Imidazoliljetanamid pentandiovoj asid

Apabila ATH: J05AX

Kesan farmakologi

Ubat antivirus. Aktif terhadap influenza a virus dan virus influenza, jangkitan adenovirus.

Dalam eksperimen dalam vitro dan dalam vivo berkesan menyekat репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа А и гриппа В, аденовирусов. Противовирусный механизм действия обусловлен подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK T-лимфоцитов, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα, ИЛ-1β и ИЛ-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (sakit kepala, kelemahan, pening), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

При применении в рекомендуемых дозах определение препарата в плазме крови доступными методиками не представляется возможным.

В экспериментальных исследованиях с использованием радиоактивной метки было установлено, что препарат быстро поступает в кровь из ЖКТ и равномерно распределяется по внутренним органам.

C_maks di dalam darah, плазме крови и большинстве органов достигаются через 30 minit selepas suntikan. Величины AUC почек, печени и легких незначительно превышают AUC крови (43.77 мкг×ч/г). Величины AUC селезенки, kelenjar adrenal, лимфатических узлов и тимуса ниже AUC крови. Среднее время удержания препарата в крови – 37.2 tidak.

При 5-дневном курсе перорального приема препарата 1 раз/сут происходит его накопление во внутренних органах и тканях. При этом качественные характеристики фармакокинетических кривых после каждого введения препарата были тождественными: быстрое повышение концентрации препарата после каждого введения и затем медленное снижение к 24 часам.

Metabolisme dan perkumuhan

Не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде.

Основной процесс выведения происходит в течение 24 tidak. За это время выводится 80% dos. Bagi yang pertama 5 h paparan 34.8%, в последующие часы – 45.2%. Из них с калом выводится 77%, с мочой – 23%.

Testimoni

Оказывает противовирусное действие, эффективен в отношений вирусов гриппа А и B, jangkitan adenovirus. В эксперименте dalam vitro dan di vivo эффективно подавляет репродукцию и цитопатическое действие вирусов гриппа А и B, аденовирусов. Противовирусный механизм действия — подавление репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержка миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро.

Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ- интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK-T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (sakit kepala, kelemahan, pening), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания в целом.

Проведенные токсикологические исследования свидетельствуют о низкой токсичности и высоком профиле безопасности препарата (LD₅₀ превышает терапевтическую дозу более чем в 3000 masa). Ditubuhkan, что препарат не обладает мутагенным и канцерогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию, не обладает иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами, не оказывает местнораздражающего действия.

Regimen pelega

Препарат следует принимать внутрь по 90 mg 1 kali / hari untuk 5 hari, tidak kira makan.

Прием препарата следует начать с момента появления первых симптомов заболевания, tidak lewat daripada 36 ч oт начала болезни.

Kesan-kesan sampingan

Reaksi alahan (jarang).

Kontra

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Kehamilan.

Kanak-kanak sehingga umur 18 tahun.

Semasa hamil dan laktasi

Применение препарата во время беременности и лактации не изучалось. Jika perlu, penggunaan dadah semasa laktasi perlu menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

Не рекомендуется одновременный прием других противовирусных препаратов.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Data tidak boleh didapati.