METOPROLOL EKAR

Bahan aktif: Metoprolol
Apabila ATH: C07AB02
KFG: Beta₁-8
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: Loji kimia farmaseutikal AKRIKHIN OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Valium, chamfered.

Eksipien: laktosa, kanji kentang, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat, povidone, kanji natrium Valium.

10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Kardioselektivnyj beta₁-8 tiada aktiviti sympathomimetic batin. Menyediakan gipotenzivne, tindakan antianginalnoe dan antiaritmicescoe. Merendahkan nod sinus automaticity, mengurangkan sumber manusia, melambatkan pengaliran AV, mengurangkan serangan airway dan kebimbangan, mengurangkan keluaran jantung, mengurangkan perlukan jantung oksigen. Menyekat kesan merangsang Catecholamines di tengah-tengah semasa penggunaan fizikal dan psychoemotional.

Sebab-sebab gipotenzivny kesan, yang adalah stabil menjelang akhir tempoh permohonan kursus 2 minggu. Bilakah sebatan voltan metoprolol mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan. Normalizes jantung apabila najeludockova tachycardia dan fibrilasi Atrium. Miokardium infarct zon constraining ischemia otot jantung dan mengurangkan risiko maut aritmia, mengurangkan kemungkinan berulang infarksi miokardium. Apabila digunakan dalam dos therapeutik yang mempunyai purata kurang ketara kesan pada otot-otot licin bronchi dan arteri persisian s-VHS, daripada beta-adrenoblokatora terpilih.

Pharmacokinetics

Selepas pengambilan metoprolol dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap daripada saluran penghadaman, C_maks bahan aktif dalam plasma yang dicapai melalui 1-2 tidak. Metabolised rapi di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif.

T_1/2 metoprolol plasma adalah 3-4 h dan sepanjang rawatan tidak berubah. A lebih 95% dos yang dirembeskan oleh buah pinggang, ini, hanya 3% – dalam bentuk tidak berubah.

Testimoni

Tekanan Darah Tinggi, mencegah angin ahmar, gangguan rentak jantung (najeludochkovaya tachycardia, arrythmia), menengah prophylaxis infarksi miokardium pasca, Sindrom hyperkinetic serangan jantung (Bil. dalam hyperthyroidism, NDCS). Mencegah serangan Migrain.

Regimen pelega

Jika ditelan dos purata yang 100 mg/hari 1-2 kemasukan. Jika perlu, dos harian yang secara beransur-ansur meningkat kepada 200 mg. Dalam pada/dalam dos yang tunggal – 2-5 mg; dalam ketiadaan pengenalan semula yang berkesan mungkin melalui 5 m.

Dos maksimum: dos pemakanan yang – 400 mg, dalam pada/dalam dos yang tunggal – 15-20 mg.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: mungkin eko, hypotension, pelanggaran AV pengaliran, Kemunculan simptom kegagalan jantung congestive.

Daripada sistem penghadaman: pada mulanya terapi, mungkin ada kekeringan di dalam mulut, loya, muntah, cirit-birit, sembelit; dalam beberapa kes – fungsi hati yang tidak normal.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pada permulaan terapi mungkin kelemahan, fatiguability, pening, sakit kepala, kekejangan otot, rasa sejuk dan paresthesias di extremities yang; mungkin dikurangkan secreta slezna bendalir, konjunktivitis, rinitis, kemurungan, gangguan tidur, mimpi buruk.

Daripada sistem hematopoietik: dalam beberapa kes – thrombocytopenia.

Di pihak sistem endokrin: Negeri gipoglikemicakie pada pesakit dengan kencing manis.

Sistem pernafasan: pesakit terdedah boleh menyebabkan gejala-gejala bronkial halangan.

Reaksi alahan: ruam, gatal.

Kontra

Sekatan AV tahap II dan III, sekatan sinoatrialnaya, bradycardia (Kadar jantung Kurang 50 angin ahmar/min), SSS, hypotension, kegagalan jantung kronik peringkat IIB-III, akut kegagalan jantung, kejutan kardiogenik, asidosis metabolicheskiy, menyatakan peredaran darah periferi manusia, hipersensitiviti untuk metoprololu.

Semasa hamil dan laktasi

Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. Metoprolol menembusi melalui halangan placental. Berkaitan dengan pembangunan mungkin bradycardia dalam bayi yang baru lahir itu, hypotension arteri, Hipoglisemia dan berhenti bernafas anda perlu membatalkan untuk metoprolol 48-72 jam sebelum tempoh yang dirancang bagi penghantaran. Selepas bersalin, anda perlu memastikan pemantauan yang ketat daripada kanak-kanak yang baru lahir semasa dalam 48-72 tidak.

Metoprolol dalam kuantiti yang kecil adalah susu. Penggunaan semasa laktasi tidak disyorkan.

Arahan khas

Untuk memohon berhati-hati pada pesakit dengan penyakit sekatan pernafasan kronik, kencing manis (terutamanya apabila labil′nom mencapai), Penyakit dan obliterating penyakit arteri persisian s-VHS Raynaud's, feohromotsytoma (hendaklah digunakan bersama-sama dengan alpha-adrenergic), pelanggaran akut buah pinggang dan hati.

Rawatan dengan metoprolol boleh mengurangkan cecair slezna, yang mempunyai implikasi kepada pesakit, menggunakan kanta kenalan.

Dengan siapnya panjang kursus rawatan, metoprolol harus secara beransur-ansur (sekurang-kurangnya 10 hari) di bawah seliaan doktor.

Tidak disyorkan permohonan serentak metoprolol dengan MAO inhibitors.

