MIRAPEX

Bahan aktif: Pramipexol
Apabila ATH: N04BC05
KFG: Anti-dadah – Penghantaran dopaminergičeskoj perangsang dalam sistem saraf pusat
ICD-10 kod (keterangan): G20, G21
Apabila FMC: 02.06.01.02
Pengeluar: Boehringer Ingelheim International GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih, Oval, dengan pinggir Serong, плоские с обеих сторон, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “Р7” по обе стороны от риски; di sisi lain – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Eksipien: mannitol, tepung jagung, Koloidal silikon dioksida, povidone, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet putih, pusingan, dengan pinggir Serong, плоские с обеих сторон, на одной стороне глубокая риска с маркировкой “P9” по обе стороны от риски; di sisi lain – риска и логотип компании по обе стороны от риски.

Eksipien: mannitol, tepung jagung, Koloidal silikon dioksida, povidone, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Anti-dadah. Pramipexol – dopaminovykh penerima agonist, с высокой селективностью и специфичностью связывается с допаминовыми D₂-reseptor, обладает выраженным сродством к допаминовым D₃-Pengesan. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм допамина, защищает допаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.

Дозозависимо снижает секрецию пролактина.

Dengan penggunaan jangka panjang (lebih 3 tahun) признаков снижения эффективности препарата не установлено.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Прамипексол после приема внутрь быстро и полностью всасывается, mencapai C_maks Selepas kira-kira 1-3 tidak. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.

Peruntukan

Dalam_d adalah 400 l. Protein plasma mengikat – kurang 20%.

Metabolisme dan perkumuhan

Незначительно метаболизируется в организме.

Mengenai 90% dos muncul dalam air kencing (80% – tidak berubah) kurang 2% – dengan najis. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 ml / min, Klirens buah pinggang – mengenai 400 ml / min.

Величина конечного T_1/2 adalah 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 tidak – orang tua yang.

Testimoni

— лечение симптомов болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan, tidak kira makan, air dihimpit. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 kemasukan.

Начальную суточную дозу 375 мкг следует увеличивать каждые 5-7 hari. Для уменьшения побочных эффектов дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схема повышения дозы Мирапекса^®

При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 750 мкг в неделю до максимальной суточной дозы 4.5 mg.

Индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 375 mula untuk 4.5 mg. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 mg. При этом не исключается, что у отдельных пациентов дозы выше 1.5 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.

При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии Мирапексом^® снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной допаминергической стимуляции.

Для начальной терапии у pesakit dengan QC lebih 50 ml / min не требуется снижения суточной дозы. Dalam пациентов с КК от 20 kepada 50 ml / min начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 125 g 2 kali / hari (dos harian – 250 g). Dalam пациентов с КК менее 20 ml / min показан однократный прием всей суточной дозы, dos permulaan 125 mula/hari.

Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на какой произошло снижение КК (sebagai contoh, если КК снизился на 30%, суточная доза также должна быть снижена на 30%). Dos harian harus dibahagikan 2 kemasukan, если значение КК составляет 20-50 ml / min. Препарат следует принимать 1 masa / hari, если клиренс креатинина менее 20 ml / min.

Dalam pesakit dengan ketidakcukupan hepatik нет необходимости снижать дозу.

Мирапекс^® следует отменять постепенно в течение нескольких дней.

Kesan-kesan sampingan

На ранней стадии заболевания более kerap нежелательными реакциями были сонливость и запор, а на более поздней стадии заболевания при лечении в комбинации с леводопой чаще наблюдались дискинезия и галлюцинации. Эти нежелательные явления снижались при продолжении терапии; sembelit, тошнота и дискинезия имели тенденцию к исчезновению.

Daripada sistem saraf: kekeliruan, neirolepticeski Sindrom malignan (hyperthermia, Ketegaran otot, pelanggaran terhadap kesedaran, akathisia, Autonomi lability, gangguan pemikiran), insomnia, Sindrom ekstrapiramidnyi, pening, keletihan, amnesia, hypoesthesia, Dystonia, myoclonus, gegaran, kemurungan, kebimbangan, ataxia, gipokineziya, Kecelaruan, semangat suizidalnaya.

Pada bahagian sistem otot: гипертонус мышц, kekejangan otot kaki, otot twitching, artritis, bursitis, myasthenia, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, sakit dada, боли в шее.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, dysphagia, dispepsia, sakit perut, kembung perut, cirit-birit, mulut kering, muntah.

