ГРАНДАКСИН

Bahan aktif: Tofisopam
Apabila ATH: N05BA23
KFG: Penenang (anxiolytic)
ICD-10 kod (keterangan): F 6.4, F31, F32, F33, F40, (F) 25.6, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N 59.1, N 95.3
Kod FSC: 02.04.01
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet pusingan, rata, в виде диска, putih atau putih kelabu, chamfered, Terukir “GRANDAX” на одной стороне и с риской – di sisi lain, odourless atau hampir odourless.

Eksipien: asid stearic, magnesium stearat, Gelatin, talkum, kanji kentang, monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa.

10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (6) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Penenang. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Sebaik sahaja dalam dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap daripada saluran penghadaman. C_maks dalam plasma yang dicapai dalam tempoh 2 tidak, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Peruntukan

Тофизопам не кумулирует в организме.

Metabolisme

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 6-8 tidak.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (mengenai 30%) – dengan najis.

Testimoni

— неврозы и неврозоподобные состояния (Negeri yang, disertai tekanan emosi, gangguan daripada, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (Catat Gangguan Tekanan Traumatik);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

- sindrom ketegangan sebelum haid;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

-myasthenia gravis, Myo, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Regimen pelega

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Dewasa melantik 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 kali / hari. При нерегулярном применении можно принять 1-2 tab. Dos harian maksimum – 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 kali.

Kesan-kesan sampingan

CNS: sakit kepala, insomnia, keresahan meningkat, psihomotornoe Excitation, sputannoe kesedaran, судорожные припадки у больных эпилепсией.

Daripada sistem penghadaman: selera makan menurun, sembelit, kembung perut, loya, mulut kering; dalam beberapa kes – penyakit kuning kolestatik.

Reaksi alahan: возможны кожный зуд, Exanthema (Bil. скарлатиноподобная экзантема).

Pada bahagian sistem otot: напряжение мышц, myalgia.

Kontra

-Keadaan, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (Sejarah);

— одновременное применение с такролимусом, sirolimusom, tsiklosporinom;

- Saya trimester kehamilan;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

C berhati-hati следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, glaukoma sudut-penutupan, Epilepsi, органических поражениях головного мозга (sebagai contoh, при атеросклерозе).

Semasa hamil dan laktasi

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

Ia perlu diambil kira, что у пациентов с задержкой психического развития, pesakit tua, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (sebagai contoh, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® mengandungi 92 mg laktosa, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Overdose

Gejala: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, koma, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Rawatan: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, harus mencuci keluar perut. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (norepinephrine). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Одновременное применение такролимуса, sirolimusa, циклоспорина и Грандаксина^® contraindicated. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® dengan dadah, подавляющими функции ЦНС (analgesik, dana untuk am anestesia, antidepresan, блокаторы гистаминовых Н₁-reseptor, sedatif, снотворные препараты, antipsikotik), усиливает их эффекты (sebagai contoh, седативный эффект или угнетение дыхания).

Enzim hati kearuhan (etanol, Nikotin, barbiturat, cara-cara antiepileptic) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (ketoconazole, itraconazole) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (clonidine, penghalang channel kalsium) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Benzodiazepinы, Bil. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.