ХОЛЕТАР

Bahan aktif: Lovastatin
Apabila ATH: C10AA02
KFG: -Mengurangkan ubat-ubatan
Apabila FMC: 01.12.11.03
Pengeluar: KRKA d.d. (Slovenia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, butylated hydroxyanisole (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (Е131), tepung jagung, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

10 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.

Eksipien: monohydrate laktosa, kanji sebelum gelatin, butylated hydroxyanisole (BHA), красящее вещество Quinoline Yellow (E104), красящее вещество Patient Blue V (Е131), tepung jagung, microcrystalline selulosa, magnesium stearat.

10 Pieces. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF

Kesan farmakologi

Gipolipidemicescoe kenderaan dari Kumpulan statin, Seorang penindas inhibitors reductase HMG-pertama. Adalah prolekarstvom, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, di mana terdapat enzim ini. Bahagian lain dari molekul menghalang proses statina membuat gidroksimetilglutarata di mevalonat, pertengahan dalam sintesis molekul kolesterol. Aktiviti perencatan reductase HMG-pertama membawa kepada beberapa reaksi berturut-turut, mengakibatkan mengurangkan kolesterol obligat dan pampasan peningkatan aktiviti berlaku LDL-penerima dan akibatnya pecutan katabolisma kolesterol (XC) LDL.

Mengurangkan kesan statin telah dikaitkan dengan pengurangan tahap kolesterol jumlah perbelanjaan projek XC-LDL. Mengurangkan tahap kolesterol LDL bergantung kepada dos dan tidak linear, dan sifat eksponen.

Statin tidak menjejaskan aktiviti lipoproteinovoj dan hepatik lipase, tidak mempunyai kesan yang ketara kepada sintesis dan katabolisma asid lemak bebas, Jadi pengaruh mereka terhadap tahap TG dan sekunder vicariously melalui kesan-kesan utama mereka untuk mengurangkan LDL-kolesterol. Tahap sederhana TG dalam rawatan statin, nampaknya, berkaitan dengan remnantnyh bersuara (APO e) reseptor pada permukaan hepatocytes, terlibat dalam katabolisma lain, terdiri daripada kira-kira 30% TG.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Selain daripada tindakan gipolipidemičeskogo, Statin mempunyai kesan positif ke atas pucuk Endothelial (Aterosklerosis awal tanda klinikal), di dinding vaskular, status atheroma dalam, meningkatkan sifat-sifat aliran darah, mempunyai antioksidan, sifat-sifat antiproliferativnymi.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (mengenai 30% dos) diserap daripada saluran penghadaman. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_maks dicapai dalam tempoh 2-4 tidak, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 tidak 10% от максимума. Menghubungkan plasma protein- 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 kali lebih tinggi, daripada selepas dos tunggal.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 – 3 tidak. Через кишечник выводится 83%, 10% – почками.

Testimoni

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, aterosklerosis.

Regimen pelega

Ini ke dalam. Начальная доза – 10-20 mg 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 masa dalam 4 dalam seminggu.

Dos harian maksimum: 80 mg 1 atau 2 kemasukan (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 mg / dL (3.6 mmol / l) или Хс-ЛПНП до 75 mg / dL (1.94 mmol / l) дозу ловастатина следует уменьшить.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 mg.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: pedih ulu hati; jarang-loya, cirit-birit, sembelit, kembung perut, mulut kering, gangguan rasa, tiada selera makan, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях – холестатическая желтуха, hepatitis, pankreatitis, stomachalgia, pelanggaran hati.

Pada bahagian sistem otot: Myalgia, Myo, myositis, rhabdomyolysis (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), arthralgia, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening, sakit kepala, gangguan tidur, sawan, paresthesia; в единичных случаях – психические нарушения.

Daripada sistem hematopoietik: anemia gemoliticheskaya, leukopenia, thrombocytopenia.

Dari organ penglihatan: kabus, clouding kanta, Katarak, atrofi saraf optik.

Reaksi alahan: ruam, gatal; в единичных случаях – крапивница, angioedema, toksik epidermis Necrolysis.

Lain-lain: potensi dikurangkan; kegagalan buah pinggang akut (обусловленная рабдомиолизом), kesakitan di dada, denyutan jantung.

Kontra

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, kehamilan (или ее вероятность), laktasi (menyusukan bayi), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Semasa hamil dan laktasi

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, gemfibrozil, immunodepressantami (Bil. dengan ziklosporinom), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Adalah dipercayai, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении “петлевых” и тиазидных диуретиков.

Diltiazem, Verapamil, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.