GORDOKS

Bahan aktif: Aprotinin
Apabila ATH: B02AB01
KFG: Haemostatic dadah. Penindas fibrinolysis – polivalennetary plasma proteinase penindas
ICD-10 kod (keterangan): i26, K85, R57.1, R57.8, R58, T 49.2, T79.4
Apabila FMC: 11.17.01
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Menumpukan perhatian untuk penyelesaian untuk itu di/pengenalan tak berwarna atau sedikit berwarna, BERSIH.

Eksipien: Natrium Klorida, alkohol benzyl, air d / dan.

10 ml – semestinya mewakili pandangan Booking.com kaca Ampoule (5) – pembungkusan menjual plastik (5) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Polivalennetary NOTIFICATION penindas. Aprotinin – polypeptide, yang diperolehi daripada paru-paru lembu. Telah antiproteolitičeskoe, antifibrinoliticescoe dan Haemostatic tindakan.

Membentuk Kompleks pembantut enzim yang boleh diterbalikkan stoikiometri, inactivate NOTIFICATION utama: trypsin, plasmin, plasma dan tisu kallikrein, Chymotrypsin, kininogenazy (Bil. aktifkan fibrinolysis). Memperlahankan aktiviti jumlah proteoliticescuu, dan aktiviti enzim proteolytic yang tertentu.

Disebabkan oleh antiproteaznoj dalam aktiviti aprotinin adalah berkesan dalam luka-luka pankreas dan syarat-syarat lain, disertai dengan kandungan yang tinggi kallickreina dan lain-lain proteases dalam plasma dan tisu-tisu.

Mengurangkan aktiviti fibrinoliticescuu darah, menghalang fibrinolysis dan mempunyai kesan gemostaticescoe dengan coagulopathies.

Kesan sistem kallickrein-kininova menentukan keberkesanan ubat pencegahan dan rawatan pelbagai jenis syarikat kejutan.

Keberkesanan dinyatakan dalam unit inaktiviruûŝih-kallikrein (KYA). 1 KYA sepadan dengan 140 NG aprotinin, 100 000 KYA – 14 mg aprotinin, 500 000 KYA – 70 mg aprotinin.

Pharmacokinetics

Peruntukan

Aprotinin adalah berkaitan dengan sel-sel epitelium di tubule ginjal yang proximal dan tisu-tisu rawan (tetapi sejumlah) hasil daripada interaksi dengan molekul, AlkalineType, dengan asid glikoproteinami.

Metabolisme

Akibat daripada lizosomal′noj dalam aktiviti sel-sel tisu ginjal molekul aprotinin hydrolyzed pendek peptida dan asid amino.

Pengeluaran

T_1/2 adalah 150 m, Terminal T_1/2 adalah 7-10 tidak. Aprotinin kembali dengan air kencing bagi 5-6 h dalam bentuk metabolites tidak aktif.

Dengan pengenalan dos, mencapai 1 000 000 KYA, aprotinin tidak dapat dikesan dalam air kencing dalam satu bentuk yang tidak diubahsuai.

Dengan ligation ginjal kapal semasa ujian Praklinikal melambatkan penurunan aprotinin kepekatan dalam darah.

Testimoni

-terapi giperfibrinolitičeskogo utama pendarahan (pasca trauma, intervensi post-operative/terutamanya apabila pembedahan pada kelenjar prostat, cahaya /);

-membuka pembedahan jantung untuk mengurangkan keamatan pendarahan dan mengurangkan keperluan produk darah;

-pancreatitis akut, exacerbation kronik pancreatitis, nekrosis pankreas;

-intervensi pembedahan (dalam t. tidak. diagnostik), operasi pada pankreas dan organ-organ abdomen yang bersempadan (untuk pencegahan daripada enzim pankreas autoliza);

-kejutan (toksik, trauma, Terbakar, berdarah);

-luas dan mempengaruhi pelbagai lapisan kerosakan tisu trauma;

-pendarahan secara besar-besaran (Semasa terapi thrombolytic);

-edaran extracorporeal;

-Pencegahan postoperative Embolisme pulmonari dan pendarahan, lemak Embolisme dengan kecederaan berganda, terutamanya, keretakan extremities rendah dan tulang tengkorak.

Regimen pelega

Ubat itu harus dalam/masuk perlahan-lahan, pesakit harus tegas dalam kedudukan pendusta.

Keseimbangan di antara ujian: sekurang-kurangnya, daripada bagi 10 minit sebelum pengenalan dos permulaan dalam/dalam memperkenalkan dos percubaan, sama 1 ml (10 000 KYA aprotinin) untuk menentukan kewujudan hipersensitif dadah.

Untuk tujuan perubatan: dos permulaan adalah sama dengan 50 000 KYA (kelajuan maksimum — 5 ml / min), kemudian, dalam/titisan yang, pada 50 000 KYA/j.

Dengan pendarahan dan pendarahan, berkaitan dengan giperfibrinolizom, ubat disuntik dalam / menitis dalam amaun 100 000-200 000 KYA, Jika perlu, pengenalan kepada 500 000 KYA (Bergantung kepada keamatan pendarahan).

