METOCLOPRAMIDE EKAR
Bahan aktif: Metoclopramide
Apabila ATH: A03fa01
KFG: Ubat anti Emetic Pusat tindakan, menyekat reseptor dopamine
Apabila FMC: 11.06.02
Pengeluar: Loji kimia farmaseutikal АКРИХИН ОАО (Rusia)
Borang dos, komposisi dan pembungkusan
Tablet putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan, Valium, chamfered; допускается наличие мраморности.
1 tab. | |
метоклопрамида гидрохлорид | 10 mg |
Eksipien: laktosa, kanji kentang, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (5) – pek kadbod.
PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF
Kesan farmakologi
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Adalah dipercayai, bahawa metoclopramide menghalang kelonggaran otot licin gastrik, disebabkan oleh dopamin, sekali gus meningkatkan tindak balas kolinergik otot licin saluran gastrousus. Membantu mempercepatkan pengosongan gastrik dengan menghalang kelonggaran badan perut dan meningkatkan aktiviti antrum dan usus kecil bahagian atas.. Mengurangkan refluks kandungan ke dalam esofagus dengan meningkatkan tekanan sfinkter esofagus semasa rehat dan meningkatkan pelepasan asid dari esofagus dengan meningkatkan amplitud penguncupan peristaltiknya.
Metoclopramide merangsang rembesan prolaktin dan menyebabkan peningkatan sementara dalam tahap aldosteron yang beredar, yang mungkin disertai dengan pengekalan cecair jangka pendek.
Pharmacokinetics
Selepas pentadbiran lisan, ia cepat diserap dari saluran gastrousus. Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 30%. Biotransformiroetsa di dalam hati. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, dan dalam bentuk metabolites. T1/2 dari 4 kepada 6 tidak.
Testimoni
Muntah, loya, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (Bil. postoperative); dyskinesia biliary; Reflux esophagitis; kembung perut; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Regimen pelega
Взрослым внутрь – pada 5-10 mg 3-4 kali / hari. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 mg. Intranasal – pada 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 kali / hari.
Dos maksimum: разовая при приеме внутрь – 20 mg; setiap hari – 60 mg (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 mg 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Untuk kanak-kanak sehingga usia 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 mg / kg, Kekerapan penerimaan tetamu – 1-3 kali / hari.
Kesan-kesan sampingan
Daripada sistem penghadaman: в начале лечения возможны запор, cirit-birit; jarang – mulut kering.
CNS: Anda mungkin berasa letih pada permulaan rawatan, mengantuk, pening, sakit kepala, kemurungan, akathisia. Gejala ekstrapiramidal mungkin berlaku pada kanak-kanak dan orang muda (walaupun selepas satu dos metoclopramide): kekejangan otot muka, hiperkinesis, spastical Wryneck (sebagai peraturan, hilang serta-merta selepas menghentikan metoclopramide). Dengan penggunaan jangka panjang, lebih kerap pada pesakit tua, Kemungkinan gejala parkinsonisme, Psoriasis.
Daripada sistem hematopoietik: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Di pihak sistem endokrin: jarang, penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi – galactorrhea, gynecomastia, penyelewengan haid.
Reaksi alahan: jarang – ruam.
Kontra
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, pheochromocytoma, ekstrapiramidnye pelanggaran, epilepsi, пролактинозависимые опухоли, Glaukoma, kehamilan, laktasi, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Semasa hamil dan laktasi
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (menyusukan bayi) perlu dipertimbangkan, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
Yang kajian eksperimen не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Arahan khas
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, hipertensi arteri, fungsi hati dan/atau buah pinggang terjejas, untuk penyakit Parkinson.
Gunakan dengan sangat berhati-hati pada kanak-kanak, terutamanya pada usia awal, так как у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
Apabila digunakan pada pesakit tua, perlu diingat, bahawa dengan penggunaan jangka panjang metoclopramide dalam dos yang tinggi atau sederhana, kesan sampingan yang paling biasa ialah gangguan extrapyramidal., особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Semasa penggunaan metoclopramide, herotan data pada parameter makmal fungsi hati dan penentuan kepekatan aldosteron dan prolaktin dalam plasma darah adalah mungkin..
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Aktiviti yang berpotensi berbahaya harus dielakkan semasa rawatan, memerlukan perhatian, tindak balas psikomotor yang cepat.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, paracetamol, etanol.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
Apabila digunakan serentak dengan zopiclone, penyerapan zopiclone dipercepatkan.; dengan cabergoline – keberkesanan cabergoline mungkin berkurangan; dengan ketoprofen – уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, pada masa yang sama, adalah mungkin untuk meningkatkan bioavailabiliti levodopa disebabkan oleh pecutan pemindahannya dari perut di bawah pengaruh metoclopramide. Hasil interaksi bercampur-campur.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
Pesakit, получающих метоклопрамид, kesan suxamethonium chloride dipertingkatkan dan berpanjangan.
Apabila digunakan serentak dengan tolterodine, keberkesanan metoclopramide berkurangan.; dengan fluvoksaminom – satu kes perkembangan gangguan ekstrapiramidal diterangkan; dengan fluoxetine – terdapat risiko mengalami gangguan ekstrapiramidal; dengan ziklosporinom – penyerapan siklosporin meningkat dan kepekatannya dalam plasma darah meningkat.