ИТРАЗОЛ

Bahan aktif: Itraconazole
Apabila ATH: J02AC02
KFG: Ubat antikulat
ICD-10 kod (keterangan): (B) 35.0, B35.1, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 22.1, (B) 36.0, B37.0, B37.1, (B) 37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, (B) 37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H 19.2
Apabila FMC: 08.01.01
Pengeluar: JSC KE PUNCAK (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Kapsul pepejal gelatine, No. 0, putih; kandungan kapsul – pelet (mikro melalui) dari warna cahaya berwarna kuning kepada keperangan-kuning.

Eksipien: kanji gandum, poloksamer (lutrol), gipromelloza, Sukrosa.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, Titanium dioksida.

6 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.
7 Pieces. – packings Valium planimetric (2) – pek kadbod.
6 Pieces. – balang polimer (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – balang polimer (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antikulat. Itraconazole – sintetik antimycotic cara broad-spectrum, triazole terbitan. Ingibiruet sintesis ergosterina membran sel cendawan, Oleh itu kesan ubat antikulat.

Itraconazole АКТИВЕН В ОТНОШЕНИИ Jangkitan, disebabkan oleh dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Yis floccosum), cendawan drojjepodobnami dan yis (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Getah Paracoccidioides, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samping pelbagai lagi yis dan plesnevami cendawan.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Diserap daripada saluran penghadaman adalah cukup. Sekali di dalam C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh 3-4 tidak. Kemasukan itrakonazola dengan serta-merta selepas makan meningkatkan bioavailabiliti.

Peruntukan

Dalam kemasukan panjang C_ss dicapai dalam tempoh 1-2 minggu. C_ss plasma itraconazole melalui 3-4 h selepas pentadbiran dadah 0.4 ug / ml (100 mg apabila ditadbirkan 1 masa / hari), 1.1 ug / ml (200 mg apabila ditadbirkan 1 masa / hari) dan 2 ug / ml (200 mg apabila ditadbirkan 2 kali / hari).

Menghubungkan plasma protein adalah 99.8%.

Itraconazole juga menembusi tisu-tisu dan organ-organ (Bil. faraj membran mukus), mengandungi minyak dan kelenjar peluh. Paru-paru kepekatan, buah pinggang, hati, tulang, perut, limpa dan rangka otot di 2-3 kali lebih tinggi daripada kepekatan dalam plasma; dalam tisu-tisu, mengandungi keratin, – dalam 4 kali.

Kepekatan yang terapeutik dalam kulit dikekalkan untuk 2-4 minggu selepas tamat minggu 4 kursus rawatan. Itraconazole didapati dalam kuku keratine telah 1 seminggu selepas bermulanya rawatan dan disimpan, sekurang-kurangnya, untuk 6 bulan selepas tamat tempoh 3 bulan kursus terapi. Kepekatan rendah itraconazole kulit juga lemak dan keringat kelenjar.

Metabolisme

Itraconazole dimetabolismakan di dalam hati dengan penubuhan metabolites aktif, Bil. gidroksiitrakonazol. Adalah seorang penindas CYP3A4 Isoenzymes, CYP3A5, CYP3A7.

Pengeluaran

Inferring dari plasma yang merupakan dua fasa. Perkumuhan najis adalah dari 3% kepada 18% dos (dalam bentuk tidak berubah). Juga melaporkan berita selama 1 dalam seminggu (0.03% – dalam bentuk tidak berubah, 35% – dalam bentuk metabolites).T_1/2 – 1-1.5 hari.

Tidak membuang gemodialise yang.

Testimoni

— dermatomikozy;

-gribkovi keratit;

— onihomikozy, disebabkan oleh cendawan dermatofitami dan/atau yis dan plesnevami;

-sistemik Mycosis: aspergillosis sistemik dan candidiasis, Cryptococcosis (termasuk chriptokokkovi meningitis), histoplasmosis, Sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, Blastomycosis dan lain-lain sistem atau tropika Mycosis;

— kekalahan kandidomikozy kulit atau mucous (Bil. vulvowaginalny candidiasis);

-Tinea Versicolor.

Regimen pelega

Jamu^® Diambil secara lisan, Selepas makan.

Kapsul harus menelan keseluruhan.

Jadual 1.

Onixomikoz

Terapi Pulse (melihat. Jadual 2).

Satu nadi-terapi adalah kemasukan harian Itrazola^® pada 2 kapsul 2 kali / hari (pada 200 mg 2 kali / hari) untuk 1 dalam seminggu.

Untuk merawat kulat kerugian drop gills berus adalah disyorkan 2 Kursus.

