LIRIK

Bahan aktif: Pregabalin
Apabila ATH: N03AX16
KFG: Protivosudorozhny dadah
ICD-10 kod (keterangan): (B) 02.2, G40, (G) 39.3, R52.2
Apabila FMC: 02.05.10
Pengeluar: PFIZER GmbH (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Kapsul с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 25”, на крышечку нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul с белым (с черной полосой) корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 50”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 75”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida, besi oksida merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul с оранжевым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 100”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida, besi oksida merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul с белым корпусом и белой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 150”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida.

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul со светло-оранжевым корпусом и светло-оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 200”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida, besi oksida merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kapsul с белым корпусом и оранжевой крышечкой, на корпусе черными чернилами указаны дозировка и код продукта “PGN 300”, на крышечке нанесена надпись “Pfizer”.

Eksipien: monohydrate laktosa, tepung jagung, talkum.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, air, Titanium dioksida (E171), sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, Koloidal silikon dioksida, besi oksida merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (10) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
21 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat-ubatan anti-rampasan, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой кислоты (GABA).

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, didapati, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (yang₂-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Sakit neuropathic

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией. Эффективность при других типах нейропатической боли не изучалась.

Ditubuhkan, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 kali / hari, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 atau di 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% dalam 35% pesakit, получавших прегабалин, dan di dalam 18% pesakit, plasebo. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. Pesakit, испытывавших сонливость, уровни ответа были 48% в группе прегабалина и 16% dalam Kumpulan plasebo.

Epilepsi

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 atau 3 раза/сут отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Oleh itu, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Penyerapan

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 tidak. Всасывание прегабалина ухудшается под влиянием пищи. While (C)_maks снижается примерно на 25-30%, а время достижения C_maks увеличивается приблизительно до 2.5 tidak. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Peruntukan

Dalam_d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 l / kg. Препарат не связывается с белками плазмы.

Metabolisme

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, adalah 0.9% dos bergantung. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Pengeluaran

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Purata T_1/2 adalah 6.3 tidak. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Sejak, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Lebih-lebih lagi, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пожилым пациентам (kanan 65 tahun) perlu dipertimbangkan, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Testimoni

Sakit neuropathic:

— лечение нейропатической боли у взрослых.

Epilepsi:

— в качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Regimen pelega

Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 kepada 600 mg 2 atau 3 kemasukan.

Rawatan нейропатической боли Mulakan dengan dos yang 150 mg / hari. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 mg / hari, а при необходимости еще через 7 hari – sehingga dos maksima 600 mg / hari.

Dengan Epilepsi Rawatan bermula dengan dos 150 mg / hari. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 mg / hari, а еще через неделю – sehingga dos maksima 600 mg / hari.

Если лечение препаратом Лирика^® пациентов с нейропатической болью или эпилепсией необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 dalam seminggu.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (Jadual. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Untuk мужчин с массой тела >60 kg:

CC (ml / min)= (масса тела в кг) x (140 – возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (mg / dL)

Untuk Wanita:

CC (ml / min)= значение КК для мужчин х 0.85

Pesakit, получающих лечение гемодиализом, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (Jadual. 1).

Jadual 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Dalam больных с нарушением функции печени dos pelarasan ini tidak perlu.

Pesakit-pesakit tua (kanan 65 tahun) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Kesan-kesan sampingan

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 9000 pesakit, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 13% dan 7% masing-masing. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение и сонливость.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 lelaki) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Menentukan kekerapan kesan sampingan: seringkali (>1/10), kerap (>1/100, <1/10), менее часто (>1/1000, <1/100), jarang (<1/1000).

Daripada sistem hematopoietik: jarang – neutropenia.

Dari metabolisme yang: kerap – Peningkatan selera makan, peningkatan indeks jisim badan; менее часто – tiada selera makan; jarang – gipoglikemiâ, mengurangkan berat badan.

Oleh jiwa: kerap – keghairahan, kekeliruan, nafsu berahi semakin berkurangan, cepat marah; менее часто – depersonalisasi, Anorgasmia, kebimbangan, kemurungan, ajitation, mood lability, pengukuhan insomnia, kemurungan, kesukaran dalam mencari kata-kata, halusinasi, impian luar biasa, усиление либидо, serangan panik, sikap tidak peduli; jarang – melepaskan, mood gembira.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: seringkali – pening, mengantuk; kerap – ataxia, perhatian pelanggaran, Penyelarasan, kemerosotan ingatan, gegaran, dysarthria, paresthesia; менее часто – gangguan kognitif, hypoesthesia, дефекты полей зрения, nystagmus, gangguan ucapan, sawan mioclauniceskie, penyusutan refleks, dyskinesia, hiperaktiviti psikomotor, pening dalam kedudukan menegak, giperstesia, hilang deria rasa rasa, ощущение жжения на слизистых и коже, gegaran intencionnyj, mabuk, pengsan; jarang – gipokinez, parosmiâ, menulis spasm yang.

