КОРДАФЛЕКС

Bahan aktif: Nifedipin
Apabila ATH: C08CA05
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1, (I) 73.0
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet, bersalut kuning, матовые или слегка блестящие, pusingan, lenticular, dengan bau ciri-ciri yang lemah.

Eksipien: поливинилбутирал, magnesium stearat, talkum, selulosa hydroxypropyl, croscarmellose sodium, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, Titanium dioksida, oksida besi kuning, gipromelloza.

100 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Tindakan tablet yang berpanjangan, bersalut коричневато-лилового цвета, pusingan, lenticular, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; persembahan – желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, croscarmellose sodium, selulosa hydroxypropyl, поливинилбутирал В 30 T, talkum, magnesium stearat.

Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, besi oksida merah, magnesium stearat.

30 Pieces. – банки темного стекла (1) – kotak kadbod.
60 Pieces. – банки темного стекла (1) – kotak kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium perlahan blokator terpilih, diperolehi digidropiridina-1.4. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, mengurangkan rintangan vaskular periferal, mengurangkan afterload dan permintaan oksigen miokardial. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома “обкрадывания”, а также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при этом воздействия на время их активации, inactivation dan pemulihan.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 tidak.

Pharmacokinetics

Penyerapan

При приеме внутрь быстро и почти полностью (lebih 90%) diserap daripada saluran penghadaman. Bioavailabiliti – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg C_maks di dalam darah yang dicapai melalui 0.5-1 h selepas pentadbiran.

Selepas ditelan 1 tab. пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 tidak (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 ч постепенно снижается.

Peruntukan

Menghubungkan protein plasma darah (альбуминами) adalah 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Ia menembusi melalui BBB (kurang 5%), через плацентарный барьер, dikumuhkan dalam susu ibu.

Tidak koumouliruet.

Metabolisme

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 metabolites, не обладающих фармакологической активностью.

Pengeluaran

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mg T_1/2 нифедипина составляет 2 tidak, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – mengenai 3.8-16.9 tidak.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть – с желчью и калом.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 nifedipina.

Kegagalan buah pinggang kronik, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Testimoni

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (bagi tablet 10 mg);

-CHD: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, Bil. ангиоспастической (stenocardia Prinzmetala);

— синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Regimen pelega

Mod yang ditetapkan secara individu, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Dewasa Кордафлекс^® dalam bentuk pil, tablet bersalut, melantik 10 mg (1 tab.) 3 kali / hari. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 20 mg (2 tab.) 1-2 kali / hari. Dos harian maksimum – 40 mg. Интервал между приемами препарата – sekurang-kurangnya 2 tidak.

Для ускорения действия препарата в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку следует разжевать, подержать во рту некоторое время, а затем проглотить с небольшим количеством воды.

При необходимости повышения дозы до 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют применять Кордафлекс^® в форме таблеток пролонгированного действия. Dos permulaan – 20 mg (1 tab.) 2 kali sehari dengan sela 12 tidak. При необходимости дозу препарата постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, sebagai peraturan, достаточно принимать по 20-40 mg (1-2 tab.) 2 kali / hari. Dos harian maksimum – 120 mg.

Dalam pesakit tua фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

Dengan умеренных нарушениях функции печени или почек pelarasan rejimen dos tidak diperlukan. Dengan выраженном нарушении функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 40 mg.

Ubat berbentuk pil, yang mengandungi 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия – tidak kira makan, tidak cair, dihimpit sedikit air.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: kulit hiperemia, menyatakan gipotenzia arteri, edema periferal, tachycardia; jarang – meningkatkan serangan angina (memerlukan produk pembuangan), усиление сердечной недостаточности, pengsan.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, pening, keletihan, gangguan tidur (sleepiness atau insomnia); dalam beberapa kes – mood lability, masalah penglihatan; penggunaan jangka panjang dalam dos yang tinggi – paresthesias di extremities yang, gegaran.

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit, sembelit, loya, pedih ulu hati; jarang (при длительном приеме препарата) – mulut kering, kembung perut, cholestasis intrahepatic, Peningkatan transaminases hati; dalam beberapa kes – gipyerplaziya dyesyen, gingivitis, tiada selera makan.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – thrombocytopenia, trombotsitopenicheskaya Purpura, leukopenia; dalam beberapa kes – anemia.

Daripada sistem kencing: повышение суточного диуреза; jarang – ухудшение функции почек у больных с хронической почечной недостаточностью.

Pada bahagian sistem otot: Myalgia; dalam beberapa kes – artritis.

Di pihak sistem endokrin: dalam beberapa kes – gynecomastia, gipyerglikyemiya (полностью исчезают после отмены препарата), perubahan berat badan, galactorrhea.

Reaksi alahan: jarang – gatal-gatal, Exanthema, gatal-gatal; dalam beberapa kes – hepatitis autoimun.

Lain-lain: rasa haba; dalam beberapa kes – kelemahan, Berpeluh, demam, menggigil, fotodermatit.

Kontra

— острая стадия инфаркта миокарда;

-cardiogenic shock;

- hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah sistolik di bawah 90 mmHg);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopathic gipertroficski subaortalny stenoses;

-kegagalan jantung yang teruk;

- Saya trimester kehamilan;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

C berhati-hati следует применять Кордафлекс^® dalam kegagalan jantung kronik, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, pelanggaran yang teruk terhadap peredaran serebrum, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, pada pesakit, hemodialisis (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, serta pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Кордафлекс^® противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Sejak nifedipine dikumuhkan dalam susu ibu, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Arahan khas

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен “рикошета”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Pesakit warga tua lebih cenderung untuk mengurangkan aliran darah serebrum kerana vasodilatation periferal mendadak.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Gunakan dalam Pediatrics

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pada peringkat permulaan, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® Ia tidak dibenarkan memandu kenderaan dan melibatkan diri dalam aktiviti-aktiviti lain yang mungkin berbahaya, memerlukan reaksi emosi yang cepat. Dalam proses rawatan lanjut, tahap had menentukan bergantung kepada tindakbalas individu pesakit dadah.

Overdose

Gejala: menyatakan gipotenzia arteri, tachycardia, stethalgia (angina), sakit kepala, runtuh, tidak sedar diri, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradycardia, pengsan. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkalemia, alkalosis metabolik, Hipoksia, кардиогенный шок с отеком легких.

Rawatan: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При необходимости можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodialisis adalah tidak berkesan, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии следует применять искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrenalin), можно использовать допамин (dos maksima yang 25 мкг/кг массы тела/мин), dobutamine (dos maksima yang 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® dengan beta-adrenoblokatorami, diuretikami, ACE inhibitors, nitrat. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. untuk. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® dengan clonidine, metildopoj, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Procaine, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, yang, nampaknya, обусловлено уменьшением его биодоступности, а также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (kira-kira 2 kali), которое достигает максимального уровня на 3-4 hari. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, особенно у больных с нарушением функции левого желудочка.

Nifedipine boleh mengantikan dari ubat-ubatan protein, dicirikan oleh Ijazah tinggi mengikat (Bil. secara tidak langsung anticoagulants – производные кумарина и индандиона, NSAID), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, Jika mengurangkan dos yang diperlukan vinchristina.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина di dalam badan, при необходимости снижают дозу нифедипина.

Jus limau gedang, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazole, интраконазол, ketoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Tarikh tamat tempoh – 4 tahun.