо-белого цвета, покрыта прозрачной синтетической защитной пленкой.

Eksipien: пленка подложки, полиэфир нетканый, полиизобутилен среднемолекулярный, полиизобутилен низкомолекулярный, полибутен, полиэфир силиконизированный.

1 Pieces. – LCD (7) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих никотинсодержащие продукты в течение длительного времени, boleh membangunkan pengeluaran, который включает в себя дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, kebimbangan, kepekatan, pengurangan dalam KADAR JANTUNG, повышение аппетита и увеличение массы тела, а также желание курить.

При лечении никотиновой зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в курении (и количество выкуриваемых сигарет), уменьшать выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения и способствует уменьшению числа выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика никотина сопоставима при наложении пластыря на кожу руки или бедра.

Penyerapan

После наложения пластыря на кожу руки или бедра примерно 95% высвобождающегося никотина поступает в системный кровоток. Оставшаяся часть испаряется по краям пластыря. На всех пластырях указано среднее количество никотина, которое всасывается у среднего пациента в течение 16 tidak.

C_maks никотина в плазме крови после наложения пластыря достигается через 6-10 ч и после применения пластыря 15 мг/16 ч составляет 9-15 ng / ml. Если пластырь 15 мг/16 ч оставляют на 24 tidak (а не на 16 tidak), то концентрация никотина в течение последних 8 ч снижается в среднем с 7.2 kepada 5.6 ng / ml. При использовании пластырей меньшего размера можно ожидать сходных изменений концентрации никотина в плазме.

При использовании трех дозировок пластыря концентрации никотина в плазме несколько отличались от пропорционального увеличения дозы: при увеличении размера пластыря соответствующее увеличение концентрации было несколько ниже ожидаемого.

Peruntukan

Dalam_d никотина при в/в введении составляет около 2-3 l / kg. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

При повторном применении пластыря концентрация никотина существенно не превышает таковую после его однократного применения.

Metabolisme

Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 metabolites, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита – котинина – превышает концентрацию никотина в 10 masa.

Pengeluaran

Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 /. T_1/2 – mengenai 2 tidak.

С мочой выводятся в основном котинин (15% dos, T_1/2 – 15-20 tidak) и транс-3-гидрокси-котинин (45% dos). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 mata pada skala Child-Pugh) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 mata pada skala Child-Pugh).

Pesakit, hemodialisis, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Testimoni

— лечение табачной зависимости путем снижения потребности в никотине;

— снятие симптомов отмены, возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Regimen pelega

Dalam Dewasa (Bil. pada warga tua) лечение начинают с применения 1 tampalan 15 мг/16 ч (30 melihat²), который накладывают на неповрежденную кожу ежедневно утром (непосредственно после пробуждения) и удаляют перед сном.

Длительность начального периода терапии определяется индивидуально, при этом обычно она составляет, sekurang-kurangnya, 3 Bulan. Затем заместительную терапию постепенно отменяют. При этом в течение 2-3 недель ежедневно накладывают по одному пластырю 10 мг/16 ч (20 melihat²), а в течение последующих 2-3 недель – по одному пластырю 5 мг/16 ч (10 melihat²).

Применять пластыри в течение более 6 месяцев обычно не рекомендуется.

В некоторых случаях лицам, бросившим курить, может потребоваться более длительная терапия.

Kesan-kesan sampingan

Пластыри Никоретте^® могут вызывать нежелательные дозозависимые (dengan ketara) kesan-kesan, сходные с возникающими при применении никотина, поступающего в организм другим путем.

При описании побочных эффектов используются следующие критерии частоты встречаемости: seringkali (>1/10), kerap (>1/100 <1/10), tidak kerap (>1/1000, <1/100), jarang (>1/10 000, <1/1000), tidak pernah (<1/10 000), termasuk kes-kes individu.

Pening, sakit kepala, расстройства сна могут быть проявлениями синдрома отмены, вызванного отказом от курения. При отказе от курения может увеличиваться частота возникновения афтозного стоматита (причина неизвестна).

Reaksi Tempatan: mengenai 20% – умеренно выраженные покраснения, gatal.

Kardio-vaskular sistem: нечасто – ощущение сердцебиения; очень редко – фибрилляции предсердий.

Daripada sistem penghadaman: часто – тошнота, muntah.

Reaksi dermatologi: нечасто – крапивница.

Dari badan secara keseluruhan: очень часто – зуд; часто – эритема.

Kontra

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C осторожностью и только после консультации врача следует назначать препарат пациентам, перенесшим сердечно-сосудистое заболевание, или госпитализировавшимся по этому поводу в течение предыдущих 4 minggu (Bil. penghinaan, infarksi miokardium, angina tidak stabil, aritmia, arteri koronari bypass cantuman, Angioplasti), или имеющих неконтролируемую артериальную гипертензию.

C berhati-hati следует назначать препарат больным с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, kegagalan buah pinggang yang teruk, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

C berhati-hati следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, feohromotsytoma (disebabkan oleh fakta, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников).

Semasa hamil dan laktasi

Вопрос о возможности применения препарата при беременности решается индивидуально.

Никотин проникает через плацентарный барьер и оказывает влияние на дыхательную систему и кровообращение плода (Bergantung kepada dos yang). Риск для плода, связанный с применением препарата при беременности, полностью не изучен. Польза заместительной терапии никотином для беременных, которые не могут бросить курить, значительно перевешивает риск, связанный с продолжающимся курением.

Nikotin (даже при применении в терапевтических дозах) в небольших количествах выделяетчя с грудным молоком и может оказывать влияние на новорожденного. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Больным сахарным диабетом после прекращение курения может потребоваться снижение доз инсулина.

Gunakan dalam Pediatrics

Вопрос о назначении препарата pesakit dalam возрасте младше 18 tahun решается врачом индивидуально. Опыт применения пластыря в этой возрастной группе ограничен.

Overdose

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Gejala: loya, слюноотделение, sakit perut, cirit-birit, Berpeluh, sakit kepala, pening, pendengaran, kelemahan yang teruk (сходны с проявлениями острого отравления никотином). При применении высоких доз никотина возможны снижение АД, слабый и прерывистый пульс, kesukaran dalam pernafasan, keruntuhan vaskular, sawan umum, прострация.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать выраженные интоксикации у маленьких детей (Bil. boleh membawa maut).

Rawatan: следует немедленно прекратить применение препарата (снять пластырь) и начать проведение симптоматической терапии. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Merokok (но не применение никотина) вызывает повышение активности изофермента CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (teofillin, такрин, klozapyn, ропинирол).

После прекращения курения в плазме могут повышаться концентрации других лекарственных средств, которые частично метаболизируются под действием изофермента CYP1A2 (таких как имипрамин, olanzapine, Clomipramine, fluvoxamine), хотя данные, подтверждающие это, tidak terdapat, а возможное клиническое значение такого взаимодействия не известно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Bidang farmasi

Dadah ini diselesaikan dengan permohonan sebagai agen cuti Valium.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jangka hayat- 3 tahun.