Sistem pernafasan: sakit tekak, resdung, rinitis, Sindrom grippopodobnyy, sesak nafas, batuk bertambah, Tukar suara, легочная инфильтрация, Asri 15S7 pleura.

Dengan sistem genitourinary: jangkitan saluran kencing, kerap kencing.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, tachycardia, peningkatan aktiviti CPK, angina, Aritmia. Артериальная гипотензия при лечении препаратом Мирапекс^® развивалась не чаще, чем при приеме плацебо. У отдельных пациентов артериальная гипотензия может возникать в начале лечения, dalam ciri-ciri, если дозу препарата увеличивают слишком быстро.

Dari deria: konjunktivitis, ccomodation lumpuh, diplopia, Katarak, tekanan vnutriglaznogo, penyusutan pendengaran.

Lain-lain: reaksi alahan, hyperthermia, cystic retroperitoneal, penurunan berat badan, meningkat peluh. Отмечались случаи развития периферических отеков.

Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности, (Bil. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям.

Применение препарата Мирапекс^® может вызывать изменение (уменьшение или увеличение) libido.

В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (terutamanya pada dos yang tinggi), которая прекращалась после отмены препарата.

Kontra

— повышенная чувствительность к прамипексолу или другим компонентам препарата.

C berhati-hati perlu memilih produk dalam kegagalan buah pinggang, hypotension arteri.

Semasa hamil dan laktasi

Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовано.

Во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Выведение препарата с грудным молоком не изучалось. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, Boleh anggapkan, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат не следует принимать в период грудного вскармливания.

Arahan khas

Галлюцинации и спутанность сознания – известные побочные эффекты при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. При применении препарата Мирапекс^® в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще, чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении допаминергической терапии рекомендуется контролировать АД, terutama di awal rawatan.

Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось о случаях засыпания во время повседневной деятельности (Bil. при вождении автомобиля), что иногда приводило к несчастным случаям. В некоторых случаях засыпанию не предшествовало состояние сонливости, которая часто наблюдается у пациентов, принимающих прамипексол в дозах выше 1.5 mg / hari, и которая, в соответствии с современными знаниями в области физиологии сна, всегда предшествует засыпанию. Четкой взаимосвязи между выраженностью сонливости и продолжительностью лечения не прослеживалось. Некоторые пациенты принимали одновременно другие лекарственные средства с потенциально седативными свойствами. Dalam kebanyakan kes (по имеющимся данным) после снижения дозы или прекращения лечения в дальнейшем эпизодов засыпания не наблюдалось.

Ia telah dilaporkan, что при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс, позволяющий предположить злокачественный нейролептический синдром.

При исследовании канцерогенности на животных наблюдались дегенерация и потеря фоторецепторных клеток в сетчатке крыс альбиносов. Потенциальное значение этого эффекта у человека не установлено, но его нельзя не учитывать из-за возможного нарушения механизма (размывание диска), универсального для всех позвоночных.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (dengan ketara,. зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.

При применении препарата возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс^®, untuk menilai, влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано при наличии во время лечения повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (iaitu. во время разговора, еды), отказаться от управления автомобилем, работы с техникой и обратиться к врачу.

Overdose

Случаи выраженной передозировки не описаны. Yang dianggarkan gejala: loya, muntah, hyperkinesias, halusinasi, возбуждение и снижение АД.

Rawatan: pembersihan gastrik, terapi gejala. Penawar khusus wujud. При наличии признаков стимуляции нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики. Эффективность проведения гемодиализа не установлена.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Прамипексол в незначительной степени (<20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.

Persediaan, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (sebagai contoh, cimetidine), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (Bil. amantadina) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу.

Diltiazem, triamteren, Verapamil, quinidine, quinine, снижают клиренс прамипексола на 20%.

Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол повышает концентрацию леводопы и снижает время достижения C_maks dengan 2.5 kepada 0.5 tidak.

Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако взаимодействие с амантадином возможно, tk. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства в основном выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.

При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических препаратов необходимо поддерживать на постоянном уровне.

Антагонисты допамина (derivatif phenothiazine, бутирофенона, tioksantena, Metoclopramide) снижают эффективность прамипексола.

Из-за возможных кумулятивных эффектов пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или этанола (alkohol) в сочетании с препаратом Мирапекс^®, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (sebagai contoh, cimetidine).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Не использовать препарат после истечения срока годности, ditunjukkan pada pakej.