Ketoprofen (Kod ATC M02AA10)

Apabila ATH:
M02AA10

Ciri-ciri.

NSAID. Ketoprofen adalah campuran razemicescuu enantiomers, di mana aktiviti farmakologi disambung dengan S-ènantiomerom. Putih atau hampir putih telah diperhalusi atau serbuk butiran, tidak berbau, tidak hygroscopic. Hampir nerastvorim dalam air 20 ° C, mudah larut dalam etanol, chloroform, acetone, Dalam talian, benzene dan alkali kuat. Jisim molekul 254,28.

Ketoprofen lizinovaâ garam: Jisim molekul 400,47.

Kesan farmakologi.
Analgezirutee, antipyretic, anti-radang, antiagregatine.

Permohonan.

Untuk kegunaan sistemik (dalam, dalam / m, I /, rectally)

Penyakit keradangan dan degeneratif sistem muskuloskeletal, Bil. artritis reumatoid, ankylosing nonspecific (spondylitis ankylosing dan psoriatik), gouty arthritis, Pseudogout, Osteoartritis, reumatisme lebih articular (Tenosynovitis, ubatan herba, bursitis, capsulitis). Mengurangkan Sindrom kesakitan asal-usul berbeza, Bil. postoperative, Posttraumatic sakit, lumbosciatica, myalgia, sciatica, lebam dan sprains otot, počečnaâ bagaimana, Sindrom kesakitan pada gigi, tempoh kehamilan, Saraf, amalan onkologi. Rawatan gejala Sindrom kesakitan akut dengan penyakit-penyakit keradangan sistem muskuloskeletal (hanya untuk yang / pengenalan m). Dysmenorrhea Rendah.

Untuk kegunaan tempatan:

Apabila permohonan itu pada kulit -penyakit keradangan akut dan kronik sistem muskuloskeletal (artritis reumatoid, Ankylosing, Osteoartritis, osteochondrosis); menyakitkan keradangan atau trauma (Bil. Sukan) kekalahan sendi, tendon, ligamen dan otot-otot (Bil. artritis, PERIARTHRITIS, Tendonitis, tendosinovit, bursitis, kecederaan otot, sprains, koyak ligamen dan tendon otot, sprains, merosakkan Meniskus lutut, Wryneck, lumbago), radang urat darah, urat-urat yang cetek throm, Lymphangitis, keradangan kulit;

sebagai satu penyelesaian untuk dibilas -Rawatan gejala penyakit keradangan dalam rongga mulut, pharynx, dan larynx (Bil. sakit tekak, laryngitis, sakit tekak, Vesicular, glossitis, gingivitis, periodontitis, penyakit periodontal), bagi analgesia dalam merawat dan membuang gigi (sebagai sebuah anak syarikat MP).

Kontra.

Hipersensitiviti (Bil. untuk NSAID lain). Untuk kegunaan sistemik: "" asma aspirin-berpunca dari, penyakit ulser perut dan duodenum ulser (gangguan), kolitis ulser (gangguan), Penyakit Crohn's, diverticulitis, ulser peptic, pelanggaran pembekuan darah (dalam Hemophilia), Kegagalan buah pinggang dan hati, kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun, kehamilan (Suku III); kegunaan rektum (Di samping itu): buasir, proctitis, proktorragii; untuk kegunaan nakožnogo: pusingan dermatoses, Ekzema, mudah terkena jangkitan dijangkiti, pencabulan integriti kulit, kanak-kanak sehingga umur 6 tahun.

Ketoprofen tidak ditunjukkan bagi cupping kesakitan apabila menjalankan operasi shunting koronari.

Mengandung dan menyusukan bayi.

Kesan-kesan cacat. Dalam kajian di tetikus apabila diambil pada dos sehingga ketoprofen 12 mg / kg / hari (36 mg/m²/SUT) dan tikus pada dos yang 9 mg / kg / hari (54 mg/m²/SUT), Itulah lebih kurang sama 0,2 MRDC (185 mg/m²/SUT), Terdapat tiada cacat atau kesan-kesan embryotoxic. Dalam kajian yang berasingan dalam dos toksik arnab untuk wanita telah dikaitkan dengan embryotoxic, tetapi tidak dengan tertogennostew. Walau bagaimanapun, kajian pembiakan haiwan tidak selalu meramalkan kesan pada manusia.