Untuk merawat kulat kerugian penurunan gills kaki yang disyorkan 3 Kursus. Tempoh di antara kursus-kursus, di mana anda tidak perlu mengambil ubat-ubatan, adalah 3 dalam seminggu.

Keputusan-keputusan klinikal akan menjadi ketara selepas rawatan, sebagai pertumbuhan semula daripada kuku.

Jadual 2.

Terapi berterusan

Pada 2 kapsul 1 masa / hari (pada 200 mg 1 masa / hari) untuk 3 Bulan.

Perkumuhan Itrakonazola daripada tisu kulit dan kuku adalah lebih perlahan, berbanding dari plasma. Oleh itu, kesan-kesan klinikal dan mikologičeskie yang optimum akan dicapai melalui 2-4 minggu selepas rawatan untuk jangkitan kulit dan melalui 6-9 bulan selepas akhir rawatan kuku jangkitan.

Sistem Mikozy

Dos yang disyorkan adalah berbeza bergantung kepada jenis jangkitan.

Jadual 3.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: dispepsia, loya, sakit perut dan sembelit, tiada selera makan, peningkatan yang boleh diterbalikkan dalam enzim hati, penyakit kuning kolestatik, hepatitis; tidak pernah – kerosakan hati yang teruk toksik, Bil. kes-kes kegagalan hepatik akut yang boleh membawa maut.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: sakit kepala, fatiguability, pening, perifericheskaya neuropati.

Reaksi alahan: gatal, ruam, gatal-gatal, angioedema, Sindrom Stevens-Johnson.

Lain-lain: penyelewengan haid, alopecia, hypokalemia, bengkak, kegagalan jantung congestive dan pulmonari edema, mengotorkan air kencing warna gelap, hypercreatininemia.

Kontra

-penggunaan dadah serentak, orang-orang izofermentom CYP3A4 (terfenadine, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, hinidine, pimozidom, simvastatinom, lovastatinom, triazolam, Ipoh, Perak);

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati ubat hendaklah digunakan pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk, penyakit hati (Bil. diiringi oleh ketidakcukupan hepatik).

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Wanita melahirkan anak umur, tuan rumah jamu^®, Anda mesti menggunakan kontraseptif yang mencukupi sepanjang tempoh rawatan sehingga bermulanya haid yang pertama selepas siap.

Arahan khas

Apabila menyelidik dalam / bentuk dos ubat jamu^®, dijalankan ke atas sukarelawan yang sihat, mencatat penurunan pecahan sementara asimptomatik lenting ventrikular kiri, normalizovavšeesâ sebelum seterusnya infusi ubat. Kepentingan klinikal penemuan borang lisan dos tidak diketahui.

Dikesan, itraconazole itu mempunyai kesan negatif inotropic. Kes-kes yang dilaporkan pembangunan kegagalan jantung, berkaitan dengan perolehan Itrazola^®. Dadah tidak boleh ditetapkan kepada pesakit dengan kegagalan jantung atau kehadiran penyakit ini dalam sejarah kecuali, Apabila potensi faedah ketara melebihi risiko potensi.

Penghalang channel kalsium mungkin mempunyai kesan negatif inotropony, yang boleh memburukkan lagi kesan ini itraconazole; itraconazole boleh mengurangkan metabolisme penghalang saluran kalsium. Penghalang kemasukan bersama-sama itrakonazola dan kalsium channel harus digunakan dengan berhati-hati.

Keasidan diturunkan daripada penyerapan gastrik itraconazole adalah cacat. Pesakit, menerima ubat antacid (sebagai contoh, aluminium Hidroksida), Adalah disyorkan bahawa anda menggunakan tidak lebih awal daripada 2 jam selepas mengambil kapsul Itrazola^®. Pesakit dengan n gistaminovykh ahlorgidriej atau gunakan penghalang₂-reseptor atau protonovogo inhibitors pam adalah disyorkan mengambil kapsul Itrazola^® dengan minuman berasid.

Dengan penggunaan jangka panjang itraconazole (lebih 1 Bulan), penggunaan itraconazole pada pesakit, menerima ubat-ubatan lain, memiliki tindakan hepatotoxic, serta pada pesakit dengan penyakit-penyakit hati adalah disyorkan supaya sentiasa memantau fungsi hati. Pesakit perlu diberi amaran untuk segera menghubungi doktor anda jika tanda-tanda, menganggap kejadian hepatitis, iaitu: Anorexia, loya, muntah, kelemahan, sakit di bahagian abdomen dan darkening dalam air kencing. Dalam kes berlakunya gejala-gejala tersebut, anda hendaklah dengan serta-merta memberhentikan terapi dan menjalankan satu kajian dalam hati.

