CO-TRIMOXAZOLE-EKAR

Bahan aktif: Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim]
Apabila ATH: J01EE01
KFG: Produk sulfanilamidnyi antibakteria
ICD-10 kod (keterangan): A01, A02, A03, 04.0 YANG, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Apabila FMC: 06.16.01
Pengeluar: Loji kimia farmaseutikal AKRIKHIN OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet putih atau putih dengan warna putih kremovatam, Valium, chamfered.

Eksipien: kanji kentang, magnesium stearat, polyvinylpolypyrrolidone.

20 Pieces. – упаковки ячейковые контурные.

Kesan farmakologi

Gabungan anti, terdiri daripada sulfamethoxazole dan trimethoprim. Sulfamethoxazole, sama dalam struktur asid aminobenzoic – perenggan (MENJUAL), melanggar sintesis asid digidrofolieva dalam sel-sel bakteria, menghalang kemasukan dalam molekul menjual ia. Trimethoprim meningkatkan kesan sulfamethoxazole, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, bertanggungjawab untuk metabolisme protein dan pembahagian sel-sel mikrob.

Adalah bactericide broad-spectrum yang, aktif terhadap mikroorganisma berikut: Streptococcus spp. (hemolytic strain adalah lebih sensitif kepada penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (ВКЛЮЧАЯ ЭНТЕРОТОКСОГЕННЫЕ ШТАММЫ), Salmonella spp. (Включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (ВКЛЮЧАЯ АМПИЦИЛЛИНОУСТОЙЧИВЫЕ ШТАММЫ), Listeria spp., Nocardia asteroid, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (Bil. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, Некоторые виды perumah (Кроме perumah aeruginosa), Serratia layu, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (Bil. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); ПРОСТЕЙШИЕ: Ross spp., Toxoplasma gondii, ПАТОГЕННЫЕ ГРИБЫ, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp..

Tahan dadah: Corynebacterium spp., Aeruginosa perumah, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., virus-virus.

Menghalang aktiviti penting Escherichia coli, yang membawa kepada pengurangan dalam sintesis thymine, riboflavin, Asid nikotinik, dll. vitamin b di dalam usus.

Pharmacokinetics

При пероральном приеме абсорбция – 90%. T_Cmax – 1-4 tidak, kepekatan terapeutik dikekalkan 7 h selepas kaunter tunggal. Ia diedarkan dalam badan. Ia menembusi melalui BBB, halangan placental, dan susu. Di dalam paru-paru dan air kencing mencipta kepekatan, lebihan plasma. Sejumlah berkumpul dalam rahsia bronhialnom, rembesan faraj, kanser prostat yang rahsia dan fabrik, cecair telinga tengah (Apabila saraf beliau), cecair cerebrospinal, hempedu, tulang, air liur, besar mata berair, susu, cecair ruang-antara. Связь с белками плазмы – 66% pada sulfamethoxazole, у триметоприма – 45%.

Dalam pendidikan Ijazah metabolised yang lebih besar diperolehi azetilirovannah sulfamethoxazole. Metabolites tidak memiliki aktiviti antimikrobial.

Laporan berita dalam bentuk metabolites (80% untuk 72 tidak) dan unaltered (20% sulfamethoxazole, 50% trimethoprim); незначительное количество – через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола – 9-11 tidak, триметоприма – 10-12 tidak, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: kepada 1 года – 7-8 tidak, 1-10 лет – 5-6 tidak. Warga emas dan pesakit-pesakit dengan buah pinggang terjejas (T)_1/2 peningkatan dalam.

