Lidocaine (Penyelesaian untuk suntikan)

Bahan aktif: Lidocaine
Apabila ATH: N01BB02
KFG: Mestnый anestetik. Produk Antiaritmicski. Kelas I B.
Apabila FMC: 21.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DOS BORANG, STRUKTUR DAN PEMBUNGKUSAN

Penyelesaian untuk suntikan jelas, tak berwarna atau hampir tak berwarna, tidak berbau.

Eksipien: Natrium Klorida (для парентеральных лекарственных форм), air d / dan.

2 ml – Ampoule (5) – packings Valium planimetric (20) – kotak kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Ubat antiarrhythmic kelas IB, Anestetik tempatan, terbitan asetanilida. Mempunyai aktiviti menstabilkan membran. Menyebabkan sekatan saluran natrium membran mudah rangsang neuron dan membran kardiomiosit.

Mengurangkan tempoh potensi tindakan dan tempoh refraktori berkesan dalam gentian Purkinje, menekan automatisme mereka. Pada masa yang sama, lidocaine menyekat aktiviti elektrik depolarized, kawasan aritmogenik, tetapi secara minimum menjejaskan aktiviti elektrik tisu normal. Apabila digunakan dalam dos terapeutik sederhana, ia boleh dikatakan tidak mengubah kontraksi miokardium dan tidak melambatkan pengaliran AV.. Apabila digunakan sebagai agen antiarrhythmic dengan pentadbiran intravena, permulaan tindakan melalui 45-90 SEC, tempoh yang – 10-20 m; dengan pengenalan i / m, permulaan tindakan melalui 5-15 m, tempoh yang – 60-90 m.

Menyebabkan semua jenis anestesia tempatan: terminal, penyusupan, konduktif.

Pharmacokinetics

Selepas pentadbiran i / m, penyerapan hampir selesai. Pengedaran adalah pantas, Dalam_d adalah kira-kira 1 l / kg (pada pesakit dengan kegagalan jantung). Pengikatan protein bergantung kepada kepekatan bahan aktif dalam plasma dan adalah 60-80%. Dimetabolismekan terutamanya dalam hati kepada metabolit aktif, yang boleh menyumbang kepada manifestasi kesan terapeutik dan toksik, terutamanya selepas infusi untuk 24 h dan banyak lagi.

T_1/2 cenderung menjadi dua fasa dengan fasa pengedaran 7-9 m. Keseluruhan T_1/2 bergantung kepada dos yang, adalah 1-2 h dan boleh meningkat sehingga 3 h atau lebih semasa infusi IV jangka panjang (lebih 24 tidak). Laporan berita dalam bentuk metabolites, 10% dalam bentuk tidak berubah.

Testimoni

Dalam amalan kardiologi: rawatan dan pencegahan aritmia ventrikel (arrythmia, tachycardia, menggeletar, fibrilasi), Bil. dalam tempoh akut infarksi miokardium, apabila menanam perentak jantung buatan, dengan mabuk glikosida, bius.

Untuk bius: Terminal, penyusupan, Pendawaian Elektrik, serebrospina (Epidural) anestesia dalam pembedahan, Obstetrik dan Ginekologi, Urology, Oftalmologi, pergigian, otorinolaringologi; sekatan saraf periferal dan nod saraf.

Regimen pelega

Sebagai agen antiarrhythmic pada orang dewasa dengan dos pemuatan IV – 1-2 mg/kg bagi 3-4 m; purata dos tunggal 80 mg. Kemudian segera beralih kepada infusi titisan pada kadar 20-55 mula/kg/min. Infusi titisan boleh dijalankan untuk 24-36 tidak. Jika perlu, dengan latar belakang infusi titisan, anda boleh mengulangi pentadbiran jet intravena lidocaine pada dos 40 mg 10 min selepas memuatkan dos pertama.

V / m ditadbir mengikut 2-4 mg / kg, jika perlu, pengenalan semula boleh dilakukan melalui 60-90 m.

