Itoprid

Apabila ATH:
A03FA

Kesan farmakologi.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, dilupuskan dalam zon picu. Itopride menyebabkan penindasan dos yang bergantung kepada muntah, Apomorfina yang disebabkan.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Hydrochloride Itopride mempunyai kesan tertentu pada GI atas, transit lebih cepat melalui perut dan bertambah baik mengosongkan.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Bioavailabiliti relatif ia 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. Makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 kali sehari untuk 7 farmakokinetik hari dan metabolit adalah linear, dan pengumpulan adalah minimum.

Итоприда гидрохлорид на 96% berkaitan dengan protein plasma darah, kebanyakannya untuk albumin. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (jumlah pengagihan 6,1 l / kg) и выявляется в высоких концентрациях в почках, usus kecil, hati, kelenjar adrenal dan perut. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Dikenalpasti 3 metabolit, hanya satu daripada yang menunjukkan aktiviti sedikit, yang tidak mempunyai nilai farmakologi (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, yang dibentuk oleh pengoksidaan terdiri dr empat kumpulan amino-N-dimetil.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, dikenali sebagai Trimethylaminuria (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Terapi Itopride tidak menjejaskan aktiviti CYP atau uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Hydrochloride Itopride dan metabolit dikumuhkan dalam air kencing terutamanya. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 dan 75,4% masing-masing.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 tidak.

Testimoni.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (gastritis kronik), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, sakit atau ketidakselesaan di bahagian atas abdomen, Anorexia, Heartburn, loya dan muntah-muntah.

Regimen pelega.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 mg 3 раза в сутки до еды. Dos harian yang disyorkan ialah 150 mg. Dos ini boleh dikurangkan mengikut usia pesakit.

Kontra.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дети в возрасте до 16 tahun; беременность и период кормления грудью.

Kesan-kesan sampingan.

Dari darah dan sistem limfa: leukopenia, thrombocytopenia.

Reaksi alahan: dermahemia, gatal-gatal, ruam, anafilaksis.

Gangguan endokrin: tahap prolaktin tinggi, gynecomastia.

Daripada sistem saraf: pening, sakit kepala, gegaran.

Bahagian saluran PENGHADAMAN: cirit-birit, sembelit, sakit perut, meningkat air liur, loya, penyakit kuning.

Perubahan dalam parameter makmal: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, Phosphatase dan bilirubin tahap alkali.

Arahan khas.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, apabila tidak ada alternatif yang lebih selamat, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan.

Interaksi metabolik adalah tidak mungkin, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepam, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

Itopride meningkatkan motilitas gastrik, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Berhati-hati khusus perlu diperhatikan dalam penggunaan ubat-ubatan dengan indeks terapeutik rendah, serta borang pelepasan berterusan daripada ejen aktif atau ubat-ubatan dengan lapisan perut.

Agen anti-ulser, seperti cimetidine, ranitidine, teprenone dan cetraxate, Ia tidak menjejaskan kesan itopride prokinetic.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

Overdose.

Kes-kes berlebihan tidak diterangkan pada manusia. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.