LEM
Bahan aktif: Meloxicam
Apabila ATH: M01AC06
KFG: NSAID. Perencat Celektivnyj Cox-2
ICD-10 kod (keterangan): M05, M15, M45
Apabila FMC: 05.01.01.07.01
Pengeluar: OP OBOLENSKOE CJSC (Rusia)
DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN
Tablet от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, Valium, допускается легкая мраморность.
| 1 tab. | |
| Meloxicam | 7.5 mg |
Eksipien: laktosa, polyvinylpolypyrrolidone (povidone), magnesium stearat, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida (aerosol), kanji kentang, croscarmellose sodium.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (4) – pek kadbod.
Tablet от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета, Valium, dengan tanda, допускается легкая мраморность.
| 1 tab. | |
| Meloxicam | 15 mg |
Eksipien: laktosa, polyvinylpolypyrrolidone (povidone), magnesium stearat, microcrystalline selulosa, Koloidal silikon dioksida (aerosol), kanji kentang, croscarmellose sodium.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – packings Valium planimetric (4) – pek kadbod.
Kesan farmakologi
NSAID. Menyediakan analgezirutee, kesan aktiviti analgesik dan anti-radang.
Mekanisma tindakan anti-radang ini dikaitkan dengan kesan aktiviti enzim Cox-2, menyertai dalam biosintesis prostaglandins bandar keradangan. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Pharmacokinetics
Penyerapan
После приема внутрь мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ, абсолютная биодоступность – 89%. Pada masa yang sama dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 dan 15 мг пропорциональна дозе.
Peruntukan
Keseimbangan ini dapat dicapai dalam tempoh 3-5 hari kemasukan tetap. Dengan jangka panjang (lebih 1 tahun) применении препарата величина концентрации мелоксикама сходна с Css, которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Dalam persediaan kemasukan 1 раз/сут Cssmin dan (C)ssmaks отличаются в небольшой степени и составляют при приеме 7.5 mg 0.4-1.0 ug / ml, dan apabila pengambilan 15 mg- 0.8-2.0 µg/ml, masing-masing. Meloxicam diterapkan melalui halangan gistogematicalkie, kepekatan dalam mencapai bendalir sinovia 50% Cmaks dalam plasma. Dalamd purata 11 l.
Metabolisme
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основным является 5′-карбоксимелоксикам, который образуется путем окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксидаза, активность которой, mungkin, индивидуально варьирует.
Pengeluaran
Выводится в равной степени с калом и мочой, kebanyakannya dalam bentuk metabolites (5′-карбоксимелоксикам – kepada 60%, 5′-гидроксиметилмелоксикам – 9%, dan 2 других – 16% dan 4% masing-masing). С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 – 15-20 tidak. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 ml / min.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Testimoni
Cимптоматическая терапия:
— остеоартроза;
— ревматоидного артрита;
— анкилозирующего спондилоартрита (bolezny spondylitis).
Regimen pelega
Dengan Artritis reumatoid dos yang disyorkan adalah 15 mg / hari; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 mg / hari.
Dengan osteoarthrosis dilantik dos dadah 7.5 mg / hari, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 mg / hari.
Dengan ankiloziruûŝem spondiloartrite dos harian 15 mg. Dos harian yang maksimum tidak boleh melebihi 15 mg.
Препарат принимают 1 kali / hari dengan makanan.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, serta пациентов с выраженными нарушениями функции почек, hemodialisis, dos tidak boleh melebihi 7.5 mg / hari.
Dalam pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia (QC lebih 25 ml / min) pelarasan rejimen dos tidak diperlukan.
Kesan-kesan sampingan
Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, sembelit, kembung perut, Sindrom kejutan erosivno-azwenne, перфорация желудка или кишечника, pendarahan dari saluran penghadaman (скрытое или явное), peningkatan dalam enzim hati, hepatitis, kolitis, Vesicular, mulut kering, esophagitis.
Kardio-vaskular sistem: tachycardia, meningkatkan neraka, rasa panas berkelip.
Sistem pernafasan: обострение течения бронхиальной астмы, batuk.
CNS: sakit kepala, pening, sonitus, kekeliruan, спутанность мыслей, gangguan tidur.
Daripada sistem kencing: bengkak, intersticial'nyj jed, почечный медуллярный некроз, jangkitan saluran kencing, proteinuria, gematuriya, kegagalan buah pinggang.
Dari organ penglihatan: konjunktivitis, kabur penglihatan.
Reaksi dermatologi: gatal, ruam, gatal-gatal, повышенная фоточувствительность.
Daripada sistem hematopoietik: anemia, leukopenia, thrombocytopenia.
Reaksi alahan: tindak balas anaphylactoid (Bil. kejutan anafilakticheskiy), отек губ и языка, pemekaan Vaskulitis, erythema multiforme exudative (Bil. Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini).
Lain-lain: demam.
Kontra
- “Aspirin-berpunca dari” asma bronchial;
-hospital penyakit perut dan duodenum ulser di fasa kemerosotan;
- Kekurangan buah pinggang yang teruk (если не проводится гемодиализ);
-kegagalan hati teruk;
- Kanak-kanak sehingga umur 15 tahun;
- Mengandung;
-laktasi (menyusukan bayi);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Semasa hamil dan laktasi
Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, isu menghentikan penyusuan harus diselesaikan..
Arahan khas
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, получающих антикоагуляционную терапию.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Pesakit, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.
При появлении аллергических реакций (gatal, ruam, gatal-gatal, photosensitization) следует прекратить прием препарата.
Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan
Если на фоне применения препарата возникает головная боль, pening, mengantuk, то пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang lebih.
Overdose
Gejala: pelanggaran terhadap kesedaran, loya, muntah, kesakitan epigastric, pendarahan dari saluran penghadaman, kegagalan buah pinggang akut, kegagalan hepatik, henti pernafasan, asistoliya.
Rawatan: pembersihan gastrik, kaunter penyambut tetamu karbon (untuk 1 jam selepas dos); Apabila terapi simptomaticescuu. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Diuresis dipaksa, alkalization masalah lemah kawalan kencing, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Terdapat tiada penawar khusus.
Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan
При одновременном применении с другими НПВС (Bil. dengan asid acetylsalicylic) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (Bil. с гепарином, тиклопидином, warfarin), а также с тромболитическими препаратами (Bil. со стрептокиназой, fibrinolizinom) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).
При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания).
Bidang farmasi
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Menyimpan terma dan syarat
Senarai B. Dadah ini perlu disimpan di tempat yang kering, dilindungi daripada cahaya dan capaian kanak-kanak pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Jangka hayat- 2 tahun.
