КВЕНТИАКС

Bahan aktif: Quetiapine
Apabila ATH: N05AH04
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Apabila FMC: 02.01.02.04
Pengeluar: КРКА-РУС OOO (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut коричневато-красного цвета, pusingan, lenticular, chamfered.

Eksipien: monohydrate laktosa, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000, oksida besi kuning (E172), besi oksida pewarna merah (E172).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut kuning cair dalam warna, pusingan, lenticular.

Eksipien: monohydrate laktosa, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000, oksida besi kuning (E172).

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, lenticular, chamfered.

Eksipien: monohydrate laktosa, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, pusingan, lenticular.

Eksipien: monohydrate laktosa, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Tablet, Filem bersalut putih, Oval, lenticular.

Eksipien: monohydrate laktosa, kalsium dihydrate natrium hidrogen, microcrystalline selulosa, povidone, natrium carboxymethyl kanji (Taip), magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida (E171), macrogol 4000.

10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (9) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antipsychotic (Neuroleptic). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-Pengesan, чем к допаминовым D₁– dan (D)₂-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-adrenoreceptoram, и меньшим сродством по отношению к α₂-adrenoreceptoram. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-Pengesan. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (dos 75-750 mg / hari) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 jam selepas dos.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

Penyerapan – tinggi, Makan tidak menjejaskan bioketersediaan. Protein plasma mengikat – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Metabolisme

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, sekurang-kurangnya, dalam 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 kepada 450 mg / hari.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Pengeluaran

T_1/2 kira-kira 7 tidak. Выводится почками примерно 73% dan melalui usus – 21%. Kurang 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% kurang, чем у пациентов в возрасте от 18 kepada 65 tahun.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (pelepasan creatinine < 30 mL/min/1.73 m³) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Testimoni

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Regimen pelega

Ejen hendaklah dalam, 2 kali / hari, tidak kira makan.

Dengan лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-dan hari – 50 mg; 2-dan hari – 200 mg; 3-dan hari – 200 мг и 4-й день – 300 mg. Начиная с 4-го дня, dos harian 300 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg/hari sehingga 750 mg / hari. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 mg.

Dengan лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-dan hari – 100 mg; 2-dan hari – 200 mg; 3-dan hari – 300 мг и 4-й день – 400 mg. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 mg. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg/hari sehingga 800 mg / hari. Sebagai peraturan, эффективная доза составляет от 400 mg untuk 800 mg / hari. Dos harian maksimum – 800 mg.

Tidak perlu. плазменный клиренс кветиапина у pesakit tua снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, terutamanya pada permulaan terapi. Стартовая доза – 25 mg / hari, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Dalam пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 mg / hari. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Kesan-kesan sampingan

Классификация частоты развития побочных эффектов (Yang): seringkali (> 1/10), kerap (> 1/100, < 1/10), tidak kerap (> 1/1000, < 1/100), jarang (>1/10 000, < 1/1000), tidak pernah (< 1/10 000, termasuk laporan terpencil).

Со стороны кроветворной системы: kerap – leukopenia; tidak kerap – eozinofiliya; tidak pernah – neutropenia.

Sistem saraf pusat dan periferi: очень часто — головокружение, mengantuk, sakit kepala; kerap – Negeri sincopale; tidak kerap – kebimbangan, pengujaan, insomnia, akathisia, gegaran, sawan, kemurungan, paresthesia; jarang – neirolepticeski Sindrom malignan (hyperthermia, pelanggaran terhadap kesedaran, Ketegaran otot, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); tidak pernah – diskinesia kemudian.

Kardio-vaskular sistem: kerap – tachycardia, hypotension arteri ortostatical, elongation QT selang pada ECG.

Sistem pernafasan: rinitis, sakit tekak.

Daripada sistem penghadaman: kerap – mulut kering, sembelit, cirit-birit, dispepsia, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); jarang – penyakit kuning, loya, muntah, sakit perut; tidak pernah – hepatitis.

Reaksi alahan: tidak kerap – ruam, tindak balas hipersensitiviti; tidak pernah – angioedema, Sindrom Stevens-Johnson.

Dari sistem reproduktif: jarang – priapism.

Di pihak sistem endokrin: kerap – peningkatan indeks jisim badan (преимущественно в первые недели лечения); tidak pernah – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Makmal petunjuk: tidak kerap – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), hiperkolesterolemia; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Lain-lain: kerap – edema periferal, keletihan; jarang – sakit belakang, kesakitan di dada, subfebrilitet, myalgia, kulit kering, ослабление зрения.

Kontra

-penyusuan susu ibu;

— дети и подростки до 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

C berhati-hati следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, sambungan QT selang, kegagalan jantung congestive, hypokalemia, hypomagnesemia), Apabila kegagalan hati, Epilepsi, судорожных припадках в анамнезе, kehamilan, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Arahan khas

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (pengeluaran) – loya, muntah, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, Dystonia, dyskinesia). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, sambungan QT selang, необходимо соблюдать осторожность, terutamanya dalam pesakit tua, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Memandangkan, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Walau bagaimanapun,, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, Ketegaran otot, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, melebihi 30 g. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Gejala: чрезмерная седация, mengantuk, tachycardia, menurunkan tekanan darah.

Rawatan: terapi simptomaticescuu, мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, sistem kardiovaskular, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, rifampitsinom, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (sebagai contoh, asid valproic).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (penindas CYP3A4 dan CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), tk. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Dadah, menyedihkan sistem saraf pusat, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, при температуре не выше 30°С. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.

Не использовать препарат после истечения срока годности.