Testimoni

-jangkitan organ kencing: uretrit, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, Prostat, Epididymitis, gonorea (lelaki dan wanita), Chancroid, Lymphogranuloma Venereum, inguinal Granuloma;

-jangkitan saluran pernafasan: bronkitis (akut dan kronik), bronchiectasis, radang paru-paru krupoznaâ, bronchopneumonia, Pneumocystis radang paru-paru;

Jangkitan - Lor-organov: otitis media, resdung, laryngitis, sakit tekak; demam berdarah;

-jangkitan gastrousus: Demam Kepialu, paratyphoid, Sal′monellonositel′stvo, taun, disentri, cholecystitis, cholangitis, gastroenteritis, disebabkan oleh ènterotoksičnymi IIB strain;

-jangkitan kulit dan tisu-tisu lembut: Jerawat, furunculosis, pyoderma, jangkitan luka;

-osteomyelitis (akut dan kronik) et al. jangkitan osteoartikulârnye, Brucellosis (tajam), Blastomycosis Amerika Selatan, malaria (Ross falciparum), toxoplasmosis (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu).

Regimen pelega

Ke arah dalam, I /, dalam / m. Setiap bahagian bentuk dos trimethoprim dan sulfamethoxazole 1:5.

Ke arah dalam (tablet), orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun – 960 dos mg, atau 480 mg 2 sekali sehari. Nasib Semasa jangkitan -pada 480 mg 3 sekali sehari, pada jangkitan kronik поддерживающая доза – 480 mg 2 sekali sehari. Kanak-kanak 1-2 tahun – 120 mg 2 sekali sehari, 2-6 tahun – 120-240 mg 2 sekali sehari, 6-12 tahun – 240-480 mg 2 sekali sehari.

Penggantungan: Kanak-kanak 3-6 мес – 120 mg 2 sekali sehari, 7 мес-3 года – 120-240 mg 2 sekali sehari, 4-6 лет – 240-480 mg 2 sekali sehari, 7-12 лет – 480 mg 2 sekali sehari, orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 лет – 960 mg 2 sekali sehari. Sirap untuk kanak-kanak: Kanak-kanak 1-2 лет – 120 mg 2 sekali sehari, 2-6 лет – 180-240 mg 2 sekali sehari, 6-12 лет – 240-480 mg 2 sekali sehari.

Минимальная длительность лечения – 4 hari; Selepas kehilangan gejala terapi yang berterusan untuk 2 hari. Untuk jangkitan yang kronik lagi kursus rawatan. Dengan brucelleze akut – 3-4 Terhad, pada bruchnom tife dan paratife – 1-3 Bulan.

Untuk Pencegahan kambuh jangkitan salur kencing kronik orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 tahun – 480 mg 1 Sekali sehari pada waktu malam, kanak-kanak sehingga ke 12 tahun – 12 mg / kg / hari. Продолжительность лечения – 3-12 Bulan. Kursus Rawatan cystitis akut pada kanak-kanak 7-16 лет – 480 mg 2 kali sehari untuk 3 hari.

Dengan gonorea – 1920-2880 mg/hari untuk 3 kemasukan.

Dengan gonorejnom pharyngitis (Jika anda adalah sensitif kepada penicilin) – 4320 mg 1 kali sehari untuk 5 hari. Dengan radang paru-paru, disebabkan oleh Pneumocystis carinii, – 120 mg/kg/sehari dengan sela 6 h semasa 14 hari.

Parenteral: dalam / m orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 лет – 480 mg setiap 12 tidak, Kanak-kanak 6-12 лет – 240 mg setiap 12 tidak.

Dalam/di titisan, orang dewasa dan kanak-kanak berusia 12 лет – 960-1920 mg setiap 12 tidak, Kanak-kanak 6-12 лет – 480 mg 2 sekali sehari; 6 мес-5 лет – 240 mg 2 sekali sehari; 6 нед-5 мес – 120 mg 2 sekali sehari.

Untuk memaksimumkan keberkesanan tumpuan kekal trimethoprim plasma atau serum perlu dikekalkan pada 5 mula/ml atau di atas.

Malaria, disebabkan oleh Ross falciparum, – в/в инфузии (1920 mg 2 sekali sehari) untuk 2 hari. Kanak-kanak perlukan dos yang lebih rendah, masing-masing.