Kanak-kanak dengan pentadbiran intravena dos pemuatan – 1 mg / kg, jika perlu, adalah mungkin untuk memperkenalkan semula melalui 5 m. Untuk infusi IV berterusan (biasanya selepas dos pemuatan) – 20-30 mula/kg/min.

Untuk kegunaan dalam amalan pembedahan dan obstetrik, pergigian, Dalam amalan ENT, rejimen dos ditetapkan secara individu, Bergantung pada bukti-bukti yang, keadaan klinikal dan bentuk dos.

Dos maksimum: orang dewasa dengan dos pemuatan pentadbiran intravena – 100 mg, berikutan infusi titisan – 2 mg/min; Apabila di / pengenalan m – 300 mg (mengenai 4.5 mg / kg) untuk 1 tidak.

Kanak-kanak dalam kes pentadbiran berulang dos pemuatan pada selang waktu 5 min jumlah dos ialah 3 mg / kg; dengan infusi IV berterusan (biasanya selepas dos pemuatan) – 50 mula/kg/min.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, kelemahan, kebimbangan dwigatelnoe, nystagmus, tidak sedar diri, mengantuk, gangguan penglihatan dan pendengaran, gegaran, Trizm, sawan (risiko pembangunan mereka berikutan peningkatan hypercapnia dan acidosis), sindrom “ekor kuda” (lumpuh kaki, paresthesia), lumpuh otot pernafasan, henti pernafasan, unit motor dan sensor, lumpuh pernafasan (selalunya berkembang dengan anestesia subarachnoid), kebas lidah (apabila digunakan dalam pergigian).

Kardio-vaskular sistem: peningkatan atau penurunan tekanan darah, tachycardia – apabila diberikan dengan vasoconstrictor, vasodilatasi periferal, runtuh, kesakitan di dada.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, buang air besar secara tidak sengaja.

Reaksi alahan: ruam, gatal-gatal (pada kulit dan membran mukus), kulit gatal, angioedema, kejutan anafilakticheskiy.

Reaksi Tempatan: dengan anestesia tulang belakang – sakit belakang, dengan anestesia epidural – kemasukan secara tidak sengaja ke dalam ruang subarachnoid; apabila digunakan secara topikal dalam urologi – uretrit.

Lain-lain: kencing tidak sengaja, metgemoglobinemiâ, anestesia berterusan, penurunan libido dan/atau potensi, kemurungan pernafasan, sehingga berhenti, hipothermia; anestesia dalam pergigian: kebas dan paresthesia pada bibir dan lidah, pemanjangan anestesia.

Kontra

Pendarahan yang banyak, kejutan, hypotension, jangkitan di tapak suntikan yang dimaksudkan, nyata eko, kejutan kardiogenik, bentuk kegagalan jantung kronik yang teruk, SSSU dalam pesakit tua, Sekatan AV tahap II dan III (kecuali, apabila tiub pacing ventrikel dimasukkan), pelanggaran teruk hati.

Untuk anestesia subarachnoid – sekatan jumlah hati, pendarahan, hypotension, kejutan, jangkitan di tapak tusukan lumbar, septisemia.

Hipersensitiviti kepada lidocaine dan anestetik tempatan jenis amida lain.

Semasa hamil dan laktasi

Semasa mengandung dan menyusu, gunakan hanya atas sebab kesihatan. Lidocaine dikumuhkan dalam susu ibu.

Dalam amalan obstetrik, gunakan dengan berhati-hati secara paraservik sekiranya berlaku pelanggaran perkembangan intrauterin janin., kekurangan plasenta, pramatang, selepas matang, praeklampsia.

