КАРДИЛОПИН

Bahan aktif: Amlodipine
Apabila ATH: C08CA01
KFG: Saluran kalsium penghalang
ICD-10 kod (keterangan): I10, i20, I20.1
Apabila FMC: 01.03.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet белого, почти белого или желтовато-белого цвета, pusingan, rata, chamfered, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “251” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), magnesium stearat, silika Koloidal kontang.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet белого, почти белого или желтовато-белого цвета, pusingan, rata, chamfered, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “252” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), magnesium stearat, silika Koloidal kontang.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Tablet белого, почти белого или желтовато-белого цвета, pusingan, rata, chamfered, с гравировкой в виде буквы “(E)” на одной стороне и номером “253” – lain.

Eksipien: microcrystalline selulosa, натрия карбоксикрахмал (Taip), magnesium stearat, silika Koloidal kontang.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Saluran kalsium penghalang. Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов.

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов.

Механизм антиангинального действия не вполне понятен, Walau bagaimanapun, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами:

1.Расширение периферических артериол снижает ОПСС, iaitu. postnagruzku. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата 1 раз/сут вызывает клинически существенное снижение АД в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта препарат не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией прием препарата 1 раз/сут увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина.

Не обнаружено отрицательного влияния амлодинина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов, глюкозы и мочевой кислоты сыворотки крови. Безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; di mana C_maks амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 tidak. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%.

Peruntukan

V jelas_d – 21 l / kg. Menghubungkan plasma protein adalah 93-98%. C_ss dicapai dalam 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 ng / ml.

Metabolisme dan perkumuhan

Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Kira-kira 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Adalah jumlah pelepasan 7 mL/min/kg (25 л/ч для больного с массой тела 60 kg). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% – air kencing, 20-25% – dengan najis, mengenai 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 – 30-35 tidak (yang membolehkan anda untuk memilih produk 1 masa / hari).

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при почечной недостаточности.

У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 /, остальные параметры не меняются.

При снижении клиренса у пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует назначать в меньших дозах.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами);

-angina yang stabil (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами);

— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Regimen pelega

Untuk лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 mg 1 masa / hari (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 mg 1 masa / hari. Дозу Кардилопина^® не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Dengan kegagalan buah pinggang dan di dalam pesakit tua pelarasan rejimen dos tidak diperlukan.

При назначении Кардилопина^® pesakit dengan fungsi hati terjejas dos yang disyorkan adalah 2.5 mg / hari, tk. у этих больных увеличивается T_1/2 ubat-ubatan.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem saraf: sakit kepala, pening, чрезмерная утомляемость, mengantuk, Ubah mood, sawan; jarang – tidak sedar diri, hypoesthesia, paresthesia, gegaran, keletihan, kemalasan, insomnia, gemuruh, kemurungan, impian luar biasa, penggera; tidak pernah – ataxia, sikap tidak peduli, ajitation, amnesia.

Daripada sistem penghadaman: loya, sakit perut; jarang – hiperbilirubinemia, penyakit kuning, Peningkatan transaminases hati, mulut kering, tiada selera makan, muntah, Sembelit atau cirit-birit, dispepsia, kembung perut, gipyerplaziya dyesyen; tidak pernah – rasa perversion, gastrik, Peningkatan selera makan, pankreatitis.

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung, отеки лодыжек и стоп, sesak nafas, Pasang surut darah kepada orang; jarang – irama (bradycardia, tachycardia ventrikular, debar), kesakitan di dada, berlebihan mengurangkan iklan, ortostaticheskaya gipotenziya; tidak pernah – pembangunan atau exacerbation kegagalan jantung congestive, arrythmia, Migrain.

Dengan sistem genitourinary: jarang – pollakiuria, menyakitkan keinginan untuk membuang air kecil, Nokturia, melanggar fungsi seksual (Bil. potensi dikurangkan); tidak pernah – dysuria, polyuria.

Sistem pernafasan: jarang – dyspnea; tidak pernah – batuk, rinitis.

Dari deria: jarang – penglihatan kabur, konjunktivitis, diplopia, kesakitan di Mata, ccomodation pelanggaran, xerophthalmia, deringan di telinga.

Pada bahagian sistem otot: jarang – arthralgia, Osteoartritis, myalgia (dengan penggunaan jangka panjang), sakit belakang; tidak pernah – myasthenia.

Dengan kulit: tidak pernah – Pigmentosum, alopecia, dermatitis, Purpura.

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam (Bil. eritematosnaya, ruam makulo-papular, gatal-gatal).

Lain-lain: jarang – gynecomastia, rasa haba, menggigil, peningkatan indeks jisim badan, nosebleeds, meningkat peluh, dahaga; tidak pernah – peluh sejuk clammy, parosmiâ, gipyerglikyemiya.

Kontra

— нестабильная стенокардия;

— клинически значимый аортальный стеноз;

-hypotension arteri yang teruk;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (kerana kekurangan pengalaman klinikal);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

C berhati-hati ubat tersebut harus diresepkan sekiranya gangguan fungsi hati, SSS (nyata eko, tachycardia), ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, aortic stenosis belakang, mitralnom stenoze, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, infarksi miokardium akut (dan semasa dalam 1 bulan selepas), diabetes, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, kecuali, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III функционального класса по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном применении с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином.

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (untuk mengelakkan kesakitan, Hyperplasia berdarah dan Gingival).

Dos untuk warga tua yang sama, bagi pesakit daripada kumpulan umur yang lain.. Apabila meningkatkan dos untuk berhati-hati memantau pesakit tua.

Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, Walau bagaimanapun, sebelum menamatkan rawatan disyorkan mengurangkan dos secara beransur-ansur.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Glukosa, triglycerides, jumlah kolesterol, LDL, Asid urik, креатинина и азота мочевой кислоты.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Namun begitu, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah, tachycardia, vasodilation persisian yang berlebihan.

Rawatan: pesakit perlu diberi kedudukan mendatar dengan kaki pripodnatami. Проводят промывание желудка, pelantikan karbon, penyenggaraan sistem kardiovaskular, kawalan fungsi jantung dan paru-paru, Pemantauan Skt dan diurezom. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (dalam ketiadaan kontra-indikasi kepada permohonan); untuk menghapuskan kesan sekatan saluran kalsium – в/в введение кальция глюконата. Hemodialisis adalah tidak berkesan.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, Beta-adrenoblokatorami, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, NSAID, antibiotik dan cara lisan gipoglikemicakimi.

Thiazide dan “gelung” Diuretik, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ACE inhibitors dan nitrat meningkat kesan antianginalny dan hypotensive amlodipine.

Amiodarone, quinidine, Alpha₁-adrenoblokatora, Ubat antipsychotic (neuroleptics) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Ubat-ubatan kalsium boleh mengurangkan kesan menyekat saluran kalsium perlahan (Bil. amlodipine).

Penyekat daripada microsomal pengoksidaan, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, meningkatkan risiko kesan sampingan, dan enzim mikrosomaionah hati induktora – mengurangkan.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, terutamanya indometacin (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, estrogens (за счет задержки натрия), simpatomimetiki.

Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, menyebabkan elongation QT selang, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan di dalam gelap, daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15° hingga 25° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.