MERONEM

Bahan aktif: Meropenem
Apabila ATH: J01DH02
KFG: Carbapenemov Kumpulan antibiotik
ICD-10 kod (keterangan): A39, A40, A41, G00, J15, K65.0, L01, L02, L03, L08.0, N10, N11, N 9.4, N30, N34, N70, N71, N72, N 73.0, Z29.2
Apabila FMC: 06.04
Pengeluar: ASTRAZENECA UK Ltd. (United Kingdom)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Valium bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan dalam bentuk serbuk dari putih ke putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: natrium karbonat kontang.

Isipadu botol 10 ml (10) – kotak kadbod.
Isipadu botol 20 ml (10) – kotak kadbod.

Valium bagi penyelesaian untuk itu di/pengenalan dalam bentuk serbuk dari putih ke putih dengan warna kekuningan.

Eksipien: natrium karbonat kontang.

Isipadu botol 30 ml (10) – kotak kadbod.

Kesan farmakologi

Antibiotik daripada kumpulan carbapenem untuk kegunaan parenteral, tahan dehidropeptidase-1 (DGP-1) lelaki, tidak memerlukan pentadbiran tambahan perencat DHP-1.

Meropenem mempunyai kesan bakteria kerana kesannya terhadap sintesis dinding sel bakteria. Kesan bakteria kuat meropenem terhadap pelbagai jenis bakteria aerobik dan anaerobik dijelaskan oleh keupayaan tinggi untuk menembusi dinding sel bakteria., tahap kestabilan yang tinggi kepada kebanyakan β-laktamase dan pertalian yang ketara untuk protein, pengikat penisilin (BSP). Kepekatan bakteria minimum (MBK) selalunya sama, serta kepekatan perencatan minimum (MIK). Untuk 76% daripada spesies bakteria yang diuji, nisbah MBC/MIC ialah 2 atau kurang.

Meropenem stabil dalam ujian kerentanan patogen. Ujian in vitro menunjukkan, bahawa meropenem bertindak secara sinergi dengan pelbagai antibiotik. Telah ditunjukkan secara in vitro dan in vivo, bahawa meropenem mempunyai kesan selepas antibiotik.

Satu-satunya kriteria yang disyorkan untuk sensitiviti kepada meropenem adalah berdasarkan farmakokinetik ubat dan pada korelasi data klinikal dan mikrobiologi. – diameter zon dan MIC, ditentukan untuk patogen yang berkaitan.

Spektrum aktiviti antibakteria meropenem, in vitro boleh dikesan, merangkumi hampir semua mikroorganisma aerobik dan anaerobik gram-positif dan gram-negatif yang signifikan secara klinikal.

Penyediaan aktif terhadap bakteria Gram-positif aerobik: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroid, Staphylococcus aureus (ШТАММЫ, producyrute tidak producyrute penitsillinazou dan), staphylococci koagulase-negatif, Bil. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus manusia, simulasi Staphylococcus, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus aureus, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (sensitif dan tahan terhadap penisilin), Streptococcus agalactiae, Pyogenes Streptococcus, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus lebih ringan, Streptococcus milleri, Darah Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Penyakit Streptococcus, streptokokus kumpulan G, Kumpulan F, Rhodococcus equi; АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diffusus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Agglomeran Enterobacter, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (termasuk strain, menghasilkan β-lactamaza, dan strain tahan ampisilin), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitis, Neisseria gonorrhoeae (termasuk strain, menghasilkan β-lactamaza, dan tahan terhadap penisilin dan spectinomycin), Jalan Hafnia, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus adalah hebat, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providence Rettgeri, Rezeki wali, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Aeruginosa perumah, Putida perumah, Alcaligenes perumah, Cepacia perumah, Fluorescens perumah, Stutzeri perumah, Perumah pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., termasuk Salmonella enteritidis, Salmonella Typhi, Serratia layu, Habuk papan mencairkan, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; bakteria anaerobik: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides koagulan, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella badan, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella mulut, mulut prevotella, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tidak berbahaya, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium membawa maut, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Telefon bimbit seorang wanita, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptokokus mikro, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidius, Propionibacterium granulosum.

Dadah tahan Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium dan staphylococci tahan methicillin.

Meronem telah menunjukkan keberkesanan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen antimikrob lain dalam rawatan jangkitan polimikrob..

Pharmacokinetics

Peruntukan

pentadbiran IV semasa 30 min satu dos ubat kepada sukarelawan yang sihat membawa kepada penciptaan C_maks, sama dengan lebih kurang 11 µg/ml untuk dos 250 mg, 23 µg/ml untuk dos 500 mg 49 µg/ml untuk dos 1 g. Walau bagaimanapun, tiada pergantungan berkadar farmakokinetik mutlak pada dos yang diberikan untuk sama ada C_maks, tidak untuk AUC. Lebih-lebih lagi, Terdapat penurunan dalam pelepasan plasma dengan 287 kepada 205 ml/min untuk dos daripada 250 mg untuk 2 g.