Arahan khas

Berhati-hati harus digunakan dalam keadaan, disertai dengan penurunan aliran darah hepatik (Bil. dalam kegagalan jantung kronik, penyakit hati), kegagalan jantung progresif (biasanya disebabkan oleh kepungan jantung dan kejutan), pada pesakit yang teruk dan lemah, dalam pesakit tua (kanan 65 tahun); untuk anestesia epidural – dengan penyakit saraf, septikemia, kemustahilan tusukan akibat kecacatan tulang belakang; untuk anestesia subarachnoid – untuk sakit belakang, jangkitan otak, neoplasma benigna dan malignan otak, dengan koagulopati pelbagai asal usul, migrain, pendarahan subarachnoid, hipertensi arteri, hypotension arteri, paresthesia, psikosis, histeria, pada pesakit yang tidak bersentuhan, kemustahilan tusukan akibat kecacatan tulang belakang.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menyuntik larutan lidocaine ke dalam tisu yang sangat vaskular. (sebagai contoh, di kawasan leher semasa pembedahan tiroid), dalam kes sedemikian, lidocaine digunakan dalam dos yang lebih kecil.

Bersama-sama dengan penggunaan beta-adrenoblokatorami, dengan cimetidine, pengurangan dos lidocaine diperlukan; dengan polimiksin B – fungsi pernafasan perlu dipantau.

Semasa rawatan dengan perencat MAO, lidocaine parenteral tidak boleh digunakan..

Penyelesaian untuk suntikan, mengandungi epinefrin dan norepinefrin, tidak bertujuan untuk pentadbiran intravena.

Lidocaine tidak boleh ditambah kepada darah yang ditransfusikan.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Selepas menggunakan lidocaine, tidak disyorkan untuk terlibat dalam aktiviti, memerlukan tumpuan perhatian yang tinggi dan tindak balas psikomotor yang cepat.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Apabila digunakan serentak dengan barbiturat (Bil. dengan fenobarbital) kemungkinan peningkatan dalam metabolisme lidocaine dalam hati, penurunan kepekatan plasma dan, Akibatnya,, penurunan keberkesanan terapeutiknya.

Bersama-sama dengan penggunaan beta-adrenoblokatorami (Bil. dengan propranolol, dipecahkan) boleh meningkatkan kesan lidocaine (Bil. toksik), nampaknya, disebabkan oleh kelembapan dalam metabolismenya dalam hati.

Dengan penggunaan serentak dengan perencat MAO, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan anestetik tempatan lidocaine..

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, sekatan penghantaran neuromuskular (Bil. dengan suksametonium klorida) boleh meningkatkan kesan dadah, menyebabkan sekatan penghantaran neuromuskular.

Dengan penggunaan serentak dengan hipnotik dan sedatif, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan perencatan pada sistem saraf pusat.; dengan aimaline, hinidine – kemungkinan peningkatan kesan kardiodepresi; dengan amiodarone – kes perkembangan kekejangan dan SSSU diterangkan.

Apabila digunakan serentak dengan heksenal, natrium tiopental (I /) Kemurungan mungkin pernafasan.

Dengan penggunaan serentak dengan mexiletine, ketoksikan lidocaine meningkat.; dengan midazolam – penurunan sederhana dalam kepekatan lidocaine plasma; dengan morfin – peningkatan kesan analgesik morfin.

Dengan penggunaan serentak dengan prenylamine, risiko mengembangkan aritmia ventrikel jenis “Pirouette”.

Kes-kes pengujaan diterangkan, halusinasi apabila digunakan serentak dengan procainamide.

Dengan penggunaan serentak dengan propafenone, peningkatan dalam tempoh dan keterukan kesan sampingan dari sistem saraf pusat adalah mungkin..

Adalah dipercayai, bahawa di bawah pengaruh rifampicin, penurunan kepekatan lidocaine dalam plasma darah adalah mungkin.

Dengan infusi intravena serentak lidocaine dan fenitoin, adalah mungkin untuk meningkatkan kesan sampingan genesis pusat; menerangkan kes sekatan sinoatrial disebabkan oleh tindakan kardiodepresan tambahan lidocaine dan fenitoin.

Pesakit, menerima fenitoin sebagai antikonvulsan, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.