MEROPENABOL

Bahan aktif: Meropenem
Apabila ATH: J01DH02
KFG: Carbapenemov Kumpulan antibiotik
ICD-10 kod (keterangan): A03, A39, A40, A41, A46, G00, I33, J15, (J) 15.1, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N70, N71
Apabila FMC: 06.04
Pengeluar: Abolmed LTD. (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Serbuk bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan putih atau putih dengan kilauan warna kekuningan.

Eksipien: natrium karbonat.

Bebuli kaca (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Carbapenemov Kumpulan antibiotik untuk kegunaan parenteral. Berinteraksi dengan kawasan dalam – penicillinsvâzyvaûŝimi protein tertentu pada permukaan membran cytoplasmic yang, Menyekat transpeptidazu, menghalang sintesis sel dinding peptidoglikanov (oleh kerana persamaan struktur), yang akhirnya menyebabkan kerosakan dan kehilangan bakteria beliau. Tahan degidropeptidaze-1 buah pinggang, bakteria yang, mudah menembusi dinding sel bakteria, tahan kepada kebanyakan β-lactamases, mempunyai Afiniti yang tinggi untuk protein penicillinsvâzyvaûŝim.

Antara antibiotik beta-lactam yang terkenal mempunyai aktiviti yang Maha tinggi terhadap gramotricationah grampolaugitionah paling aerobik dan anaerobik dan mikroorganisma.

АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroid, Staphylococcus aureus (Bil. ШТАММЫ, ПРОДУЦИРУЮЩИЕ ПЕНИЦИЛЛИНАЗУ), Staphylococcus spp. (КОАГУЛАЗА-НЕГАТИВНЫЕ ШТАММЫ), Bil. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (Bil. ПЕНИЦИЛЛИН-УСТОЙЧИВЫЕ ШТАММЫ), Streptococcus agalactiae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (ГРУППЫ G И F), Rhodococcus equi; ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ АЭРОБОВ: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(termasuk strain, menghasilkan β-lactamaza, И АМПИЦИЛЛИН-УСТОЙЧИВЫЕ ШТАММЫ), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain, menghasilkan β-lactamaza, УСТОЙЧИВЫЕ К ПЕНИЦИЛЛИНАМ И СПЕКТИНОМИЦИНУ), Jalan Hafnia, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus adalah hebat, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Shigelloides perumah, Aeruginosa perumah, Putida perumah, Alcaligenes perumah, Burkholderia cepacia, Fluorescens perumah, Stutzeri perumah, Stenotrophomonas spp., Salmonella spp. (Bil. Salmonella typhi), Serratia spp. (Bil. Serratia layu, Serratia liquifaciens), Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; bakteria anaerobik: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (Bil. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (Bil. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (Bil. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium Datan, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Jerawat Propionibacterium, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Pharmacokinetics

Peruntukan

ПРИ В/В ВВЕДЕНИИ ПРЕПАРАТА В ДОЗЕ 250 mg_Makh dicapai dalam tempoh 30 periuk api dan adalah 11 ug / ml, dos 500 mg_Makh adalah 23 ug / ml, dos 1 g – 49 ug / ml (berkadar pharmacokinetic mutlak kepada dos yang dikenakan untuk_Makh dan Karamah tidak). Apabila meningkatkan dos dengan 250 mg untuk 2 g pelepasan berkurangan dengan 287 kepada 205 ml / min.

Dos ubat-ubatan/bolusnom yang 500 mg_Makh dicapai dalam tempoh 5 periuk api dan adalah 52 ug / ml, dos 1 g – 112 ug / ml.

Menghubungkan plasma protein- 2%. Ia menembusi paling tisu-tisu dan bendalir badan, Bil. pada spinnomozgovu cecair pesakit dengan meningitis kerana bakteria yang, mencapai kepekatan, melebihi perlu menyekat kebanyakan bakteria (kepekatan bakteria sehingga melalui 0.5-1.5 h selepas permulaan infusions). Dalam kuantiti yang kecil Pas ke dalam susu ibu. Tidak koumouliruet.

Metabolisme

Menjalani metabolisme yang kecil di dalam hati dengan penubuhan metabolite aktif yang tunggal.