Suntikan bolus IV untuk 5 min satu dos Meronem kepada sukarelawan yang sihat membawa kepada C_maks, sama dengan lebih kurang 52 µg/ml untuk dos 500 mg 112 ug / ml – untuk dos 1 g.

C_maks dalam plasma dengan pentadbiran intravena 1 g dadah semasa 2 m, 3 min dan 5 min berjumlah 110, 91 dan 94 µg/ml, masing-masing.

Protein plasma mengikat – mengenai 2%. Meropenem meresap dengan baik ke dalam kebanyakan tisu dan cecair badan, Bil. ke dalam cecair serebrospinal pesakit dengan meningitis bakteria, mencapai kepekatan, melebihi perlu menyekat kebanyakan bakteria.

Melalui 6 h selepas i / v suntikan 500 mg paras meropenem plasma menurun kepada 1 µg/ml atau kurang. Dengan dos berulang yang diberikan pada selang waktu 8 h pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal tidak ada pengumpulan meropenem.

Metabolisme dan perkumuhan

Satu-satunya metabolit meropenem secara mikrobiologi tidak aktif.

Kira-kira 70% dos yang diberikan dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing di dalam 12 tidak, selepas itu terdapat sedikit lagi perkumuhan air kencing. Meropenema kepekatan dalam air kencing, melebihi 10 µg/ml dikekalkan untuk 5 h selepas dos 500 mg. Dengan mod pentadbiran 500 mg setiap 8 h atau 1 g tiap-tiap 6 h tiada pengumpulan meropenem dalam plasma dan air kencing dalam sukarelawan dengan fungsi hati yang normal. Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang normal T_1/2 adalah lebih kurang 1 tidak.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Parameter farmakokinetik Meronem pada kanak-kanak adalah sama, sama seperti orang dewasa. T_1/2 meropenem pada kanak-kanak sehingga 2 tahun – mengenai 1.5-2.3 tidak, dan farmakokinetik linear diperhatikan dalam julat dos 10-40 mg / kg.

Kajian farmakokinetik ubat pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang menunjukkan, bahawa pelepasan meropenem berkorelasi dengan pelepasan kreatinin. Dalam pesakit sedemikian, pelarasan dos adalah perlu..

Kajian farmakokinetik ubat pada pesakit tua menunjukkan penurunan pelepasan meropenem, yang berkorelasi dengan penurunan pelepasan kreatinin, berkaitan umur.

Kajian farmakokinetik ubat pada pesakit dengan penyakit hati telah ditunjukkan, bahawa penyakit hati tidak menjejaskan farmakokinetik meropenem.

Testimoni

Rawatan jangkitan berikut pada kanak-kanak dan orang dewasa, disebabkan oleh satu atau lebih patogen yang sensitif terhadap ubat:

- pneumonia (Bil. diperolehi hospital);

- jangkitan saluran kencing;

- jangkitan perut;

-jangkitan sakit Puan (seperti endometritis dan penyakit radang pelvis);

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut;

-meningitis;

- septikemia;

- terapi empirikal untuk jangkitan bakteria yang disyaki pada pesakit dewasa dengan episod demam yang dikaitkan dengan neutropenia, sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antivirus atau antikulat.

Regimen pelega

Dewasa Rejimen dos dan tempoh terapi ditentukan bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan dan keadaan pesakit. Dos harian berikut disyorkan.

Dengan rawatan radang paru-paru, jangkitan sistem kencing, jangkitan sakit Puan (endometritis dan pelvik inflammatory penyakit), jangkitan-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut – 500 mg IV setiap 8 tidak.

Dengan Rawatan nosokomial radang paru-paru, peritonitis, disyaki jangkitan bakteria pada pesakit dengan neutropenia, serta septikemia – 1 g i.v. setiap 8 tidak.

Dengan Rawatan meningitis – 2 g i.v. setiap 8 tidak.

Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia Bila QC 50 ml/min dan kurang dos hendaklah dikurangkan seperti berikut.

Meropenem yang dipaparkan oleh hemodialisis, berhubung dengan mana, jika rawatan berterusan diperlukan, disyorkan, untuk unit dos (Bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan) diperkenalkan selepas hemodialisis, untuk memulihkan kepekatan plasma yang berkesan.

Pengalaman menggunakan Meronem pada pesakit, menjalani dialisis peritoneal, hilang.

Dalam pesakit dengan kekurangan hepatik tidak perlu pelarasan dos.

Dalam pesakit tua dengan fungsi buah pinggang normal atau pelepasan kreatinin lebih daripada 50 ml/min tiada pelarasan dos diperlukan.

