NEBIDO

Bahan aktif: Testosteron
Apabila ATH: G03BA03
KFG: Produk kitaran androgenic – депо форма
ICD-10 kod (keterangan): (E) 14.3, E29.1
Apabila FMC: 15.11.02.01
Pengeluar: BAYER SCHERING PHARMA AG (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Penyelesaian untuk yang terakhir / pengenalan m jelas, kekuningan, масляный.

Eksipien: бензилбензоат, масло касторовое очищенное (bagi menyuntik).

4 ml – dimeteraikan kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, testosteron. Активная форма, testosteron, образуется в результате расщепления боковой цепи.

Testosteron – мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, terutamanya, в яичках и, sejumlah, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование внутренних и наружных половых органов по мужскому типу во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания – формирование половых органов и развитие вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (sebagai contoh, сперматогенез, половые железы). Он также регулирует выполнение некоторых функций, sebagai contoh, dalam kulit, otot-otot, костях скелета, buah pinggang, hati, костном мозге и ЦНС.

Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, menurun nafsu seks, fatiguability, депрессивные настроения, ketiadaan, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.

В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, terutamanya, андрогенным (sebagai contoh, простата, vesikel seminal, придаток яичка) или белково-анаболическим (otot, tulang, кроветворная система, buah pinggang, hati).

Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (sebagai contoh, гипофиза, tisu adipos, otak, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).

Lelaki, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.

Peruntukan

В ходе двух отдельных исследований средние C_maks testosteron, komponen-komponen 24 нмоль/л и 45 nmol/l, определялись соответственно через 14 dan 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) adalah kira-kira 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам V_d составлял около 1 l / kg.

После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель C_ss достигалась между 3 dan 5 инъекциями. Средние значения максимальных C_ss и минимальных C_ss тестостерона составляли около 42 dan 17 нмоль/л соответственно. T_1/2 тестостерона составляет около 90 hari, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.

Metabolisme

Testosteron, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.

Pengeluaran

Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, dan 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.

Testimoni

— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин.

Regimen pelega

Инъекция Небидо в дозе 1 g (1 ампула) производится 1 masa dalam 10-14 minggu. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.

Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.

Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 minggu. C_ss при такой дозе достигается быстро.

В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять величину содержания тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности продления данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 minggu.

Kesan-kesan sampingan

Вследствие малой выборки участников исследований, частота возникновения каждого зарегистрированного побочного эффекта, появление которого предположительно связано с применением препарата, попадает, sekurang-kurangnya, в категорию “kerap” (≥ 1%).

Daripada sistem penghadaman: ≥ 1% – cirit-birit.

Pada bahagian sistem otot: ≥ 1% – sakit di kaki, arthralgia.

CNS: ≥ 1% – pening, sakit kepala.

Sistem pernafasan: ≥ 1% – masalah pernafasan.

Reaksi dermatologi: ≥ 1% – Jerawat, gatal, кожные нарушения.

Di pihak sistem endokrin: ≥ 1% – sakit di kelenjar susu, gynecomastia.

Dari sistem reproduktif: ≥ 1% – боль в яичках (заболевания предстательной железы). Зарегистрирован один случай уплотнения средней части небольшой по размеру предстательной железы.

Reaksi Tempatan: ≥ 1% – sakit di tapak suntikan, подкожная гематома в месте инъекции.

Lain-lain: ≥ 1% – meningkat peluh.

В литературе описаны следующие побочные реакции на препараты, содержащие тестостерон:

Kontra

— андрогенозависимая карцинома предстательной железы;

— андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;

-hypercalcemia, сопутствующая злокачественным опухолям;

— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Небидо не применяют у женщин.

C berhati-hati следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.

Semasa hamil dan laktasi

Небидо не применяют у женщин.

Arahan khas

При применении андрогенов для лечения пациентов пожилого возраста может повышаться риск развития гиперплазии предстательной железы. Несмотря на отсутствие данных о том, что андрогены могут вызывать карциному предстательной железы, они могут способствовать росту уже имеющейся карциномы. Поэтому перед началом лечения препаратами, содержащими тестостерон, следует исключить рак предстательной железы.

В качестве профилактики рекомендуется проводить регулярные обследования предстательной железы у мужчин.

Pesakit, находящихся на длительной терапии андрогенами, рекомендуется периодически контролировать гемоглобин и гематокрит с целью выявления случаев полицитемии.

На фоне применения половых стероидов, к которым относится и тестостерон, в редких случаях наблюдались доброкачественные и, еще реже, злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению. Если на фоне лечения препаратом Небидо развиваются сильные боли в верхней части живота, увеличена печень, или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, то при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, склонных к отекам.

Существующий синдром апноэ во сне может усилиться.

Андрогены не применяют для усиления развития мышц у здоровых субъектов, равно как и для повышения физической способности.

Как и все масляные растворы, Небидо вводят в/м. Pengalaman menunjukkan, что при чрезвычайно медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, в редких случаях наблюдающихся во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, kegagalan pernafasan).

Gunakan dalam Pediatrics

Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 tahun до настоящего времени не проводились.

Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Небидо не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.

Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (sebagai contoh, barbiturat), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.

Андрогены могут повлиять на метаболизм других лекарственных средств. В соответствии с этим, концентрации лекарственных веществ в плазме и тканях могут изменяться: sebagai contoh, может наблюдаться возрастание концентрации оксифенбутазона в сыворотке. Lebih-lebih lagi, тестостерон и его производные могут повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.