Pengeluaran

T_1/2 – 1 tidak, kanak-kanak di bawah 2 tahun – 1.5-2.3 tidak. Dalam julat dos 10-40 mg/kg pada orang dewasa dan kanak-kanak di sana adalah sebuah perhubungan linear farmakokineticeskih parameter. Laporan berita- 70% unaltered dalam tempoh 12 tidak. Meropenema kepekatan dalam air kencing, melebihi 10 ug / ml, dikekalkan bagi 5 h selepas suntikan ubat dalam dos yang 500 mg. Dipaparkan oleh hemodialisis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang ketidakcukupan kelegaan creatinine Adakah ini kepada meropenema.

Pesakit yang lebih tua mengurangkan pelepasan meropenema religiositi dengan pengurangan pelepasan creatinine umur. T_1/2 – 1.5 tidak.

Testimoni

Penyakit berjangkit dan kerengsaan, disebabkan oleh patogen yang terdedah:

-meningitis kerana bakteria yang;

-jangkitan bahagian bawah jangkitan saluran pernafasan (Bil. radang paru-paru, termasuk hospital), jangkitan, disebabkan oleh Escherichia coli (terutamanya dalam pesakit cystic fibrosis);

-jangkitan perut (National Science Fellowship, pelvioperitonit, apendisitis yang rumit);

-pyelonephritis, pyelitis;

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut (Bil. Rózsa, impetigo, dermatoses sekunder dijangkiti);

-disenteri;

-sepsis;

-Endocarditis bakteria;

— penyakit berjangkit-keradangan organ-organ pelvis (termasuk endometritis);

— disyaki jangkitan bakteria dalam orang dewasa dengan Episod-episod febrile latar belakang neutropenia (Rawatan empirikal).

Regimen pelega

Meropenabol^® mengelirukan dalam/di dalam bentuk suntikan bolusna untuk sekurang-kurangnya 5 m, atau seperti di/infusi semasa 15-30 m.

Dos dan tempoh terapi harus ditetapkan bergantung kepada jenis, keterukan jangkitan dan keadaan pesakit.

Dos harian yang disyorkan.

Dewasa

Dengan rawatan untuk radang paru-paru, jangkitan saluran kencing, jangkitan sakit Puan (endometritis dan pelvik inflammatory penyakit), jangkitan-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut dalam/dos yang 500 mg setiap 8 tidak.

Dengan Rawatan nosokomial radang paru-paru, peritonitis, jangkitan bakteria dalam pesakit dengan neutropenia (febrile neutropenia), serta sepsis – dalam/di dalam 1 g tiap-tiap 8 tidak.

Dengan Rawatan meningitis dos yang disyorkan adalah 2 g tiap-tiap 8 tidak.

Dengan kegagalan buah pinggang yang kronik dos pelarasan bergantung kepada QC yang: pada CC 26-50 ml / min melantik 0.5-1 g 2 kali / hari; pada CC 10-25 ml / min – pada 250-500 mg 2 kali / hari; pada CC kurang daripada 10 ml / min – pada 500 mg 1 masa / hari.

Meropenem yang dipaparkan oleh hemodialisis. Jika anda memerlukan rawatan jangka panjang, disyorkan, untuk unit dos (Bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan) diperkenalkan selepas hemodialisis, untuk mengambil semula kepekatan antibiotik yang berkesan dalam plasma.

Kanak-kanak

Untuk kanak-kanak dari 3 Bulan sebelum 12 tahun dos yang disyorkan untuk itu di/pengenalan 10-20 mg/kg tiap-tiap 8 h bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan, sensitiviti mikroorganisma patogenik dan keadaan pesakit. Dalam kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 50 kg Anda harus menggunakan dos untuk orang dewasa.

Dengan meningitis dos yang disyorkan adalah 40 mg/kg tiap-tiap 8 tidak.

Dos yang maksimum tidak boleh melebihi 2 g tiap-tiap 8 tidak.

Meropenabol^® tidak disyorkan untuk digunakan dalam kanak-kanak di bawah 3 Bulan.

Pengalaman dengan ubat di kanak-kanak yang Kurang Upaya penglihatan hati dan buah pinggang.

Memasak penyelesaian

Bagi suntikan/di bolus di Meropenabol^® perlu menternak dengan air yang steril untuk suntikan (10 ml pada 500 mg meropenema). Ini memberikan kepekatan larutan 50 mg/ml.

Untuk hidup/di infusions Meropenabol^® perlu membiak dengan air yang steril untuk suntikan atau cecair yang sesuai untuk infusi dan kemudian mencairkan juga cecair yang sesuai bagi infusions (50-200 ml).

