LUKRYN DEPOT

Bahan aktif: Lejprorelin
Apabila ATH: L02AE02
KFG: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – depot
ICD-10 kod (keterangan): C61, D25, N80
Apabila FMC: 15.07.04.01
Pengeluar: ABBOTT LABORATORIES S.A. (Sepanyol)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций dalam bentuk serbuk warna putih; приготовленная суспензия белого цвета; при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании.

Eksipien: Gelatin, сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannitol.

Pelarut: sodium carboxymethylcellulose, mannitol, polysorbate-80, air d / dan (kepada 2 ml).

Botol (1) bersama-sama dengan pelarut (ILA. 1 PC.) и набором для одноразового введения (jarum – 2 PC., шприц одноразовый стерильный пропиленовый – 1 PC., салфетка, пропитанная спиртом – 1 PC.) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat anti-kanser, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола – perempuan, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 minggu rawatan. K 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (fibroid rahim, kanser prostat).

После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь.

Биодоступность препарата при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин – 98%, perempuan – 75%.

Peruntukan

Purata V_d pada keadaan mantap – 27 l. Protein plasma mengikat – 43-49%.

Metabolisme dan perkumuhan

Системный клиренс – 7.6 l.

Lejprorelin, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом при участии пептидазы до более коротких неактивных пептидов – пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Time (C)_maks в плазме крови основного метаболита (М-I) adalah 2-6 ч и соответствует 6% daripada (C)_maks лейпрорелина. Melalui 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-I в плазме составляет 20% от средней концентрации лейпрорелина. C_ss dicapai melalui 7-14 сут после инъекции.

Лейпрорелин и М-I выводятся почками: kurang 5% от введенной дозы в течение 27 сут после инъекции.

Testimoni

— прогрессирующий рак предстательной железы (Rawatan paliatif), Bil. когда орхиэктомия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента;

— эндометриоз (на период до 6 мес как основная терапия или дополнение к хирургическому лечению);

— фибромиома матки (на период до 6 мес в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния у женщин в период менопаузы, которые отказываются от хирургического вмешательства).

Regimen pelega

Вводят в/м или п/к 1 kali / bulan. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Dengan раке предстательной железы dos tunggal – 3.75 mg atau 7.5 mg.

Dengan эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 mg. Первую инъекцию производят на 3-й день менструации. Tempoh rawatan – max 6 Bulan.

Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 hari haid. Tempoh rawatan tidak lebih daripada 6 Bulan.

Penyelesaian untuk suntikan yang disediakan sebelum pengenalan. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, mengandungi 3.75 мг лейпрорелина ацетата.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: bengkak, angina, denyutan jantung, bradycardia, tachycardia, aritmia, kegagalan jantung kronik, perubahan pada ECG, meningkatkan neraka, infarksi miokardium, radang urat darah, эмболия ветвей легочной артерии, penghinaan, Kaedah temubual, serangan ischemic fana.

Daripada sistem penghadaman: perubahan (peningkatan, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, mulut kering atau gipersalivacia, dahaga, dysphagia, loya, muntah, cirit-birit atau sembelit, kembung perut, kenaikan atau kesusutan indeks jisim badan, peningkatan transaminaz hati dan AP.

Di pihak sistem endokrin: боли в молочных железах, gynecomastia, pembesaran tiroid, kesan androgenopodobnye – вирилизация, Jerawat, Seborrhea, усиление роста волос, Tukar suara.

Daripada sistem hematopoietik: anemia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.

Pada bahagian sistem otot: sakit di tulang, arthralgia, myalgia, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, pengsan, gangguan tidur (insomnia), keresahan meningkat, kemurungan, keletihan, paresthesia, kemerosotan ingatan, halusinasi, гиперестезии, оглушенность, lability emosi, perubahan personaliti, gangguan neuromuskular, perifericheskaya neuropati; jarang – мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.

Sistem pernafasan: batuk, sesak nafas, nosebleeds, sakit tekak, Asri 15S7 pleura, фиброзные образования в легких, infiltrates dalam paru-paru, расстройства дыхания.

Reaksi dermatologi: dermatitis, kulit kering, gatal-gatal, ruam, ecchymosis, alopecia, Hyperpigmentation, изменения ногтей; perempuan – Jerawat, Hypertrichosis.

Dari deria: konjunktivitis, нарушение зрения и слуха, sonitus.

Daripada sistem kencing: dysuria.

Dari sistem reproduktif: senggugut, pendarahan faraj, сухость слизистой оболочки влагалища, vaginitis, бели, боль в предстательной железе, atrofi testicular, боль в яичках, nafsu berahi semakin berkurangan.

Oleh Makmal penunjuk: повышение азота мочевины в крови, hypercalcemia, hypercreatininemia, Hyperlipidemia (увеличение общего холестерина, Cs-LDL, TG), giperfosfatemia, gipoglikemiâ, giponatriemiya, hyperuricemia.

Reaksi Tempatan: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.

Lain-lain: reaksi alahan (Bil. kejutan anafilakticheskiy), edema periferal, изменение запаха тела, Sindrom grippopodobnyy, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, berpeluh meningkat, nodus limfa bengkak (dalam minggu pertama rawatan), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 minggu rawatan).

Kontra

— хирургическая кастрация;

- Mengandung;

- Laktasi;

adalah jelas etiologi pendarahan faraj;

— рак предстательной железы (гормононезависимый);

— повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi.

Arahan khas

Люкрин депо^® следует применять только под наблюдением врача.

Kanser Prostat

В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо^® у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.

Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки

В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обуславливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо^® достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.

Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.

Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 minggu selepas berakhirnya rawatan.

Применение Люкрина депо^® у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 bulan. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Overdose

Данные о передозировке у человека отсутствуют.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо^® с другими препаратами не проводилось.

Лейпрорелин ацетат является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Lebih-lebih lagi, mengenai 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо^® Ia tidak mungkin.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°; Jangan membekukan. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.