MOTILIUM

Bahan aktif: Domperidone
Apabila ATH: A03fa03
KFG: Ubat anti Emetic Pusat tindakan, menyekat reseptor dopamine
ICD-10 kod (keterangan): K20, K21, K30, R10.1, R11, R12, R14
Kod FSC: 11.06.02
Pengeluar: JOHNSON & JOHNSON LLC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

◊ Pil untuk resorption putih atau hampir putih, pusingan.

Eksipien: Gelatin, mannitol, hasil, Esen pudina, poloksamer 188.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat anti Emetic, Pusat dopaminovykh reseptor Blocker. Domperidone – antagonis dopamine, dengan, Begitu juga, metoklopramidu dan neuroleptic tertentu, sifat-sifat protivorvotnami. Walau bagaimanapun, tidak seperti ubat-ubatan domperidone buruk melintasi Geb dalam. Penggunaan domperidone jarang disertai oleh kesan sampingan extrapyramidal, terutamanya di kalangan orang dewasa, tetapi domperidone merangsang pelepasan prolactin dari pituitary dalam. Kesan Protivorvotnoe, mungkin, disebabkan oleh kombinasi persisian (gastrokinetic) tindakan dan pertelingkahan reseptor dopamine dalam chemoreceptor yang mencetuskan zon chemoreceptors.

Pemakanan domperidone meningkatkan tempoh antralnah dan duodenum kontraksi, mempercepatkan pengosongan gastrik dan meningkatkan tekanan sphincter esofagus yang lebih rendah pada orang yang sihat.

Domperidone mempunyai kesan ke atas rembesan gastrik.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Selepas pengambilan prandial domperidone adalah cepat diserap daripada saluran penghadaman. C_maks dalam plasma adalah kira-kira 60 m. Rendah bioketersediaan mutlak domperidone ditelan (mengenai 15%) disebabkan oleh metabolisme utama yang luas di dinding usus dan hati.

Domperidone harus 15-30 minit sebelum makan. Jus gastrik Gipoacidnost′ mengurangkan removals domperidone.

Dalam persediaan kemasukan selepas makan untuk mencapai C_maks memerlukan lebih masa, dan Karamah kenaikan sedikit.

Peruntukan

Pemakanan domperidone dan koumouliruet tidak mendorong metabolisme tidak sendiri. Selepas mengambil domperidone untuk 2 minggu pada dos 30 mg/hari (C)_maks dalam plasma darah melalui 90 minit selepas teknik terakhir adalah sama dengan 21 Ng/ml dan adalah hampir sama, seperti selepas dos pertama yang (18 ng / ml).

Protein plasma mengikat – 91-93%.

Domperidone kepekatan susu payudara wanita yang menyusukan anak dalam 4 di bawah times, daripada kepekatan masing-masing dalam plasma darah.

Metabolisme

Domperidone metabolised di dalam hati oleh hydroxylation dan N-dealkylation.

Pengeluaran

Perkumuhan melalui air kencing dan najis adalah 31% dan 66% dari dos yang sewajarnya.

Memaparkan di unaltered dengan najis (10%) dan air kencing (mengenai 1%).

T_1/2 dari plasma darah selepas pentadbiran dos yang tunggal dalam sukarelawan yang sihat 7-9 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit dengan ketidakcukupan buah pinggang yang teruk (tahap serum creatinine lebih daripada 6 mg / dL) T_1/2 domperidone meningkat dengan 7.4 h untuk 20.8 tidak, tetapi kepekatan ubat di dalam plasma di bawah, daripada dalam sukarelawan yang sihat.

Testimoni

adalah satu simptom penghadaman yang kompleks, sering dikaitkan dengan pengosongan gastrik yang tertangguh, Gastro-esofagus refluks, esophagitis (perasaan melimpahi di epigastria, rasa perut kembung, sakit di bahagian abdomen atas, sendawa, kembung perut, loya, muntah, pedih ulu hati);

-loya dan muntah-muntah yang berfungsi, organik, asal-usul berjangkit, disebabkan oleh radioterapi, terapi ubat-ubatan atau pelanggaran diet;

-loya dan muntah-muntah, disebabkan oleh agonists dopamine dalam kes penggunaan mereka dalam penyakit Parkinson (seperti l-dopa dan bromocriptine).

