MEKSIKOR (Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m)
Bahan aktif: etil metilhidroksipiridin suksinat
Apabila ATH: C01EB
KFG: Ubat antioksida
ICD-10 kod (keterangan): F07, (G) 58.0, i20, I20.0, I21, I61, I63, (I) 41.8, I69
Apabila FMC: 01.12.11.04
Pengeluar: ЭкоФармИнвест ООО (Rusia)
Borang dos, komposisi dan pembungkusan
Penyelesaian untuk yang terakhir/dan / pengenalan m jelas, бесцветный или слегка желтоватого цвета.
1 ml | 1 ILA. | |
etil metilhidroksipiridin suksinat | 50 mg | 100 mg |
Eksipien: asid succinic, Trilon b, air d / dan.
2 ml – dimeteraikan kaca gelap (5) – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
2 ml – dimeteraikan kaca gelap (5) – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
Ubat antioksida, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, ангиопротекторным, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора® на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (kejutan, Hipoksia, iskemia), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, улучшает реологические свойства крови, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор® значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями “гибернации” (спячки) dan “оглушенности” infarksi, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор® повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор® улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (nitrat, ejen-ejen anti-platlet, ubat antihipertensi), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает эффект гипотензивных средств.
Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена “no-reflow”, и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор® ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, takut, voltan, kebimbangan, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Добавление Мексикора® к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Pharmacokinetics
Penyerapan
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор® определяется в плазме в течение 4 tidak. Time (C)maks – 0.58 tidak.
Peruntukan
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Metabolisme
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Pengeluaran
Среднее время удержания препарата в плазме – 0.7-1.3 tidak. Secara puratanya, untuk 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% dari dos yang dikenakan – в виде глюкуроноконъюгата.
Testimoni
-akut infarksi miokardium (с первых часов заболевания);
— нестабильная стенокардия;
-CHD, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
— острые нарушения мозгового кровообращения;
— дисциркуляторная энцефалопатия (Bil. атеросклеротического генеза);
— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста.
Regimen pelega
Препарат вводят в/м или в/в (struino atau titisan). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, perlahan-lahan (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% penyelesaian dextrose (Glukosa) dalam jumlah 100-150 ml bagi 30-90 m. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 m.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 mg/kg berat badan, dos tunggal – 1-3 mg/kg berat badan. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 800 mg, tunggal – 250 mg.
Apabila merawat острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, nitrat, Beta-adrenoblokatora, ACE inhibitor, anticoagulants dan ejen-ejen anti-platlet, а также симптоматические средства по показаниям. Yang pertama 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, dalam berikutnya 9 Malam – препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 kali / hari, melalui setiap 8 tidak. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 0.1 g 3 kali / hari untuk 2 Bulan. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 mg/kg berat badan, dos tunggal – 2-3 mg/kg berat badan. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 800 mg, tunggal – 250 mg.
В комплексной терапии angina tidak stabil Мексикор® применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 berat badan mg/kg/hari, lanjut – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 раза/сут на протяжении 2-3 Bulan.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор® применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) dos 3-6 berat badan mg/kg/hari, lanjut – перорально в форме капсул по 100 mg 3-4 раза/сут на протяжении 3 Bulan.
Dengan gangguan akut peredaran serebrum Мексикор® digunakan dalam terapi kompleks pada mulanya 2-4 дня в/в капельно по 200-300 mg 2-3 kali / hari, затем в/м по 100 mg 3 kali / hari. Tempoh rawatan adalah 10-14 SUT. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 mg 3 kali / hari untuk 2 Bulan.
Dengan дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 mg 2-3 раза/сут на протяжении 14 hari. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 minggu.
Untuk курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® вводят в/м в дозе 100 mg 2 раза/сут на протяжении 10-14 hari.
Dengan вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор® применяют в/м по 100 mg 3 раза/сут на протяжении 10-14 hari.
Dengan невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор® применяют в/м по 100 mg 4 раза/сут на протяжении 10-14 hari.
Dengan легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор® применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 hari.
Kesan-kesan sampingan
Daripada sistem penghadaman: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
Sistem pernafasan: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Lain-lain: sensasi “разливающегося” тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; Mungkin ada reaksi alahan.
Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения препарата побочные эффекты, sebagai peraturan, исчезают при замедлении или прекращении введения препарата.
Kontra
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
- Mengandung;
-laktasi (menyusukan bayi);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
Semasa hamil dan laktasi
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.
Arahan khas
С осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Gunakan dalam Pediatrics
Эффективность и безопасность назначения Мексикора® kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak dipasang.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.
Overdose
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седативного действия.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (carbamazepine), Dana protivoparkinsonicheskih (levodopa) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств.
Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Bidang farmasi
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Menyimpan terma dan syarat
Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Jangka hayat- 2 tahun.