Untuk kanak-kanak dari 3 Bulan sebelum 12 tahun dos yang disyorkan untuk itu di/pengenalan 10-20 mg/kg tiap-tiap 8 h bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan, sensitiviti mikroorganisma patogenik dan keadaan pesakit. Dalam kanak-kanak yang mempunyai berat badan yang lebih 50 kg dos yang sama harus digunakan seperti pada orang dewasa.

Dengan meningitis dos yang disyorkan adalah 40 mg/kg tiap-tiap 8 tidak.

Peraturan untuk menyediakan dan mentadbir penyelesaian

Meronem harus diberikan sebagai suntikan bolus IV sekurang-kurangnya 5 min atau sebagai infusi intravena untuk 15-30 m.

Untuk suntikan bolus IV, Meronem hendaklah dicairkan dengan air steril untuk suntikan. (5 ml pada 250 mg meropenema), yang memastikan kepekatan larutan 50 mg/ml.

Untuk infusi IV, Meronem hendaklah dicairkan dengan air steril untuk suntikan atau cecair infusi yang serasi dan kemudian dicairkan lagi (kepada 50-200 ml) cecair infusi yang serasi.

Meronem serasi dengan cecair infusi berikut: 0.9% penyelesaian natrium klorida bagi infusions/di; 5% atau 10% larutan glukosa untuk infusi intravena; 5% larutan glukosa untuk infusi intravena dengan 0.02% penyelesaian sodium bicarbonate; 0.9% larutan natrium klorida dengan 5% larutan glukosa untuk infusi intravena; 5% larutan glukosa dengan 0.225% penyelesaian natrium klorida bagi infusions/di; 5% larutan glukosa dengan 0.15% penyelesaian klorida kalium untuk hidup/di infusions; dengan larutan manitol 2.5% atau 10% yang di/infusions.

Meronem tidak boleh dicampur dengan larutan, mengandungi ubat-ubatan lain.

Larutan yang dicairkan hendaklah digoncang sebelum digunakan.. Semua botol adalah sekali guna. Apabila mencairkan Meronem, asepsis standard harus digunakan..

Kesan-kesan sampingan

Kesan sampingan yang teruk jarang berlaku. Kesan sampingan berikut telah dilaporkan:

Reaksi alahan: jarang – angioedema, reaksi anafilakticheskie.

Reaksi dermatologi: gatal, ruam, gatal-gatal; jarang – pelbagai bentuk (exudative) erythema, Necrolysis Epidermal Sindrom Stevens – Johnson dan toksik.

Daripada sistem penghadaman: sakit perut, loya, muntah, cirit-birit; dalam beberapa kes – peningkatan kadar bilirubin darah yang boleh diterbalikkan, transaminases, ALP dan LDH sahaja atau gabungan; dalam beberapa kes – kolitis pseudomembranous.

Daripada sistem hematopoietik: trombositosis boleh balik, eozinofiliya, thrombocytopenia, leukopenia dan neutropenia (termasuk kes agranulositosis yang sangat jarang berlaku). Sesetengah pesakit mungkin mempunyai ujian Coombs langsung atau tidak langsung yang positif; terdapat juga laporan kes penurunan masa tromboplastin separa.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, paresthesia; terdapat laporan tentang sawan berkembang, namun, hubungan sebab akibat dengan Meronem belum diwujudkan.

Reaksi Tempatan: keradangan, Thrombophlebitis, sakit di tapak suntikan.

Kesan-kesan, disebabkan oleh kesan biologi: candidiasis rongga mulut, vagina candidiasis.

Kontra

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati ubat harus ditetapkan serentak dengan ubat yang berpotensi nefrotoksik, serta pesakit yang mengalami gejala dispepsia, terutamanya dikaitkan dengan kolitis.

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan Meronem semasa kehamilan belum dikaji..

Tujuan kajian ini dijalankan kajian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan buruk terhadap janin yang sedang berkembang. Satu-satunya kejadian buruk, dikenal pasti semasa kajian haiwan tentang kesan dadah pada sistem pembiakan, terdapat peningkatan insiden pengguguran pada monyet apabila didos, dalam 13 kali lebih tinggi daripada yang disyorkan untuk manusia.

Meronem tidak boleh digunakan semasa kehamilan, melainkan potensi manfaat daripada penggunaannya mewajarkan kemungkinan risiko kepada janin. Dalam setiap kes, ubat mesti digunakan di bawah pengawasan langsung doktor..

Meropenem dikesan dalam susu ibu haiwan pada kepekatan yang sangat rendah. Meronem tidak boleh digunakan semasa penyusuan (menyusukan bayi), melainkan potensi manfaat daripada penggunaannya mewajarkan kemungkinan risiko kepada kanak-kanak itu. Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa penyusuan, anda harus mempertimbangkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Seperti antibiotik lain, apabila menggunakan meropenem sebagai monoterapi dalam pesakit kritikal yang diketahui atau disyaki jangkitan saluran pernafasan bawah, disebabkan oleh aeruginosa perumah, Ia adalah disyorkan bahawa penentuan tetap isu.