Dari organ penglihatan: kerap – kabus sebelum mata saya, diplopia; менее часто – mengurangkan keadaan Visual, kesakitan di Mata, asthenopia, а также сухость в глазах, bengkak Mata, lacrimation peningkatan; jarang – Sparks kelipan sebelum Mata, kerengsaan Mata, Mydriasis, oscillopsiâ (getaran perasaan subjektif yang dianggap sebagai barang-barang), persepsi terhadap gambaran yang mendalam, kehilangan penglihatan periferi, strabismus, meningkatkan persepsi visual kecerahan.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: kerap – pening; jarang – Hyperacusis.

Kardio-vaskular sistem: менее часто – tachycardia, pasang surut; jarang – penurunan tekanan darah, extremities sejuk, meningkatkan neraka, Sekatan AV Ijazah saya, Sinus tachycardia, aritmia sinusovye, Sinus bradycardia.

Sistem pernafasan: менее часто – sesak nafas, сухость слизистой оболочки носа; jarang – nasopharyngitis, batuk, hidung tersumbat, hidung berdarah, rinitis, berdengkur, чувство стеснения в глотке.

Daripada sistem penghadaman: kerap – mulut kering, sembelit, muntah, kembung perut; менее часто – meningkat air liur, refluks gastroesophageal, ощущение снижения чувствительности в полости рта; jarang – ascites, dysphagia, pankreatitis.

Reaksi dermatologi: менее часто – Berpeluh, ruam papulleznaâ; jarang – peluh sejuk, gatal-gatal.

Pada bahagian sistem otot: менее часто – gerak otot, bengkak sendi, kekejangan otot, myalgia, arthralgia, sakit belakang, sakit di extremities yang, скованность в мышцах; jarang – spasm otot leher, sakit di leher, rhabdomyolysis.

Daripada sistem kencing: менее часто – dysuria, masalah lemah kawalan kencing air kencing; jarang – oligurija, kegagalan buah pinggang.

Sistem pembiakan: kerap – mati pucuk; менее часто – kelewatan ejakulasi, disfungsi seksual; jarang – amenorrhea, sakit di payudara, pelepasan dari kelenjar mammary, senggugut, hypertrophy kelenjar mammary.

Dari badan secara keseluruhan: kerap – fatiguability, периферические отеки и генерализованные отеки, perasaan mabuk, gaya berjalan yang; менее часто – keletihan, jatuh, dahaga, ketat dada; jarang – meningkat kesakitan apabila anasarke, demam, menggigil.

Oleh Makmal penunjuk: менее часто – peningkatan aktiviti ALT, CKF, IS, penurunan dalam bilangan sebagai platlet; jarang – повышение уровня глюкозы крови, creatinine, снижение уровня калия крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

Kesan-kesan sampingan, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении

CNS: sakit kepala.

Daripada sistem penghadaman: jarang – bengkak lidah, loya.

Lain-lain: jarang – bengkak muka.

Kontra

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 17 лет включительно (нет данных по применению);

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

C berhati-hati perlu memilih produk dalam kegagalan buah pinggang, при наличии редких наследственных заболеваний.

Semasa hamil dan laktasi

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

Yang kajian eksperimen на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика^® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика^® wanita usia reproduktif должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет.

Walau bagaimanapun, dalam kajian eksperimen set, что он выводится с грудным молоком у крыс.

В связи с этим во время лечения препаратом Лирика^® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Arahan khas

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера), нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Лирика^® может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Лечение препаратом Лирика^® сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) orang tua yang. Hingga, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Gunakan dalam Pediatrics

Keselamatan dan keberkesanan ubat-ubatan di kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dan remaja berumur 12-17 tahun tidak dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Препарат Лирика^® может вызвать головокружение и сонливость и, masing-masing, повлиять на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет определена индивидуальная реакция пациента на прием препарата.

Overdose

При передозировке препарата (kepada 15 g) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было.

Rawatan: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости – hemodialisis.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% dos), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, carbamazepine, asid valproeva, ламотригином, gabapentinom, lorazepamom, оксикодоном или этанолом. Ditubuhkan, что пероральные гипогликемические препараты, Diuretik, insulin, Phenobarbital, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Penggunaan anak kontraseptif oral, mengandungi norethisterone dan/atau ethinyl estradiol, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Pregabalin, nampaknya, meningkatkan pencabulan kognitif dan fungsi-fungsi motor, disebabkan oleh oksikodonom. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun. Не следует принимать препарат после даты истечения срока годности.