Kesan Neteratogennye. Sejak pengaruh buruk, menghalang sintesis GHGs, sistem kardiovaskular janin (penutupan pra-matang di ductus arteriosus), perlu dielakkan semasa mengandung (terutamanya di peringkat akhir).

Ditelan atau rektum pengenalan semasa hamil boleh menjejaskan hemodynamics di dalam bayi yang baru lahir, yang disertai dengan gangguan fungsi pernafasan teruk, dan menggunakan sejurus sebelum kelahiran boleh menyebabkan mereka untuk menunda.

Kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan. Permohonan kehamilan trimester 1 dan 2 yang mungkin, Jika kesan terapi yang mengatasi kemungkinan risiko kepada janin, dalam trimester ketiga dalam (terutamanya selepas 36 Terhad) contraindicated kerana kesan yang mungkin pada nada rahim.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA — C. (Kajian pembiakan haiwan mendapati kesan buruk ke atas janin, dan kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik di kalangan wanita hamil telah diadakan, Walau bagaimanapun, potensi manfaat yang, berkaitan dengan penggunaan HP di kalangan wanita hamil, boleh mewajarkan penggunaan, Walaupun kemungkinan risiko.)

Buruh dan penghantaran. Kesan ketoprofen untuk penghantaran dan penyampaian pada manusia tidak diketahui. Kajian ke atas tikus telah menunjukkan, Apakah ketoprofen pada dos 6 mg / kg (36 mg/m²/SUT), Itulah lebih kurang sama 0,2 MRDC, memanjangkan kehamilan, Jika ia digunakan sebelum kelahiran.

Wanita, merancang kehamilan yang, Ia harus menahan diri daripada penggunaan ketoprofen, tk. hasil daripada kemasukan beliau boleh mengurangkan kemungkinan telur implantasi.

Tidak diketahui, sama ada ketoprofen dalam susu badan manusia. Dalam tikus pada dos yang 9 mg / kg (54 mg/m²/SUT, mengenai 0,3 MRDC) pengaruh ketoprofen perinatal pembangunan. Dengan pengenalan ketoprofen pada kepekatan anjing menyusu susu adalah pada kepekatan 4-5% dalam plasma. Seperti lain-lain bahan, yang adalah excreted dalam susu badan, Ia tidak digalakkan untuk menggunakan ketoprofen kejururawatan ibu.

Kesan-kesan sampingan.

Kesan-kesan sampingan sistemik

Ketika mengendalikan klinikal ujian mengalami kesan sampingan yang berikut (mungkin berkaitan dengan penggunaan ketoprofen):

Dari saluran penghadaman: dispepsia (11%); 3-9% loya, sakit perut, Sembelit/cirit-birit, kembung perut; >1% -anoreksia nervosa, muntah, Vesicular; <1% -selera makan bertambah, mulut kering, sendawa, gastrik, pendarahan rektum, tanah, tersembunyi pendarahan, meleleh air liur, ulser peptic, perforation saluran PENGHADAMAN, gematemezis, lekuk kecil daripada usus, pucuk hati, hepatitis, Cholestatic hepatitis, penyakit kuning, Dahaga yang berlebihan.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: 3-9%-sakit kepala, pengujaan (Bil. insomnia, gemuruh, impian luar biasa); >1% -pening, penindasan CNS (Bil. mengantuk, kemalasan), deringan di telinga, penglihatan kabur; <1% -amnesia, kekeliruan, Migrain, paraesthesia, vertigo, konjunktivitis, kesakitan di Mata, kehilangan pendengaran, ayat Retina dan berubah pigmentasi, gangguan rasa.

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): <1% -meningkatkan neraka, denyutan jantung, tachycardia, exacerbation kegagalan jantung congestive, penyakit vaskular periferi, vasodilation, gipokoagulyatsia, agranulocytosis, anemia, gemoliz, thrombocytopenia.

Sistem pernafasan: >1% -dyspnea, hemoptysis, nosebleeds, sakit tekak, rinitis, bronchospasm, laryngeal edema.

Dengan sistem genitourinary: 3-9% fungsi buah pinggang (bengkak, peningkatan sebanyak urea nitrogen, darah); >1% gejala-gejala dan tanda-tanda kerengsaan saluran kencing; <1% — menometrorragiâ, gematuriya, kegagalan buah pinggang, intersticial'nyj jed, sindrom nefrotik.