Meropenabol^®serasi dengan cecair infusi yang berikut:

- 0.9% penyelesaian natrium klorida bagi infusions/di;

- 5% atau 10% penyelesaian dextrose (Glukosa) yang di/infusions;

- 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) yang di/infusions dengan 0.02% penyelesaian sodium bicarbonate;

- 0.9% penyelesaian natrium klorida dan 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) yang di/infusions;

- 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dengan 0.225% penyelesaian natrium klorida bagi infusions/di;

- 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dengan 0.15% penyelesaian klorida kalium untuk hidup/di infusions;

- 2.5% dan 10% Penyelesaian mannitol untuk infusions/di.

Meropenabol^® tidak perlu dicampurkan dengan penyelesaian, mengandungi ubat-ubatan lain.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: kesakitan epigastric, loya, muntah, cirit-birit, Cholestatic hepatitis, hiperbilirubinemia, peningkatan transaminaz hati dan AP, LDH; jarang-candidiasis tampalan lisan, Pseudomembranous enterocolitis.

Kardio-vaskular sistem: Taha- atau eko, mengurangkan atau meningkatkan iklan, pengsan.

Daripada sistem kencing: dysuria, bengkak, kemerosotan fungsi buah pinggang (hypercreatininemia, meningkatkan kepekatan urea dalam plasma), gematuriya.

Daripada sistem saraf: sakit kepala, paresthesia, insomnia, kebimbangan, kebimbangan, kemurungan, pelanggaran terhadap kesedaran, halusinasi, sawan epileptiformnye, sawan.

Oleh Makmal penunjuk: eozinofiliya, neutropenia, leukopenia, anemia; jarang – agranulocytosis, ubatan boleh diterbalikkan, pengurangan masa thromboplastin separa.

Reaksi alahan: kulit gatal, ruam, gatal-gatal, erythema multiforme exudative, angioedema, kejutan anafilakticheskiy.

Reaksi Tempatan: keradangan, Thrombophlebitis, kesakitan pada tempat suntikan.

Lain-lain: positif sampel h.c. Coombs yang secara langsung atau tidak langsung, dyspnea, vagina candidiasis.

Kontra

- Kanak-kanak sehingga umur 3 Bulan;

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati mesti melantik pesakit dadah yang mempunyai reaksi alahan kepada cephalosporins dalam sejarah dan Penicillins; dengan sejarah panduan penyakit usus besar, Bil. NSU; pesakit dengan ketidakcukupan renal dan hepatik.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan ubat-ubatan semasa hamil tidak ditakrifkan.

Ketika itu rawatan perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Pesakit, menghadapi penyakit ini menunjukkan peningkatan sensitiviti terhadap carbapenem, Penicillins atau antibiotik beta-laktamnam lain, mungkin mempamerkan hipersensitif kepada meropenemu.

Rawatan untuk pesakit dengan penyakit hati mestilah dijalankan di bawah pengawasan rapat transaminaz hati dan kepekatan bilirubin.

Semasa rawatan boleh membangunkan kelestarian patogen, oleh itu rawatan jangka panjang adalah di bawah kawalan kekal penyebaran tahan.

Pada pesakit dengan penyakit gastrousus, terutamanya dengan kolitis, Perlu mengambil kira kemungkinan antibiotik yang berkaitan cirit-birit dan kolitis psevdomembranoznogo (Toksin, dihasilkan oleh Clostridium bertingkah, merupakan salah satu punca utama kolitis, berkaitan dengan antibiotik), gejala pertama yang merupakan pembangunan cirit-birit semasa rawatan.

Dalam monotherapies dikenali atau disyaki jangkitan jangkitan saluran pernafasan lebih rendah berat arus, disebabkan oleh aeruginosa perumah, Ia adalah disyorkan bahawa penentuan tetap isu.

Overdose

Overdos sengaja boleh didapati semasa rawatan, terutama pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas. Rawatan dalam kes overdos yang sepatutnya menjadi gejala. Pesat pembuangan ubat-ubatan yang dicapai dengan hemodialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Ganciclovir meningkatkan risiko sawan umum.

Dadah, menyekat pengeluaran kanalzevu, melambatkan dan meningkatkan kepekatan meropenema dalam plasma.

Tidak serasi dengan geparinom.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan di dalam tempat yang kering, dilindungi dari cahaya dan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

A/dalam suntikan dan infusions yang disyorkan bagi model svejeprigotovlenny penyelesaian Meropenabola^®, Walau bagaimanapun, meropenem bercerai boleh mengekalkan aktiviti mereka semasa 6 h penyelesaian apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 25° c 36 h penyelesaian apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 5° c. Penyelesaian yang membekukan!