Untuk mencapai yang lebih tinggi CSF kepekatan memberi/menitis dalam (Setelah dibubarkan dalam 200 ml larutan) untuk 1 tidak 2 sekali sehari.

Dengan kegagalan buah pinggang dos bergantung pada saiz CC di: pada QC ke atas 25 ml / min – стандартная доза; pada 15-25 ml / min – стандартная доза в течение 3 hari, kemudian separuh tahap dos. Dengan CC kurang daripada 15 ml/mJohn melantik separuh dos yang standard sahaja pada latar belakang hemodialisis.

Larut dalam bahagian berikut sejurus sebelum pengenaan: 480 mg (5 ml untuk infusions) daripada 125 ml, 960 mg (10 ml) – на 250 ml, 1440 mg (15 ml) – на 500 ml infusi penyelesaian.

Dengan kedatangan kekeruhan atau penyelesaian penghabluran sebelum atau semasa infusi campuran tidak digunakan. Продолжительность введения – 1-1.5 tidak (harus selaras dengan keperluan pesakit dalam cecair yang).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 ml dibubarkan dalam 50-75 ml 5% penyelesaian dextrose dalam air. Dalam jangkitan teruk dalam semua kumpulan umur, dos yang boleh meningkat kepada 50%.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem saraf: sakit kepala, pening; в отдельных случаях – асептический менингит, kemurungan, sikap tidak peduli, gegaran, persisian s-VHS neuritis.

Sistem pernafasan: bronchospasm, infiltrates pulmonari.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, selera makan menurun, cirit-birit, gastrik, sakit perut, glossitis, Vesicular, Cholestasis, повышение активности “печеночных” трансаминаз, hepatitis, hepatonecrosis, Pseudomembranous enterocolitis.

Oleh organ Hematopoiesis: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblastic anemia.

Daripada sistem kencing: polyuria, intersticial'nyj jed, kemerosotan fungsi buah pinggang, christalluria, gematuriya, meningkatkan kepekatan urea, hypercreatininemia, toksik nephropathy oliguria dengan anuriei.

Sistem muskuloskeletal: arthralgia, myalgia.

Reaksi alahan: gatal, photosensitization, ruam, multiformnaya ekssoudatus Erythema (Bil. Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), dermatitis exfoliative, Alah myocarditis, demam, angioedema, skler hiperemia.

Reaksi Tempatan: Thrombophlebitis (in the Place of venopunkcii), kesakitan pada tempat suntikan.

Lain-lain: gipoglikemiâ.

Kontra

-hipersensitif (Bil. untuk sulfanilamidam);

- Kegagalan hati;

- Kegagalan buah pinggang (CC kurang daripada 15 ml / min);

-aplastic anemia;

-B₁₂-anemia yang kurang;

— agranulocytosis, leukopenia;

— dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Sehingga umur 6 tahun (bagi pihak / pengenalan m);

-umur kanak-kanak (kepada 3 мес – для приема внутрь);

-giperbilirubinemia kanak-kanak.

C berhati-hati: kekurangan asid folik, asma bronchial, penyakit-penyakit kelenjar Tiroid.

Semasa hamil dan laktasi

Contraindicated in mengandung dan laktasi.

Arahan khas

Adalah wajar untuk menentukan kepekatan sulfamethoxazole plasma setiap 2-3 hari sebelum infusi yang seterusnya. Jika melebihi kepekatan sulfamethoxazole 150 ug / ml, Rawatan perlu diganggu sehingga di, Walaupun ia tidak jatuh di bawah 120 ug / ml.

Bilakah panjang (lebih daripada sebulan) Kursus Rawatan memerlukan ujian darah yang tetap, Oleh kerana ada kemungkinan perubahan haematological (Kebiasaannya asimptomatik). Perubahan ini mungkin boleh diterbalikkan dalam pemilihan asid folik (3-6 mg / hari), yang pada dasarnya tidak melanggar aktiviti antimikrobial. Lebih berhati-hati perlu ditunjukkan dalam rawatan pesakit yang lebih tua, atau pesakit dengan disyaki asal kekurangan asid folik. Asid folik juga dalam penjagaan jangka panjang pada dos yang tinggi.

