KOSOPT

Bahan aktif: Dorzolamid, Timolol
Apabila ATH: S01ED51
KFG: Protivoglaucomny dadah
ICD-10 kod (keterangan): (H) 40.1
Apabila FMC: 26.01.01.09
Pengeluar: MERCK SHARP & ; (B) (V).. (Belanda)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Titis mata dalam bentuk telus, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Eksipien: benzalkonium klorida, sodium citrate, mannitol, гиэтеллоза (hydroxyethyl), natrium Hidroksida, air d / dan.

5 ml – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Protivoglaucomny dadah, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Pharmacokinetics

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Mengenai 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 adalah kira-kira 4 Bulan.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 minggu. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Namun begitu, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (CC 30-60 ml / min) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 kali / hari. Purata C_maks после утреннего применения составила 0.46 ng / ml, после применения днем – 0.35 ng / ml. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 minit selepas instillation, mencapai melalui 2 ч и продолжается не менее 24 tidak.

Testimoni

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Regimen pelega

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в оба глаза) 2 kali / hari.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 m.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Memasang botol, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 dan 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Kesan-kesan sampingan

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, tidak dipatuhi. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 pesakit. Pada kira-kira 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. lebih kurang 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Среди наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, herotan rasa, hakisan corneal, инъекции конъюнктивы, kabur penglihatan, lacrimation.

Yang постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: sesak nafas, kegagalan pernafasan, Contact Dermatitis, bradycardia, AV-sekatan, отслойка хориоидальной оболочки глаза, loya. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Dari organ penglihatan: воспаление века, раздражение и шелушение века, iridocyclitis, Tunjuk keratitis, транзиторная миопия (Berikutan dengan pembatalan dadah),

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, астения/усталость, paresthesia.

Аллергические tindak balas: angioedema, bronchospasm, gatal-gatal, gatal.

Lain-lain: nosebleeds, kerengsaan tekak, mulut kering, ruam.

Тимолола малеат

Permohonan tempatan

Dari organ penglihatan: konjunktivitis, .Aloe, keratitis, снижение чувствительности роговицы, kekeringan; gangguan penglihatan, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), diplopia, Ptosis.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: звон в ушах парестезии, sakit kepala, keletihan, keletihan, pening; kemurungan, insomnia, mimpi buruk, kehilangan ingatan, нарастание симптомов миастении.

Kardio-vaskular sistem: aritmia, hypotension, pengsan, gangguan kardio-vaskular, irama, serangan jantung, bengkak, Sindrom Raynaud's, снижение температуры рук и ног.

Sistem pernafasan: bronchospasm (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), batuk, stethalgia.

Reaksi dermatologi: alopecia, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Reaksi alahan: anafilaksis, angioedema, gatal-gatal, локальные или генерализованные высыпания.

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit, dispepsia, mulut kering.

Lain-lain: nafsu berahi semakin berkurangan, Penyakit Peyronie's, SLE.

Penggunaan sistem

Kardio-vaskular sistem: mengurangkan toleransi untuk ketahanan, AV-sekatan 2 dan 3 darjah, синоаурикулярная блокада, edema pulmonari, ухудшение нарушений периферического кровообращения, ухудшение течения стенокардии, vasodilation.

Reaksi dermatologi: Kudis, meningkat peluh, dermatitis exfoliative.

CNS: pening, kelemahan, mengurangkan penumpuan, mengantuk meningkat.

Lain-lain: sakit di extremities yang, muntah, gipyerglikyemiya, gipoglikemiâ, нетромбоцитопеническая пурпура, wheezing, arthralgia, mati pucuk, pelanggaran kencing.

Oleh Makmal penunjuk: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, Hematocrit, kolesterol, HDL, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Kontra

-asma bronchial (Bil. Sejarah);

— тяжелая ХОБЛ;

— синусовая брадикардия;

Sekatan -AV tahap II dan III;

- kegagalan jantung yang teruk;

-cardiogenic shock;

- Kekurangan buah pinggang yang teruk (CC kurang daripada 30 ml / min);

— дистрофические процессы в роговице;

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (tk. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Arahan khas

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 dan lebih tua, 13% pesakit – berusia 75 dan lebih tua. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Namun begitu, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, dengan itu, kesan sampingan, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, Bil. обострение вазоспастической стенокардии (stenocardia Prinzmetala), нарушения периферического и центрального кровообращения, hypotension. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, tk. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 jam sebelum pembedahan, tk. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 мин после закапывания. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Overdose

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: pening, sakit kepala, sesak nafas, bradycardia, bronchospasm, serangan jantung.

Наиболее ожидаемыми gejala-gejala передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Rawatan: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Namun begitu, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, Beta-adrenoblokatorov, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (sebagai contoh, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (sebagai contoh, снижение частоты ЧСС, kemurungan).

Walaupun hakikat, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Namun begitu, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (sebagai contoh, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Walaupun hakikat, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Tidak perlu. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 minggu.