Dalam terapi kombinasi dengan clonidine tarikh kemasukan perlu meneruskan beberapa hari selepas metoprolol, untuk mengelakkan gipertoniceski kriza. Bersama-sama dengan penggunaan kaedah pembetulan diperlukan dos kepada pengasingan hipeglisemik mereka.

Beberapa hari sebelum bius ini perlu berhenti mengambil metoprolol atau pilih untuk alat narcosis dengan sedikit kesan negatif inotropic.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, aktiviti-aktiviti yang memerlukan tumpuan yang lebih, Soalan penggunaan metoprolol dalam pesakit yang menetapkan perlu ditangani hanya selepas penilaian reaksi individu pesakit.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Jika anda mendaftar dengan cara antigipertenzivei, diuretikami, cara-cara antiaritmicakimi, nitrat, boleh menimbulkan risiko arteri hypotension nyata, bradycardia, AV-sekatan.

Jika anda mendaftar dengan barbituratami mempercepatkan metabolisme metoprolol, yang mengurangkan keberkesanannya.

Bersama-sama dengan penggunaan kepada pengasingan hipeglisemik bermaksud mengukuhkan dana gipoglikemicakih.

Bersama-sama dengan penggunaan NSAID boleh mengurangkan metoprolol tindakan gipotenzivnogo.

Kedua-duanya bersama-sama dengan penggunaan opioid analgesik bertetulang kesan kardiodepressivnyj.

Jika anda mendaftar dengan miorelaxanthami perifericescimi mungkin meningkatkan saraf sekatan.

Jika anda mendaftar untuk kaedah penyedutan narcosis meningkatkan risiko miokardium fungsi dan perkembangan penindasan, arteri hypotension.

Bersama-sama dengan penggunaan anak kontraseptif oral, Hydralazine, ranitidine, cimetidine meningkatkan kepekatan plasma metoprolola.

Bersama-sama dengan penggunaan amiodarone mungkin arteri gipotenzia, bradycardia, Fibrilasi ventrikular, asistoliya.

Bersama-sama dengan penggunaan kenaikan Verapamil (C)_maks dalam plasma darah dan Karamah daripada metoprolol. Menjatuhkan minit dan kesan jantung, kadar nadi, hypotension. Boleh membangunkan kegagalan jantung, Dyspnea dan sekatan nod sinus.

Yang di/pengenalan terhadap latar belakang kemasukan verapamila metoprolol tiada adalah satu ancaman serangan jantung.

Jika anda mendaftar boleh meningkatkan bradycardia, disebabkan oleh Digitalis glycosides.

Bersama-sama dengan penggunaan dextrapropoxiphen meningkatkan bioketersediaan metoprolol.

Bersama-sama dengan penggunaan diazepam boleh mengurangkan pelepasan dan peningkatan dalam Karamah diazepam, yang boleh membawa kepada pengukuhan kesannya dan mengurangkan kelajuan tindak balas psikomotor.

Bersama-sama dengan penggunaan diltiazem meningkatkan kepekatan metoprolola plasma darah akibat menghalang metabolisme yang di bawah pengaruh diltiazem. Additively tertindas tengah-tengah operasi berhubung dengan kelembapan dalam perbelanjaan momentum melalui nod AV, disebabkan oleh diltiazem. Boleh menimbulkan risiko bradycardia, kesan ketara pengurangan dan minit jumlah.

Bersama-sama dengan penggunaan lidocaine mungkin menjejaskan perkumuhan lidocaine.

Bersama-sama dengan penggunaan mibefradilom dalam pesakit dengan aktiviti rendah CYP2D6 boleh meningkatkan kepekatan izofermenta metoprolola plasma dan meningkatkan risiko kesan-kesan toksik.

Bersama-sama dengan norapinefrinom permohonan, Epinephrine, adreno lain-lain- dan sympathomimetic (Bil. dalam bentuk ubat titis mata atau dana protivokashlevykh) Mungkin sesetengah iklan.

Bersama-sama dengan penggunaan propafenonom meningkatkan kepekatan metoprolola plasma dan membangunkan kesan toksik. Adalah dipercayai, yang menghalang metabolisme metoprolol propafenone di dalam hati, mengurangkan kelegaan dan meningkatkan kepekatan serum.

Jika anda mendaftar dengan rezerpinom, guanfacinom, metildopoj, clonidine boleh membangunkan bradycardia.

Bersama-sama dengan penggunaan rifampicin dibahagikan dikurangkan plasma metoprolola kepekatan.

Metoprolol dan boleh menyebabkan pelepasan theophylline yang diperolehnya agak berkurangan dalam pesakit perokok.

Fluoxetine menghalang CYP2D6 CYP, Ini membawa kepada penindasan metabolisme metoprolol dan cumulation yang, yang dapat meningkat dan menyebabkan tindakan cardiodepressivne bradycardia. Perkembangan kes lesu.

Fluoxetine dan terutamanya metabolites yang dicirikan oleh panjang T_1/2, Jadi kemungkinan interaksi ubat-ubatan dikekalkan walaupun selepas beberapa hari selepas fluoksetina.

Ada laporan pengurangan pelepasan metoprolol dari badan bersama-sama dengan penggunaan ciprofloxacin.

Jika anda mendaftar dengan ergotaminom yang meningkatkan kemungkinan pelanggaran peredaran darah periferi.

Bersama-sama dengan penggunaan estrogen berkurangan metoprolol antihipertensi aktiviti.

Semasa menggunakan metoprolol meningkatkan kepekatan etanol dalam darah dan lengthens perkumuhan yang.