Untuk mengelakkan christallurii yang disyorkan untuk mengekalkan jumlah air kencing yang mencukupi. Kemungkinan komplikasi toksik dan alah sulfanilamidov meningkat dengan ketara dengan mengurangkan penapisan buah pinggang.

Dapat rawatan yang tidak sesuai turut mengambil makanan, mengandungi menjual dalam kuantiti yang besar, – зеленые части растений (cauliflower, bayam, nadi), lobak merah, tomato.

Anda harus mengelak daripada cahaya matahari yang berlebihan dan sinaran UV.

Risiko kesan sampingan ini adalah lebih tinggi pada pesakit dengan bantuan.

Jika tidak disyorkan tonsillitis dan pharyngitis, disebabkan oleh Kumpulan streptococcal Beta-haemolytic yang, akibat tentangan meluas strain yang.

Overdose

Gejala: loya, muntah, kolik usus, pening, sakit kepala, mengantuk, kemurungan, pengsan, kekeliruan, penglihatan kabur, demam, gematuriya, christalluria; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, leukopenia, megaloblastic anemia, penyakit kuning.

Rawatan: pembersihan gastrik, acidification kencing meningkatkan perkumuhan trimethoprim, kaunter penyambut tetamu dalam cecair, в/м – 5-15 folinata kalsium mg/hari (Mengalih keluar tindakan trimethoprim ke Tulang Sum-Sum), при необходимости – гемодиализ.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Serasi dengan ubat-ubatan berikut Farmatsevticeski: dextrose untuk hidup/di infusions 5 dan 10%, levuloza untuk hidup/di infusions 5%, klorida natrium untuk hidup/di infusions 0.9%, campuran 0.18% natrium hloridal dan 4% dextrose untuk hidup/di infusions, 6% dextran 70 yang di/infusions 5% dekstroze atau 0.9% penyelesaian natrium klorida, 10% dextran 40 yang di/infusions 5% dekstroze atau 0.9% penyelesaian natrium klorida, penyelesaian yang palsu untuk suntikan.

Meningkatkan antikoagulyantnuu aktiviti dekat anticoagulants, serta tindakan ubat-ubatan kepada pengasingan hipeglisemik dan methotrexate.

Mengurangkan keamatan daripada metabolisme hati fenitoina (diperluaskan dengan T_1/2 daripada 39%) dan warfarin, memperkukuh kesannya.

Mengurangkan kebolehpercayaan anak kontraseptif oral (menghalang microflora dalam usus dan mengurangkan peredaran enteric-hepatic sebatian hormon).

Rifampicin dibahagikan mengurangkan T_1/2 trimethoprim.

Pyrimethamine dos, melebihi 25 mg/minggu, meningkatkan risiko megaloblastic anemia.

Diuretik (semakin thiazides) meningkatkan risiko membangunkan trombozitopenia.

Mengurangkan kesan benzocaine, procaine, procainamide (dan ubat-ubatan lain, akibat hydrolisis menghasilkan menjual yang).

Antara dioretikami (thiazides, furosemide, dan lain-lain.) dan sreds′vami ubat-ubatan oral gipoglikemicakimi (sulfonylureas diperolehi), dalam satu tangan, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, Ia boleh didapati untuk membangunkan reaksi alahan silang.

Phenytoin, barbiturat, PASC memburukkan lagi manifestasi kekurangan asid folik.

Daripada Asid salisilik meningkatkan kesan.

Cholestyramine mengurangkan penyerapan, Oleh itu, ia harus diambil melalui 1 jam selepas atau bagi 4-6 jam sebelum penerimaan co-trimoxazole.

HP, menyedihkan kostnomozgove darah, meningkatkan risiko mielosupression.