Pesakit-pesakit dengan buah pinggang secara di bawah bioketersediaan itraconazole mungkin dos perlu pembetulan.

Rawatan perlu dihentikan jika anda mengalami neuropati, yang boleh dikaitkan dengan mengambil kapsul Itrazola^®.

Tiada data yang cross-hypersensitive itrakonazolu dan lain-lain ubat antikulat azolovym. Jamu^® harus berhati-hati melantik pesakit dengan hipersensitif kepada azolam lain.

Pada pesakit dengan imuniti yang Kurang Upaya penglihatan (AIDS, Selepas pemindahan organ, dengan neutropenia) dos yang mungkin perlu ditingkatkan.

Gunakan dalam Pediatrics

Penggunaan dadah di Kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun Adalah disyorkan bahawa anda hanya, Jika potensi manfaat terapi daripada potensi risiko.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Kesan ke atas keupayaan memandu dan bekerjasama dengan teknik telah dicerap.

Overdose

Data tidak disediakan.

Rawatan: pertama jam lavage gastrik perlu diambil, dan jika ianya perlu, menetapkan karbon. Itraconazole tidak dipaparkan semasa hemodialisis. Penawar khusus wujud.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Dadah, mempengaruhi metabolisme itraconazole

Itrakonazola interaksi adalah belajar dengan rifampicin dibahagikan, rifabutinom dan phenytoin. Penggunaan serentak itraconazole dengan data dadah, akan potensi inducers enzim hati, Ia tidak digalakkan. Kajian interaksi dengan inducers lain enzim hati, seperti carbamazepine, Phenobarbital dan isoniazid, tidak diadakan, Walau bagaimanapun, keputusan yang sama boleh anggapkan.

Tidak perlu. itraconazole terutamanya metabolised oleh CYP3A4 izofermentom, potensi inhibitors enzim ini boleh meningkatkan bioketersediaan itraconazole. Contoh termasuk ritonavir, indinavir, clarithromycin dan erythromycin.

Kesan itraconazole metabolisme dadah lain

Itraconazole boleh menghalang metabolisme dadah, izofermentom degradasi CYP3A4. Hasil boleh meningkat atau pemanjangan tindakan mereka, Bil. dan kesan-kesan sampingan.

Persediaan, bahawa anda tidak boleh memperuntukkan secara serentak dengan itrakonazolom:

— terfenadin, astemizol, mizolastin, Cisapride, triazolam, Ipoh, Perak, ibutilide, quinidine, pimozide, inhibitors inhibitors reductase HMG-pertama, simvastatin dan lovastatin.

— penghalang saluran kalsium mungkin mempunyai kesan negatif inotropony, yang boleh mengukuhkan lagi kesan ini sama, faedah itrakonazolom. Penghalang kemasukan bersama-sama itrakonazola dan kalsium channel harus digunakan dengan berhati-hati, tk. metabolisme penghalang saluran kalsium boleh dikurangkan.

Persediaan, Apabila memberikan yang anda mesti ikut kepekatan mereka dalam plasma, tindakan, kesan-kesan sampingan (dalam kes janji temu yang serentak dengan itrakonazolom dos ubat-ubatan, jika perlu, Terdapat keperluan untuk mengurangkan dengan):

— lisan anticoagulants;

-HIV NOTIFICATION inhibitors, seperti ritonavir, indinavir, Saquinavir;

Sesetengah antineoplastic, seperti mengandungi vinca pink, busulfan, Docetaxel, trimetreksat;

-penghalang saluran kalsium degradasi izofermentom CYP3A4, seperti digidropiridin dan verapamil;

cara immunosuppressive: cyclosporine, tacrolimus, Sirolimus;

-ubat-ubatan lain: digoxin, carbamazepine, Buspirone, alfentanil, Alprazolam, brotizolam, rifabutin, methylprednisolone, ebastine, reboksetin.

Interaksi antara itrakonazolom dan fluvastatinom yang tidak dapat dikesan dijangkiti.

Jadilah tiada kesan itraconazole metabolisme ethinyl estradiol dan norjetisetrona.

Pengaruh pada plasma protein mengikat

Kajian in vitro menunjukkan kekurangan persaingan untuk mengikat protein plasma antara itrakonazolom dan ubat-ubatan, sebagai imipramine, Propranolol, diazepam, cimetidine, indometaцin, tolbutamid dan sulfametazin.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak, Kering, tempat yang gelap pada suhu tidak melebihi 25° c. Tarikh tamat tempoh – 2.5 tahun.