Bahan aktif: Quetiapine
Apabila ATH: N05AH04
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
ICD-10 kod (keterangan): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Apabila FMC: 02.01.02.04
Pengeluar: EGIS Plc farmaseutikal (Hungary)
Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “202” на одной стороне, tanpa atau hampir odourless.
| 1 tab. | |
| кветиапина фумарат | 115.13 mg, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 100 mg |
Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), povidone, magnesium stearat, silika Koloidal kontang.
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, macrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол).
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Tablet, Filem bersalut pink gelap, pusingan, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “204” на одной стороне, tanpa atau hampir odourless.
| 1 tab. | |
| кветиапина фумарат | 230.26 mg, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 200 mg |
Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), povidone, magnesium stearat, Koloidal silikon dioksida (kontang).
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, macrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол), oksida besi kuning, besi oksida pewarna merah.
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, с гравировкой буквы “E” и числа “205” на одной стороне, tanpa atau hampir odourless.
| 1 tab. | |
| кветиапина фумарат | 345.4 mg, |
| что соответствует содержанию кветиапина | 300 mg |
Eksipien: microcrystalline selulosa, monohydrate laktosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), povidone, magnesium stearat, silika Koloidal kontang.
Komposisi shell: gipromelloza, Titanium dioksida, monohydrate laktosa, macrogol 4000, triacetine (триацетилглицерол).
10 Pieces. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – блистеры (6) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Pieces. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
Ubat antipsychotic (Neuroleptic). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-Pengesan, чем к допаминовым D1– и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-adrenoreceptoram. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам.
В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-Pengesan.
Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
В ходе клинических исследований (dos 75-750 mg / hari) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.
Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.
В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Воздействие кветиапина на 5-НТ2– и D2-рецепторы продолжается до 12 jam selepas dos.
Penyerapan
При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.
Peruntukan
Связывание с белками плазмы – приблизительно 83%.
Metabolisme
Кветиапин активно метаболизируется в печени. Ditubuhkan, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.
Metabolites utama, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, dalam 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg / hari.
Pengeluaran
T1/2 adalah kira-kira 7 tidak. Mengenai 73% кветиапина выводится с мочой и 21% dengan najis. Kurang 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.
Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas
Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 mL/min/1.73 m2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.
В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, secara purata, Cmaks и AUC кветиапина на 235% dan 522%, masing-masing, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, secara purata, daripada 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmaks tidak berubah.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% kurang, чем у пациентов в возрасте от 18 kepada 65 tahun.
Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.
— острые и хронические психозы, termasuk skizofrenia;
— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Кетилепт® Diambil secara lisan 2 kali / hari, tidak kira makan.
Dalam Dewasa суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 mg (1-dan hari), 100 mg (2-dan hari), 200 mg (3-dan hari) dan 300 mg (4-dan hari). Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 mg.
В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 mg untuk 750 mg / hari. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.
Dengan острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 mg (1-dan hari), 200 mg (2-dan hari), 300 mg (3-dan hari) dan 400 mg (4-dan hari). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg / hari. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 mg untuk 800 mg / hari.
Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 kepada 800 mg / hari.
Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.
При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт® lebih baik 1 dalam seminggu, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.
Рекомендуемая начальная доза у pesakit tua adalah 25 mg / hari, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.
Pesakit dengan Buah pinggang dan kekurangan hepatik рекомендуется начать терапию с 25 mg / hari, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.
Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, pening, mulut kering, умеренная астения, sembelit, tachycardia, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, neirolepticeski Sindrom malignan, leukopenia, нейтропения и периферические отеки.
Fenomena yang tidak diingini, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: seringkali >1/10); kerap (<1/10 dan > 1/100); kadang-kadang (<1/100 dan >1/1000); jarang (<1/1000); tidak pernah (<1/10.000).
Daripada sistem hematopoietik: kerap – leukopenia; иногда – эозинофилия; очень редко – нейтропения.
Dari metabolisme yang: часто – увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (GOLD, AKTA); иногда – повышение уровня ГГТ, jumlah kolesterol, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко – гипергликемия, kencing manis.
Dari sistem saraf pusat dan periferi: очень часто – головокружение, mengantuk (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); kerap – sakit kepala, penggera, psihomotornoe Excitation, gegaran, pengsan; иногда – эпилептические припадки.
Kardio-vaskular sistem: часто – tachycardia, ortostaticheskaya gipotenziya.
Sistem pernafasan: часто – ринит, sakit tekak.
Daripada sistem penghadaman: часто – сухость во рту, sembelit, cirit-birit, dispepsia, sakit perut.