Kolitis pseudomembranous berlaku dengan penggunaan hampir semua antibiotik dan boleh berbeza dalam intensiti dari bentuk ringan hingga mengancam nyawa.. Oleh itu, antibiotik harus ditetapkan dengan berhati-hati kepada orang yang mempunyai aduan gastrousus., terutamanya bagi pesakit kolitis. Adalah penting untuk mengingati diagnosis “kolitis pseudomembranous” dalam kes perkembangan cirit-birit semasa mengambil antibiotik. Walaupun kajian telah menunjukkan, Toksin yang, yang dihasilkan oleh Clostridium difficile adalah salah satu punca utama kolitis, berkaitan dengan antibiotik, namun, sebab-sebab lain mesti diambil kira.

Terdapat tanda-tanda klinikal dan makmal kepekaan silang separa antara karbapenem lain dan antibiotik beta-laktam, penisilin dan sefalosporin. Walaupun hakikat, bahawa tindak balas alahan apabila menggunakan antibiotik beta-laktam adalah perkara biasa, Reaksi hipersensitiviti telah dilaporkan jarang semasa pentadbiran Meronem.. Pesakit perlu disoal dengan teliti sebelum memulakan terapi meropenem., memberi perhatian khusus kepada sejarah tindak balas hipersensitiviti terhadap antibiotik beta-laktam. Meronem harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah kejadian sedemikian.. Jika anda mempunyai reaksi alahan terhadap meropenem, maka adalah perlu untuk menghentikan pemberian ubat dan mengambil langkah yang sesuai.

Penggunaan Meronem pada pesakit dengan penyakit hati perlu dijalankan di bawah pemantauan rapi tahap transaminase dan bilirubin..

Seperti antibiotik lain, Kemungkinan pertumbuhan utama mikroorganisma tidak mudah terdedah, dan oleh itu pemantauan berterusan setiap pesakit adalah perlu.

Gunakan untuk jangkitan, disebabkan oleh staphylococcus yang tahan methicillin, Ia tidak digalakkan.

Gunakan dalam Pediatrics

Keberkesanan dan toleransi Meronem dalam kanak-kanak di bawah umur 3 Bulan tidak dipasang, oleh itu ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak yang lebih muda 3 Bulan.

Tiada pengalaman menggunakan ubat dalam amalan pediatrik pada pesakit dengan neutropenia atau dengan kekurangan imun primer atau sekunder.

Tiada pengalaman menggunakan Meronem pada kanak-kanak yang mengalami gangguan fungsi hati dan buah pinggang..

Keberkesanan dan toleransi Meronem dalam kanak-kanak di bawah umur 3 Bulan tidak dipasang, oleh itu ubat tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak yang lebih muda 3 Bulan.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Meronem tidak menjejaskan keupayaan memandu kereta atau peralatan lain.

Overdose

Overdos sengaja boleh didapati semasa rawatan, terutamanya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Rawatan: terapi simptomaticescuu. Biasanya, ubat itu cepat dihapuskan oleh buah pinggang.. Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang, hemodialisis berkesan menghilangkan meropenem dan metabolitnya.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Probenecid bersaing dengan meropenem untuk rembesan tiub aktif dan, dengan itu, menghalang perkumuhan buah pinggang meropenem, menyebabkan peningkatan separuh hayat dan kepekatan plasmanya. Tidak perlu. keberkesanan dan tempoh tindakan Meronem tanpa probenecid adalah mencukupi, Pentadbiran bersama probenecid dengan Meronem tidak disyorkan.

Kesan kemungkinan Meronem pada metabolisme dan pengikatan protein ubat lain belum dikaji.. Walau bagaimanapun,, memandangkan pengikatan meropenem yang rendah kepada protein plasma (mengenai 2%), Boleh anggapkan, bahawa tidak sepatutnya ada interaksi dengan ubat lain.

Meronem ditadbir semasa mengambil ubat lain, tiada interaksi farmakologi yang buruk dicatatkan.

Meronem boleh mengurangkan tahap asid valproik serum. Tahap subterapeutik boleh dicapai dalam sesetengah pesakit.

Walau bagaimanapun, tiada data khusus mengenai kemungkinan interaksi ubat.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 30 ° C. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.

Adalah disyorkan untuk menggunakan penyelesaian Meronem yang baru disediakan untuk suntikan dan infusi intravena., walau bagaimanapun, Meronem yang dicairkan kekal memuaskan apabila disimpan pada suhu bilik (tidak melebihi 25° c) atau dalam peti ais (pada 4°C) menepati masa, ditunjukkan dalam jadual.

Larutan Meronem tidak boleh dibekukan.