Bahan aktif: Testosteron
Apabila ATH: G03BA03
KFG: Андрогенный препарат – депо форма
ICD-10 kod (keterangan): (E) 14.3, E29.1
Apabila FMC: 15.11.02.01
Pengeluar: BAYER SCHERING PHARMA AG (Jerman)
Penyelesaian untuk yang terakhir / pengenalan m jelas, kekuningan, масляный.
| 1 ml | 1 ILA. | |
| тестостерона ундеканоат | 250 mg | 1 g |
Eksipien: бензилбензоат, масло касторовое очищенное (bagi menyuntik).
4 мл – ампулы темного стекла (1) – пачки картонные.
Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, testosteron. Активная форма, testosteron, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, terutamanya, в яичках и, sejumlah, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование внутренних и наружных половых органов по мужскому типу во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (sebagai contoh, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, sebagai contoh, dalam kulit, otot-otot, костях скелета, buah pinggang, hati, костном мозге и ЦНС.
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, menurun nafsu seks, fatiguability, депрессивные настроения, ketiadaan, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, terutamanya, андрогенным (sebagai contoh, простата, vesikel seminal, придаток яичка) или белково-анаболическим (otot, tulang, кроветворная система, buah pinggang, hati).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (sebagai contoh, гипофиза, tisu adipos, otak, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
Lelaki, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.
Penyerapan
После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Peruntukan
В ходе двух отдельных исследований средние Cmaks testosteron, komponen-komponen 24 нмоль/л и 45 nmol/l, определялись соответственно через 14 dan 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) adalah kira-kira 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 l / kg.
После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 dan 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 dan 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 hari, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Metabolisme
Testosteron, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Pengeluaran
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, dan 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.
Инъекция Небидо в дозе 1 g (1 ампула) производится 1 masa dalam 10-14 minggu. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 minggu. Css при такой дозе достигается быстро.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 minggu.
Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, sekurang-kurangnya, в категорию “часто” (≥ 1%).
Daripada sistem penghadaman: ≥1% – диарея.
Pada bahagian sistem otot: ≥1% – боль в ногах, arthralgia.
CNS: ≥1% – головокружение, sakit kepala.
Sistem pernafasan: ≥ 1% – нарушение дыхания.
Reaksi dermatologi: ≥1% – акне, gatal, кожные нарушения.
Di pihak sistem endokrin: ≥1% – боль в молочных железах, gynecomastia.
Dari sistem reproduktif: ≥1% – боль в яичках (заболевания предстательной железы). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.
Reaksi Tempatan:
≥1% – боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции.Lain-lain: ≥1% – повышенное потоотделение.
В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:
| Система организма | Kesan sampingan |
| Sistem hematopoietik | Редко – полицитемия. |
| Metabolisme | Возможно – увеличение массы тела. |
| Sistem otot OSTEO | Kekejangan otot. |
| CNS | Gemuruh, permusuhan yang, kemurungan. |
| Sistem pernafasan | Возможно – апноэ во сне. |
| Печень и желчевыводящие пути | Очень редко – желтуха и отклонения функциональных тестов печени. |
| Reaksi dermatologi | Возможны различные кожные реакции, termasuk jerawat, себорею и алопецию. |
| Репродуктивная система и молочные железы | Изменения либидо, увеличение частоты эрекций; терапия препаратами тестостерона в высоких дозах обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, в результате этого уменьшается размер яичек; терапия гипогонадизма тестостероном в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (priapism). |
| Общие нарушения | При длительном лечении тестостероном или при его применении в высоких дозах возможны учащение случаев задержки жидкости и отеков; могут возникать реакции в месте инъекции, а также аллергические реакции. |
— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
-hypercalcemia, сопутствующая злокачественным опухолям;
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- Hipersensitiviti kepada dadah.
Небидо не применяют у женщин.
C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.
Небидо не применяют у женщин.
При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.
В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.
Pesakit, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.
На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.
Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.
Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.
Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.
Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. Pengalaman menunjukkan, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, kegagalan pernafasan).
Gunakan dalam Pediatrics
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 tahun до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.
Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (sebagai contoh, barbiturat), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: sebagai contoh, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. Lebih-lebih lagi, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Jangka hayat- 3 tahun.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More