Sistem pembiakan: jarang – priapism.
Reaksi alahan: иногда – гиперчувствительность.
Lain-lain: часто – легкая астения, edema periferal; sakit belakang, kesakitan di dada, subfebrilitet, myalgia, kulit kering, mengurangkan keadaan Visual; редко – злокачественный нейролептический синдром.
- Mengandung;
- Laktasi (menyusukan bayi);
-umur kanak-kanak (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);
- Hipersensitiviti kepada dadah.
C berhati-hati применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, судорожными припадками в анамнезе, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии; dalam pesakit tua.
Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.
Применение Кетилепта® Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.
Tidak diketahui, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта® penyusuan (menyusukan bayi) perlu membuat keputusan tentang penamatan penyusuan susu ibu.
Penyakit kardiovaskular
Кетилепт® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии.
Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, чем у молодых пациентов.
Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT(c). Walau bagaimanapun,, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТdengan, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.
sawan
Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт® atau plasebo. Walau bagaimanapun,, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Кетилепт®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.
Sindrom malignan Neirolepticeski
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, Ketegaran otot, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Кетилепт® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.
Реакции внезапной отмены
Симптомы острой отмены (Bil. loya, muntah, insomnia) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (akathisia, Dystonia, dyskinesia). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.
Intoleransi laktosa
При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, что таблетки, Filem bersalut 100 mg, 200 mg 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, terutamanya, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.
В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.
Как и другие антипсихотические средства с альфа1-адреноблокирующей активностью, Кетилепт® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (Sesetengah pesakit) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.
В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.
Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T4 и свободный Т4). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Тз и реверсивного Тз наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т4 и свободного Т4 независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.
Gunakan dalam Pediatrics
Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.
Данные о передозировке кветиапина ограничены.
Gejala: mengantuk, sedasi yang berlebihan, tachycardia, penurunan tekanan darah. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.
Rawatan: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, sistem kardiovaskular, memastikan pengoksigenan dan pengudaraan yang mencukupi.
Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.
Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта® в сочетании с другими препаратами, bertindak ke atas sistem saraf pusat.
Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4 является главным ферментом, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.
Влияние других лекарственных средств на Кетилепт®
Phenytoin: одновременное применение Кетилепта® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, tk. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (pada 250 mg 3 kali / hari) dan fenitoina (pada 100 mg 2 kali / hari) dalam 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.
Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта® или других индукторов печеночных ферментов (Bil. carbamazepine, barbiturates, rifampicin dibahagikan, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.
Carbamazepine: одновременное применение Кетилепта® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта®.
Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта® dengan ketoconazole (pada 200 mg/hari untuk 4 hari), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, secara purata, daripada 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (Bil. itrakonazolom, flukonazolom, erythromycin); следует соответственно снижать дозу кветиапина.
Cimetidine: ежедневное регулярное введение циметидина (pada 400 mg 3 kali / hari untuk 4 hari), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (pada 150 mg 3 kali / hari) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.
Thioridazine: thioridazine (pada 200 mg 2 kali / hari) daripada 65% повышал клиренс кветиапина (pada 300 mg 2 kali / hari) из плазмы после приема внутрь.
Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (pada 300 mg 2 kali / hari) с антипсихотическим средством галоперидол (pada 7.5 mg 2 kali / hari) или рисперидон (pada 3 mg 2 kali / hari) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.
Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (pada 300 mg 2 kali / hari) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (pada 60 mg 1 masa / hari) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (pada 75 mg 2 kali / hari) tidak изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Влияние Кетилепта® на другие лекарственные средства
Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (kepada 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. Ini menunjukkan bahawa, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.
Lithium: одновременное применение кветиапина (pada 250 mg 3 kali / hari) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.
Lorazepam: средний клиренс лоразепама после приема внутрь (dos tunggal 2 mg) снижался на 20% во время приема кветиапина (pada 250 mg 3 kali / hari).
Курение не влияло на клиренс кветиапина из плазмы крови.
Поскольку клинические исследования показали, что кветиапин потенцирует когнитивные и моторные эффекты алкоголя у пациентов с психозами, не следует принимать алкоголь во время курса лечения препаратом Кетилепт®.
Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.
Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C.
| Tarikh tamat tempoh | Блистер | Флакон |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 mg | 3 tahun | 3 tahun |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 mg | 2 tahun 6 Bulan | 2 tahun 6 Bulan |
| Таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 mg | 2 tahun 6 Bulan | 2 tahun 6 Bulan |
Не использовать после даты указанной на упаковке.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More