Dengan kulit: >1% -ruam, alopecia, Ekzema, prurit, gatal-gatal, Ruam bullous, dermatitis exfoliative, photosensitization, Lebam, onixolizis, toksik epidermis Necrolysis, Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: <1% -dalam kesejukan, bengkak muka, jangkitan, sakit, reaksi alahan, anafilaksis, peningkatan indeks jisim badan, giponatriemiya, myalgia, Purpura, berpeluh meningkat.

Kesan-kesan sampingan, bertemu dengan kekerapan <1% (penyebab hubungan penggunaan ketoprofen tidak dipasang):

Sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): aritmia, infarksi miokardium.

Dari saluran penghadaman: nekrosis buccal (Borang lisan), kolitis ulser, mikrovezikulârnyj steatosis, pankreatitis, gangguan kencing manis.

Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: dysphoria, halusinasi, mimpi buruk, perubahan personaliti, meningitis aseptik.

Lain-lain: septisemia, kejutan, pelanggaran libido, tubulopatiâ akut, gynecomastia.

Lizinovaâ ketoprofen garam berbanding ketoprofenom jarang menyebabkan kesan-kesan sampingan dari perut (disebabkan oleh fakta, ketoprofen garam lizinovaâ yang mempunyai pH yang neutral dan, masing-masing, kesan kurang merengsa membran mukus perut).

Kesan-kesan sampingan yang tempatan: Permohonan rektum adalah gatal-gatal, keterukan rantau anorectal, semakin teruk buasir; tindak balas alahan permohonan kulit nakozhnom, photosensitization, terhadap kesan-kesan sampingan sistemik (dengan penggunaan jangka panjang permukaan kulit yang besar); Apabila anda menggunakan penyelesaian kepada bilas-pemekaan (dengan penggunaan jangka panjang).

Kerjasama.

Farmatsevticeski yang tidak serasi dengan penyelesaian Kesihatan. Mengurangkan keberkesanan urikozuričeskih HP, memperkukuhkan kesan anticoagulants, ejen-ejen anti-platlet, fibrinolitikov, etanol, kesan-kesan sampingan Gluco- dan mineralokortikoidov, estrogen; mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan antihipertensi dan diuretics. Kaunter penyambut tetamu bersama dengan NSAID lain, glukokortikoidami, etanol, kortikotropinom boleh membawa kepada pembentukan ulser dan pembangunan pendarahan gastrousus, akan meningkatkan risiko penyakit buah pinggang. Serentak dengan pelantikan antikoagulyantami lisan, gyeparinom, ubat-ubat thrombolytic, antiagregantami, cefoperazonom, cefamandolom dan cefotetanom meningkatkan risiko pendarahan. Meningkatkan kesan kepada pengasingan hipeglisemik insulin dan lisan gipoglikemicakih HP (memerlukan pengiraan semula dos). Pengaruh daripada microsomal pengoksidaan di dalam hati (phenytoin, etanol, barbiturat, rifampicin, fenilʙutazon, antidepresan tricyclic) meningkatkan pengeluaran metabolites aktif gidroksilirovannyh. Temujanji bersama dengan natrium valproatom menyebabkan pelanggaran belat platelet. Peningkatan kepekatan plasma nifedipine dan verapamil, persiapan litium, methotrexate. Antacidy (Bil. aluminium- dan lain-lain magnesium mengandungi) tidak menjejaskan kelajuan dan magnitud removals ketoprofen. Mielotoksicskie HP peningkatan manifestasi gematotoksicnosti.

Overdose.

Gejala: lesu, pening, loya, muntah, sakit di epigastria — gejala-gejala yang biasanya boleh diterbalikkan. Kesulitan pernafasan mungkin berlaku, koma, sawan. Jarang sekali, pendarahan dari usus, hypotension/hipertensi, kegagalan buah pinggang akut.

Rawatan: terapi gejala dan menyokong, Pemantauan sistem kardiovaskular dan pernafasan. Penawar khusus yang tidak dapat dikesan. Hemodialisis ini tidak berkesan.

Dos dan Pentadbiran.

