МИКАРДИС

Bahan aktif: Telmisartan
Apabila ATH: C09CA07
KFG: Angiotensin II kawasan antagonis
ICD-10 kod (keterangan): I10
Apabila FMC: 01.04.02
Pengeluar: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & Co. KG (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau hampir putih, bujur, dilabelkan “51N” на одной стороне и символом фирмы – di sisi lain.

Eksipien: magnesium stearat, меглумин, natrium Hidroksida, povidone, sorbitol.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (14) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, bujur, dilabelkan “52N” на одной стороне и символом фирмы – di sisi lain.

Eksipien: magnesium stearat, меглумин, natrium Hidroksida, povidone, sorbitol.

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (8) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (14) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Angiotensin II kawasan antagonis.

Telmisartan – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (Bil. к AT₂-Pengesan) ангиотензина. Kepentingan fungsi reseptor, serta kesan mungkin mereka rangsangan yang berlebihan oleh angiotensin II, yang peningkatan kepekatan dengan telmisartan, tidak belajar. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 tidak (termasuk yang terbaru 4 jam sebelum mengambil dos seterusnya) dan berterusan melalui 48 tidak.

Mula kesan hypotensive diperhatikan semasa 3 jam selepas dos pertama telmisartan. Pengurangan maksimum tekanan darah diperhatikan selepas 4 minggu selepas bermulanya rawatan.

Pada pesakit dengan tekanan darah tinggi telmisartan mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik, tanpa menjejaskan kadar jantung.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Kesan telmisartan pada penunjuk untuk penyakit kardiovaskular dan kematian tidak ditubuhkan.

Yang ujian klinikal ditunjukkan, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Bioavailabiliti adalah kira-kira 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (Bilakah dos 40 mg) kepada 19% (Bilakah dos 160 mg). Kemudian 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah – lebih 99.5%, terutamanya albuminom dan α₁-гликопротеином. Среднее значение кажущегося V_d pada keadaan mantap adalah kira-kira 500 l.

Metabolisme

Telmisartan dimetabolismakan oleh conjugation dengan asid glucuronic. Metabolit menunjukkan aktiviti farmakologi.

Pengeluaran

T_1/2 – lebih 20 tidak. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – kurang 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (mengenai 900 ml / min) по сравнению с печеночным кровотоком (mengenai 1500 ml / min).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

wanita C_maks dan AUC dalam plasma 2-3 kali lebih tinggi, berbanding lelaki (tanpa menjejaskan kepekatan).

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi.

Regimen pelega

Melantik dewasa dos oral 40 mg 1 masa / hari. Dalam sesetengah pesakit, kesan hypotensive boleh dicapai dengan memberi ubat yang dalam dos yang 20 mg / hari. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg / hari. Ia perlu ditanggung dalam fikiran, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 minggu.

Pada pesakit dengan тяжелой артериальной гипертензией Микардис^® применяется в суточной дозе 160 mg (sebagai monotherapy) atau dalam kombinasi dengan hydrochlorothiazide 12.5-25 mg / hari.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara (Bil. dan hemodialisis), pesakit tua dos pembetulan tidak diperlukan.

Dalam Pesakit yang ringan hingga sederhana kemerosotan hepatik dos harian tidak boleh melebihi 40 mg.

Kesan-kesan sampingan

CNS: sakit kepala, pening, fatiguability, insomnia, kebimbangan, kemurungan, sawan, Penglihatan.

Kardio-vaskular sistem: menyatakan iklan yang lebih rendah (Bil. ortostaticheskaya gipotenziya), bradycardia, tachycardia, stethalgia; jarang – pengsan.

Sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan atas (Bil. sakit tekak, bronkitis, resdung), batuk; jarang – dyspnea.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, dispepsia, cirit-birit, sakit perut, pelanggaran hati.

Daripada sistem kencing: kemerosotan fungsi buah pinggang (Bil. kegagalan buah pinggang akut), edema periferal, jangkitan saluran kencing (Bil. cystitis), hypercreatininemia.

Pada bahagian sistem otot: myalgia, arthralgia, sakit belakang, gejala, подобные тендиниту, судороги ног.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – anemia, eozinofiliya, thrombocytopenia.

Makmal petunjuk: jarang – hyperkalemia, hyperuricemia; dalam beberapa kes – повышение уровня КФК крови.

Reaksi alahan: ruam; jarang – erythema, gatal, Ekzema, Berpeluh, gatal-gatal, angioedema.

Lain-lain: Sindrom grippopodobnyy.

Kontra

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- disfungsi hati yang teruk;

— наследственная непереносимость фруктозы;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Semasa hamil dan laktasi

Микардис^® contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

Yang доклинических исследованиях tiada kesan teratogenik dadah dikesan, однако отмечено фетотоксическое действие.

Arahan khas

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

Di mana, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (sebagai contoh, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, Bil. стенозом почечной артерии), penggunaan ubat-ubatan, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, Dalam kes-kes yang jarang berlaku,, kegagalan buah pinggang akut. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® Ia tidak digalakkan.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Ia perlu diambil kira, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

Ia perlu diambil kira, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (Heparin), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 mg atau 80 mg mengandungi 169 mg atau 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Gunakan dalam Pediatrics

Препарат не показан к применению у детей и подростков, tk. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

Overdose

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah.

Rawatan: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Hemodialisis tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, Ibuprofen, parasetamol, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® с НПВС (Bil. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Pesakit, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.