Dengan menjalankan intervensi pembedahan untuk, semasa dan selepas operasi untuk pencegahan: 200 000-400 000 KYA/dalam, struino perlahan-lahan atau titisan, kemudian semasa seterusnya 2 hari terakhir 100 000 KYA.

Dengan dietari pelanggaran kanak-kanak: 20 000 KYA/kg/hari.

Tempatan yang mungkin menggunakan tuala membentang ' proposal ', direndam 100 000 KYA, yang memohon ke tapak pendarahan.

Dengan Ostrom pancreatitis: 500 000-1 000 000 KYA dengan pengurangan yang berikutnya untuk 50 000-300 000 KIJE, dalam 2-6 SUT, dan untuk melengkapkan pembatalan selepas kehilangan toksinemii enzim yang.

Dengan exacerbation kronik pancreatitis Masukkan sekali berdasarkan 25 000 KYA/hari bagi 3-6 hari; dos harian adalah dalam julat 25 000-50 000 KYA.

Dalam tempoh postoperative dan sebagai pencegahan (pada risiko kerosakan kepada pankreas) dos permulaan 200 000 KYA, kemudian semasa di 2 hari selepas pembedahan oleh 100 000 KYA tiap-tiap 6 tidak.

Rawatan pendarahan giperfibrinolitičeskogo utama:

Untuk Dewasa dos permulaan 500 000 KYA (50 ml), I /, perlahan-lahan, kelajuan maksimum 5 ml / min, Bilakah pesakit ini harus berbohong. Bayi Ejen tidak boleh dilantik di dalam 20 000 KYA/kg/hari.

Untuk mengurangkan keamatan pendarahan dan mengurangkan keperluan produk darah dalam pembedahan jantung (edaran Extracorporeal): 2 000 000 KIE harus ditambah cecair, mengisi Oxygenator yang. Sepanjang 2 jam pembedahan pesakit mendapat 5 000 000 KYA aprotinin. Cara pembetulan pesakit-pesakit tua tidak dikehendaki.

Kesan-kesan sampingan

CNS: reaksi psikotik, halusinasi, kekeliruan.

Reaksi alahan: gatal-gatal, gatal, rinitis, konjunktivitis, bronchospasm, anafilaksis, tindak balas anaphylactoid (ruam, gatal, sesak nafas, loya, peningkatan kadar jantung – Gejala-gejala ini boleh maju ke anaphylactic kejutan dengan fenomena kegagalan peredaran darah, dalam beberapa kes dengan hasil yang boleh membawa maut). Dalam memperkenalkan semula kejadian ubat anaphylactic tindak balas adalah kurang 0.5%. Dos kedua bahkan jika memuaskan ketahanan, lagi pengenalan aprotinin boleh menyebabkan anaphylaxis teruk, bahaya yang terus berkembang dengan dos yang berulang-ulang. Dalam sesetengah kes reaksi anaphylactoidnaya diperhatikan selepas dos pertama yang. Dalam kes hipersensitif reaksi semasa infusi ubat perlu berhenti serta merta, Jika anda perlu mengadakan aktiviti-aktiviti standard terapi kecemasan (sebagai contoh, Pengenalan epinephrine, GCS, mengadakan terimunokompromi organisma). Dalam operasi pembedahan pada jantung dan pengenalan aprotinin dalam dos yang tinggi boleh (< 1%) creatinine meningkat sementara, dalam kes-kes yang sangat jarang berlaku, disertai dengan gejala-gejala klinikal signifikan.

Co sistem peredaran darah: peningkatan kejadian infarksi miokardium di operasi pintasan berulang pada saluran koronari berbanding dengan Kumpulan kawalan (Manakala kadar kematian adalah sama); penurunan tekanan darah, tachycardia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah (Bilakah tidak cukup perlahan pengenalan penyediaan).

Reaksi Tempatan: Thrombophlebitis di tebuk berulang kali dan dengan pengenalan jangka panjang.

Lain-lain: myalgia.

Kontra

-I dan III trimenon kehamilan;

- Laktasi (menyusukan bayi);

-hipersensitif kepada aprotininu.

C berhati-hati penggunaan dadah dalam operasi pintasan Kardiopulmonari, mendalam hipothermia, Menghalang peredaran darah (meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang dan kematian), dengan sejarah bimbingan mengenai perkembangan reaksi alahan atau sebelumnya terapi aprotininom, ICE (kecuali fasa koagulopatii).

Semasa hamil dan laktasi

Keselamatan ubat-ubatan semasa hamil dan semasa penyusuan susu ibu tidak dipasang. Dadah contraindicated untuk kegunaan saya dan III trimenon kehamilan dan penyusuan susu ibu. Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Arahan khas

Jika anda mengalami gejala-gejala kesan-kesan sampingan ubat semasa Pengenalan hendaklah terhenti dengan serta-merta pengenaan dadah.

Apabila giperfibrinolize dan DIC Sindrom pelantikan aprotinin boleh didapati hanya selepas penghapusan semua manifestasi daripada heparin yang Sindrom dan prophylactic.

Dengan berhati-hati amat perlu melantik pesakit, yang dahulu 2-3 hari yang disuntik penenang otot.