Ke arah dalam, dalam / m, I /, rectally, nakozhno, dalam negara. Dos dipilih secara individu, Bergantung kepada jenis penyakit, Sindrom sakit, keadaan pesakit. Jika perlu, borang dos yang boleh digunakan dalam pelbagai kombinasi, Manakala dos harian yang jumlah boleh meningkat kepada 300 mg atau dikurangkan kepada 100 mg. Pada permulaan rawatan dos harian adalah 300 mg di penerimaan tetamu 2-3, sokongan adalah 150-200 mg/hari.

Kapsul, tablet, granulate adalah disyorkan untuk mengambil masa Makan.

Rectally: 1-suppositories 2 setiap hari.

/ M: 100 mg 1 - 2 kali sehari; Selepas cupping kesakitan dan/atau melantik rektalno aliran dalam.

B /: 100mg-200 dalam 100-150 ml 0,9% penyelesaian natrium klorida. Ketoprofen infusi harus dilakukan hanya di hospital.

Nakozhno: 2-4 kali sehari krim/gel/semburan digunakan pada kulit ke atas KLCC keradangan dan perlahan-lahan disapu; pengenaan mungkin cuci luka Kering.

Tempatan (penyelesaian untuk dibilas): 2-Bilas 3 sehari.

Lizinovaâ garam daripada ketoprofen: penyelesaian untuk suntikan: v/m atau/di dalam 160 mg (2 ml) 1-3 kali sehari, Bilakah penyelesaian jel yang digunakan dalam kutub negatif. Suppositories: dewasa — 160 mg. Kanak-kanak seberat 15-30 kg-pada 30 mg, lebih 30 kg- 60 mg 2 - 3 kali sehari. Granules bersama: dewasa — 80 mg, kanak-kanak — 40 g membubarkan di 1/2 cawan air dan inges 2 - 3 kali sehari.

Langkah berjaga-jaga.

Anda harus berhati-hati dan teliti susulan dengan sejarah reaksi alahan terhadap tanda-tanda HP aspirinovogo siri", «aspirinovuû» triad, penyakit ulser perut dan duodenum, Apabila anemia, ketagihan arak, rokok tembakau, alkohol cirrhosis hati, hyperbilirubinemia, kekurangan hepatik, diabetes, dehidrasi, sepsis, kegagalan jantung kronik, bengkak, hipertensi arteri, darah penyakit (termasuk sinaran, ubatan, Jika terdapat pelanggaran kaunseling pesakit darah), dalam defisit glukozo-6-fosfatdegidrogenaza, Stomatitis; berhati-hati daripada yang luar permohonan-an exacerbation dalam hati porfirii, SALURAN erosivno-yazvennah, berat hati manusia dan buah pinggang, kegagalan jantung kronik, asma, kanak-kanak di bawah 12 tahun.

Apabila anda menentukan sejarah pada tindak balas Alergi kepada NSAID digunakan hanya dalam kes-kes mendesak.

Risiko komplikasi kardiovaskular. NSAID boleh menyebabkan peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular yang serius, Bil. infarksi miokardium dan strok, yang boleh membawa kepada maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular atau faktor-faktor risiko bagi penyakit kardiovaskular risiko adalah tinggi terutamanya.

Risiko komplikasi gastrousus. NSAID menyebabkan peningkatan risiko kesan sampingan yang serius dari perut, termasuk pendarahan, tubuh dan perforation perut atau usus, yang mungkin boleh membawa maut, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang. Komplikasi ini boleh berlaku pada bila-bila masa, tanpa meramalkan tanda-tanda. Pesakit warga tua mempunyai risiko tinggi komplikasi yang serius dari darah.

Penerimaan ketoprofen mungkin menyembunyikan gejala-gejala penyakit berjangkit.

Semasa rawatan perlu dipantau gambar darah periferi dan taraf fungsi hati dan buah pinggang. Jika anda ingin mentakrifkan dadah 17-ketosteroidov perlu ditarik balik untuk 48 h untuk penyelidikan.

Elakkan tersentuh mata atau lain-lain borang permohonan nakožnogo membran mukus; Ia tidak digalakkan untuk diguna pakai pada luka terbuka atau rosak kulit kering.

Semasa rawatan, ia adalah perlu supaya berhati-hati apabila memandu kenderaan dan lain-lain aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Kerjasama