Gestodene

Apabila ATH:
G03AA10

Прогестоген, используемый в оральных контрацептивах в сочетании с эстрогеном.

Penyerapan

Sebaik sahaja dalam dengan cepat dan benar-benar diserap daripada saluran penghadaman. После одноразового приема C_maks oleh diraikan 1 h dan 2-4 ng / ml. Bioavailabiliti – mengenai 99%.

Peruntukan

Gestodene adalah terikat untuk albumin dan globulin, menghubungkan hormon seks (SHBG). 1-2% Ia terletak dalam plasma dalam bentuk bebas, 50-75% khusus mengikat kepada SHBG. Kenaikan SHBG darah, dipanggil ethinylestradiol, Ia memberi kesan kepada tahap gestodene: pecahan berkembang, berkaitan dengan SHBG, dan mengurangkan pecahan, terikat pada albumin. Purata V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetik gestodene bergantung kepada tahap SHBG yang. Kepekatan SHBG dalam plasma bawah tindakan kenaikan estradiol 3 kali. Dengan pengambilan harian kepekatan gestodene dalam kenaikan plasma darah 3-4 kali dan pada separuh kedua kitaran mencapai keadaan tepu.

Metabolisme dan perkumuhan

Gestodene biotransformiruetsya di bakar. Purata pelepasan plasma 0.8-1 mL/min/kg. gestodene Serum dikurangkan dua fasa. T_1/2 dalam β-fasa – 12-20 tidak. Gestodene dipaparkan hanya dalam bentuk metabolit, 60% – air kencing, 40% – dengan najis. T_1/2 metabolites – mengenai 1 SUT.