Regimen pelega

Dengan dispepsia kronik orang dewasa dan kanak-kanak kanan 5 tahun melantik 10 mg (1 tab.) 3 masa / hari untuk 15-30 minit sebelum makan dan, dalam kes keperluan, sebelum tidur.

Dos harian yang maksimum bagi kanak-kanak dari 5 kepada 12 tahun adalah 2.4 mg/kg berat badan, tetapi tidak melebihi 80 mg.

Jika perlu,, tanpa kehadiran kesan, kepada orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun satu dos boleh berganda. Dos harian maksimum – 80 mg.

Dengan loya dan muntah-muntah orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun melantik 20 mg (2 tab.) 3-4 kali sehari sebelum makan dan sebelum tidur. Dos harian yang maksimum adalah 80 mg.

Kanak-kanak berumur 5 kepada 12 tahun melantik 10 mg (1 tab.) 3-4 kali sehari sebelum makan dan sebelum tidur. Dos harian yang maksimum adalah 2.4 mg/kg berat badan, tetapi tidak melebihi 80 mg.

Motilium^® dalam bentuk tablet untuk resorption dipaparkan hanya untuk orang dewasa dan kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 35 kg, dalam amalan kanak-kanak terutamanya harus menggunakan penggantungan Motilium^®.

Dengan kegagalan buah pinggang Adalah disyorkan bahawa anda meningkatkan jangka masa di antara pentadbiran ubat-ubatan. Tidak perlu. peratusan yang sangat kecil daripada dadah adalah buah pinggang excreted borang tidak diubahsuai, Ia tidak mungkin bahawa terdapat keperluan untuk satu dos tunggal pelarasan pada pesakit dengan buah pinggang secara. Walau bagaimanapun, Bilakah reappointing kekerapan penerimaan tetamu perlu dikurangkan bagi 1-2 masa / hari bergantung pada keterukan kegagalan buah pinggang, Anda juga mungkin perlu mengurangkan dos yang.

Kaedah-kaedah bagi penggunaan pil untuk resorption

Pil untuk resorption boleh didapati dalam pek telah. Kerana pil agak rapuh, untuk mengelakkan kerosakan, anda seharusnya tidak menolak melalui Kerajang.

Untuk mendapatkan lepuh yang tablet harus mengambil Kerajang yang terletak di pinggir dan benar-benar keluarkannya dari sel, di mana Tablet. Kemudian perlahan-lahan menolak bahagian bawah dan keluarkan Tablet dari pakej. Tablet harus meletakkan Bahasa. Dalam masa beberapa saat ia hancur pada lidah dan ia boleh ditelan dengan air liur, air tidak dihimpit.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: gangguan penghadaman jarang; dalam beberapa kes – sementara kekejangan usus.

CNS: gejala-gejala extrapyramidal (tidak pernah – kanak-kanak; dalam beberapa kes – pada orang dewasa); sepenuhnya boleh diterbalikkan dan hilang selepas rawatan.

Di pihak sistem endokrin: hyperprolactinemia didapati, jarang membawa kepada galactoree, Gyno, amenorea.

Reaksi alahan: jarang – ruam, gatal-gatal.

Kontra

- Pendarahan gastrousus;

-halangan mekanikal atau perforation, di mana rangsangan fungsi motor gastrik boleh membahayakan;

-prolactin-yang secretes pituitary tumor (prolactinoma);

-ketoconazole lisan serentak;

- Kanak-kanak sehingga umur 5 tahun (bagi borang dos ini);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati perlu memilih produk pada pesakit dengan ketidakcukupan hepatik (diberikan taraf tinggi metabolisme di dalam hati domperidone).

Semasa hamil dan laktasi

Data penggunaan Motiliuma^® Bilakah kehamilan yang tidak mencukupi.

