КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

483 9 minit dibaca

Bahan aktif: Carvedilol
Apabila ATH: C07AG02
KFG: Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, Saya 50.0
Apabila FMC: 01.01.01.01.02
Pengeluar: HEXAL AG (Jerman)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet warna merah jambu, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
carvedilol	3.125 mg

Eksipien: besi oksida merah, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone K30, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (5) – pek kadbod.

Tablet kuning, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
carvedilol	6.25 mg

Eksipien: oksida besi kuning, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone K30, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Tablet розовато-бежевого цвета, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
carvedilol	12.5 mg

Eksipien: besi oksida merah, oksida besi kuning, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone K30, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Tablet белого или практически белого цвета, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
carvedilol	25 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone K30, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Tablet белого или практически белого цвета, pusingan, lenticular, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” pada satu bahagian yang.

	1 tab.
carvedilol	50 mg

Eksipien: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, crospovidon, povidone K30, Koloidal silikon dioksida, magnesium stearat.

Kesan farmakologi

Beta₁-,Beta₂-8. Alpha₁-8. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, Alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, terutamanya, с блокадой α₁-adrenoceptor. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – melalui 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 tidak. Dengan rawatan yang berpanjangan, kesan maksimum diperhatikan selepas 3-4 dalam seminggu.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- dan afterload pada jantung. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, dan kegagalan jantung iskemik. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, serta rintangan vaskular periferal dan pulmonari. Pecahan ejection dan indeks jantung tidak berubah dengan fungsi jantung normal.

Dalam kes disfungsi ventrikel kiri, alpha₁-tindakan menyekat adrenoceptor carvedilol membawa kepada pengembangan arteri dan, sejumlah, pembuluh vena. Ditubuhkan, bahawa dengan pelantikan tambahan terhadap latar belakang glikosida jantung yang diambil, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, memperlahankan perkembangan penyakit dan memperbaiki keadaan umum pesakit, tanpa mengira keterukan penyakit. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 rentak/min) и низкой фракцией выброса (kurang 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1 jam selepas dos. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Bioavailabiliti adalah kira-kira 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Peruntukan

Menghubungkan plasma darah adalah kira-kira 98-99%. Dalam_d – mengenai 2 l / kg.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Pengeluaran

T_1/2 карведилола составляет 6-10 tidak, pelepasan plasma – mengenai 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 kali lebih tinggi, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 di atas times, daripada biasa.

Dalam_d peningkatan dalam (daripada 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Ia perlu diambil kira, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% di atas, чем в молодом возрасте.

Carvedilol dikumuhkan terutamanya melalui saluran gastrousus., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Testimoni

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

-angina yang stabil;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxin atau perencat ACE.

Regimen pelega

Карведилол Сандоз^® ini ke dalam, dihimpit cukup cecair.

Tekanan Darah Tinggi

Dos permulaan – 12.5 mg 1 masa / hari (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, kemudian – pada 25 mg 1 masa / hari. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Dos maksima yang – 50 mg/hari 1 atau 2 kemasukan (pagi dan petang).

Dalam pesakit tua в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angina pektoris

Dos permulaan – pada 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, kemudian – pada 25 mg 2 kali / hari (pagi dan petang). Melalui jika perlu 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, komponen 100 mg / hari, dibahagikan kepada 2 kemasukan.

Dalam pesakit tua dos harian yang maksimum adalah 50 mg, dibahagikan kepada 2 kemasukan.

Kegagalan jantung kongestif

Dos dipilih secara individu, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h selepas dos pertama atau selepas dos pertama meningkat. Доза и назначение других лекарственных средств, seperti digoxin, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® perlu diambil dengan makanan (untuk mengurangkan risiko hipotensi ortostatik).

Dos permulaan yang disyorkan adalah 3.125 mg 2 kali / hari untuk 14 hari. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 kali / hari, kemudian – kepada 25 mg 2 kali / hari. Pesakit diberi dos maksimum yang boleh diterima.. Максимальная рекомендуемая доза – pada 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg dan seterusnya 50 mg 2 kali / hari – kepada больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. kemungkinan memburukkan kegagalan jantung. Boleh membina pengekalan cecair, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, lebih-lebih lagi, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Kesan-kesan sampingan

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® juga diterima, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Daripada sistem penghadaman: loya, mulut kering, sakit perut, диарея или запоры, muntah, Peningkatan transaminases hati.

CNS: sakit kepala, pening, rasa jemu, tidak sedar diri, kelemahan otot (sebagai peraturan, pada awal rawatan), gangguan tidur, kemurungan, paresthesia.

Dari deria: уменьшение слезовыделения.

Dengan sistem genitourinary: нарушения со стороны функции почек, bengkak.

Oleh organ Hematopoiesis: leukopenia, thrombocytopenia.

Kardio-vaskular sistem: bradycardia, отростатическая гипотензия, angina, AV-sekatan, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), perkembangan kegagalan jantung.

Reaksi alahan: gatal-gatal, gatal, ruam, появление и/или обострение псориаза, chyhane, hidung tersumbat, bronchospasm, sesak nafas (pesakit-pesakit yang cenderung); tidak pernah – tindak balas anaphylactoid.

Lain-lain: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, pelanggaran kencing, Sindrom grippopodobnyy, peningkatan indeks jisim badan.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Kontra

-ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation;

-SSSU;

Sekatan -AV tahap II dan III, dengan pengecualian pesakit dengan perentak jantung buatan;

— dinyatakan eko (Kadar jantung Kurang 50 rentak/min);

-cardiogenic shock, runtuh;

-asma bronchial;

-pelanggaran serius hati;

-metabolisme acidosis;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem atau ubat antiarrhythmic lain (особенно класса I);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, thyrotoxicosis, feohromotsytome (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), penyakit vaskular periferal oklusif, Sekatan AV Ijazah saya, хронических обструктивных заболеваниях легких, stenocardia Prinzmetala, Psoriasis, pelanggaran buah pinggang, kemurungan, gravis, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, serta pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah ini adalah contraindicated dalam kehamilan.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® penyusuan, следует отменить грудное вскармливание.

Arahan khas

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Pesakit-pesakit, menggunakan kanta kenalan, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Ia perlu diambil kira, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Pembatalan ubat haruslah secara beransur-ansur (untuk 1-2 minggu) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah (tekanan sistolik 80 mm Hg. Perkara. dan di bawah), nyata eko (kurang 50 rentak/min), нарушения дыхательной функции (bronchospasm), ketidakcukupan peredaran darah yang kronik, kejutan kardiogenik, serangan jantung.

Rawatan: semasa yang pertama 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (dos maksima yang 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrenalin) dos 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mula/min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (untuk 30 SEC) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg/j. Jika kesan vasodilatasi periferal mendominasi (anggota badan yang hangat, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg atau sebagai infusi – 5 mula/min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (dalam bentuk aerosol atau dalam/dalam) atau aminofilin IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Dalam kes mabuk yang teruk, apabila gejala renjatan mendominasi, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, mengambil kira T_1/2carvedilol 6-10 tidak.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® со средствами, menipiskan kedai katekolamin (reserpine, MAO inhibitors), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, diuretik thiazide, vasodilator, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidine, Fluoxetine, propafenone) adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan R(+) enantiomer carvedilol.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (terutamanya kelas I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (Verapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan (cimetidine), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada atau di atas 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.

Vladimir Andreevich Didenko

483 9 minit dibaca