Dadah boleh ditetapkan selepas korelasi berhati-hati daripada manfaat dan risiko di bawah syarat-syarat berikut:

— operasi pintasan Kardiopulmonari, mendalam hipothermia, Menghalang peredaran darah disebabkan oleh peningkatan risiko kegagalan buah pinggang dan kematian (kesan antikoagulyannetary perlu dipastikan melalui pelantikan heparin);

— Jika anda mempunyai sejarah bimbingan mengenai rawatan aprotininom, tk. Bilakah pengenalan semula meningkatkan kemungkinan reaksi alahan berhubung dengan, bahan aktif yang bersifat protein boleh menunjukkan sifat-sifat allergen tersebut dan menyebabkan anaphylaxis dan kejutan; Kumpulan berisiko termasuk pesakit, menerima aprotinin dalam 15 hari yang lepas – 6-tempoh bulan; Kategori ini pesakit, tidak kurang daripada 10 minit sebelum pengenalan dos yang terapeutik, anda perlu memasukkan satu keseimbangan di antara ujian aprotinin (1 ml), Tetapi sejurus sebelum pengenalan dos yang terapeutik disyorkan gistaminovykh pengenalan/blokatora H₁-dan Encik blokatora gistaminovykh reseptor₂-reseptor (sebagai contoh, cimetidine);

-Jika pesakit itu alah Diathesis terapi aprotininom senaman di bawah pengawasan yang ketat kerana kemungkinan pembangunan reaksi psevdoallergičeskih; Jadi sakit sekurang-kurangnya 10 minit sebelum pengenalan dos yang terapeutik, anda perlu memasukkan satu dos percubaan (1 ml) ubat-ubatan, dan sebelum menggunakan dos yang terapeutik disyorkan dalam / penyenggaraan blokatora gistaminovykh H₁-dan Encik blokatora gistaminovykh reseptor₂-reseptor (sebagai contoh, cimetidine).

Pembangunan tindakbalas Anaphylaxis boleh didapati dan jika tidak ada reaksi alahan terhadap dos percubaan yang. Dengan pengenalan dadah reaksi anaphylactic hendaklah terhenti dengan serta-merta dan meneruskan aktiviti-aktiviti terapi kecemasan standard.

Ujian pengesanan hipersensitif: tidak kurang daripada 10 beberapa minit sebelum pengenalan dos terapeutik yang pertama memasuki/dalam 1 ml (10 000 KYA) aprotinin. Bila anda melihat apa-apa reaksi alahan kepada dos ujian, dilarang menggunakan aprotinin kerana risiko anaphylaxis.

Penggunaan peredaran darah IVF

Bilakah anda menambah darah aprotinin, mengandungi heparin, masa pembekuan, diukur Gemohronom atau lain-lain kaedah perbandingan “untuk mengaktifkan permukaan luar negara”, peningkatan dalam. Sekian lama hasil daripada rawatan dengan dos tinggi aprotinin diaktifkan pembekuan masa (mengaktifkan pembekuan masa) memberikan sebarang maklumat tentang tahap sebenar heparin.

Bilakah IVF darah peredaran semasa pembedahan jantung pada pesakit, menerima dos therapeutik yang tinggi daripada aprotinin, diaktifkan masa kaunseling pesakit, kami mengesyorkan bahawa anda mengekalkan di peringkat, melebihi 750 SEC. Tahap heparin boleh diukur dan dengan bantuan prothrombin geparino titriruûŝego ujian.

Salah satu cara untuk memastikan bekalan yang mencukupi heparin dalam sistem peredaran darah ialah pengenalan heparin pelega dalam pola-pola tertentu, mengambil kira berat badan pesakit dan tempoh pintasan. Dos protamine, direka untuk meneutralkan heparin, bergantung kepada jumlah dos heparin, dan bukan dari tarikh pembekuan diaktifkan, diukur Gemohromom.

Gunakan dalam Pediatrics

Data yang terdapat pada penggunaan dadah dalam pembedahan jantung kanak-kanak adalah kecil.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Tiada data kepada kesan ubat itu pada keupayaan untuk pacuan dan aktiviti-aktiviti, memerlukan tumpuan yang tinggi dan reaksi kelajuan psikomotor.

Overdose

Rawatan: gejala; Terdapat tiada penawar khusus.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Aprotinin dozozawisimo menghalang tindakan ubat thrombolytic (sebagai contoh, streptokinase, alteplazy dan urokinase).

Memperkukuhkan kesan heparin (menambah masa pembekuan darah meningkatkan darah keseluruhan Perkhidmatan Faks).

Saling memperkukuh tindakan dinyatakan pelantikan bersama aprotinin dan dextran (CF. mol. 30000-40000). Anda tidak boleh menggunakan produk ini bersama-sama dengan dextran (CF. mol. 30000-40000) disebabkan oleh peningkatan risiko tindak balas hipersensitiviti.

Ketidakserasian farmaseutikal

Farmatsevticeski yang tidak serasi dengan ubat-ubatan lain (kecuali electrolytes dan dextrose).

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak, di tempat yang gelap pada suhu di antara 15° hingga 30° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.