Sehingga kini terdapat tiada data peningkatan risiko malformasi manusia. Namun begitu, menggunakan Motiliuma^® Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes-kes, Apabila faedah terapi bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Kepekatan wanita dalam susu badan ialah domperidone 10-50% dari kepekatan yang sesuai dalam plasma dan tidak melebihi 10 ng / ml. Jumlah bilangan domperidone, payudara èkskretiruemogo susu Kurang 7 mula/hari apabila memohon dos maksimum yang dibenarkan. Tidak diketahui, sama ada ini tahap kesan negatif pada bayi yang baru lahir. Oleh itu, jika anda perlu menggunakan Motiliuma^® penyusuan laktasi harus dihentikan.

Arahan khas

Apabila digabungkan dengan penggunaan Motiliuma^® ubat antatsidnami atau antisekretornymi masa lalu perlu diambil selepas makan, iaitu. mereka tidak boleh diambil bersama dengan Motiliumom^®.

Dengan terapi jangka panjang pesakit yang menghidapi penyakit buah pinggang hendaklah disimpan di bawah pemerhatian biasa.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Motilium^® tidak menjejaskan keupayaan memandu dan bekerjasama dengan jentera.

Overdose

Gejala: mengantuk, disorientation dan reaksi extrapyramidal, terutama pada kanak-kanak.

Rawatan: Permohonan karbon teraktif dan dipantau. Dana Antiholinergicakie, persediaan, digunakan untuk rawatan penyakit Parkinson, atau antihistamin boleh menjadi berkesan apabila tindak balas yang extrapyramidal.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Ubat-ubat anticholinergic boleh meneutralkan tindakan Motiliuma^®.

Motiliuma bioavailabiliti^® penurunan ditelan selepas sebelumnya kemasukan zimetidina atau sodium bicarbonate. Tidak mengambil antasid dan ubat-ubatan antisecretory serentak dengan Motiliumom^®, tk. mereka mengurangkan bioketersediaan budi.

Utama laluan metabolik domperidone transformasi berlaku apabila penyertaan izofermenta CYP3A4. Berdasarkan kajian dalam vitro yang kita dapat menganggap berakhirnya, itu, bersama-sama dengan penggunaan domperidone dan ubat-ubatan, dengan ketara menghalang CYP ini, boleh meningkatkan lagi tahap domperidone dalam plasma. Contoh-contoh yang berikut ialah izofermenta CYP3A4 inhibitors ubat-ubatan: siri azolovogo antifungals, antibiotik dari macrolides yang, HIV NOTIFICATION inhibitors, nefazodone.

Kajian mengenai sukarelawan sihat berinteraksi dengan domperidone ketokonazolom didedahkan, ketoconazole itu menghalang CYP3A4-bergantung pada metabolisme rendah domperidone, mengakibatkan kira-kira tiga kali ganda meningkat dengan_maks dan Karamah domperidone di waktu rehat sementara. Kajian interaksi antara ketoconazole domperidone menunjukkan, bahawa dengan domperidone dalam dos yang 10 mg 4 masa / hari dan dos ketoconazole 200 mg 2 masa / hari diperhatikan elongation QT selang pada 10-20 Ms. Dalam monotherapies domperidonom dalam dos yang sama, dan apabila mengambil dos harian 160 mg (dalam 2 kali lebih tinggi daripada maksimum dos harian yang dibenarkan) Terdapat sebarang perubahan ketara secara klinikal selang QT.

Secara teorinya (tk. Dadah ini mempunyai aktiviti gastrokinetičeskim) Motilium^® boleh menjejaskan penyerapan ubat-ubatan yang digunakan pada masa yang sama, khususnya, ubat-ubatan dengan perlahan keluaran bahan aktif atau persiapan, dilitupi dengan pelapik kishechnorastvorima. Walau bagaimanapun, penggunaan domperidone pesakit berikutan kemasukan paracetamol atau disesuaikan terapi digoxinom tidak akan mempengaruhi tahap ubat ini dalam darah.

Motilium^® boleh juga digabungkan dengan neiroleptikami, iaitu ianya tidak kenaikan; dopaminergic agonists daripada reseptor (bromkriptine, levodopa), kesan tidak diingini persisian yang, seperti juga masalah penghadaman, loya, muntah, Ia menyekat, tidak meneutralkan mereka sifat-sifat asas.

Bidang farmasi

Dadah ini diselesaikan dengan permohonan sebagai agen cuti Valium.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Jangka hayat- 2 tahun.