HALOPERIDOL-RATIOFARM

Bahan aktif: Haloperidol
Apabila ATH: N05AD01
KFG: Ubat antipsychotic (Neuroleptic)
Apabila FMC: 02.01.01.02
Pengeluar: ratiopharm GmbH (Jerman)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Eksipien: metilparagidroksiʙenzoat, Propyl, asid laktik, Air yang ditapis.

30 ml – penetes botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
100 ml – botol kaca gelap (1) с пипеткой – pek kadbod.

PENERANGAN TENTANG BAHAN AKTIF.

Kesan farmakologi

Alat Antipsihoticescoe (Neuroleptic), butirofenon terbitan. Menyediakan antipsihoticescoe yang menyatakan, disebabkan oleh sekatan depolarization atau penurunan tahap excitation neuron dopaminovykh (mengurangkan pelepasan) dan sekatan dopaminovykh postsynaptic (D)₂-reseptor dalam struktur mezolimbičeskih dan mezokortikal′nyh otak.

Menyediakan kesan sedative sederhana, disebabkan oleh sekatan α adrenoretseptorov retikuliarna formasi senjata otak; kesan nyata protivorvotnoe, disebabkan oleh sekatan daripada dopaminovykh (D)₂-reseptor mencetuskan sebuah pusat Vomitoxin; gipotermicescoe kesan galactorea, disebabkan oleh penerima dopaminovykh sekatan di hipotalamus yang.

Kaunter panjang yang diiringi oleh perubahan dalam status endokrin, di dalam lobe Penyambut pituitari meningkatkan pengeluaran prolactin dan menjatuhkan produk gonadotroponah hormon.

Sekatan dopaminovykh reseptor dalam dopaminovykh cara hitam dan Belang bahan menggalakkan reaksi motor extrapiramidale pembangunan; sekatan dopaminovykh reseptor dalam sistem tuberoinfundibulârnoj mengurangkan pembebasan hormon.

Hampir tiada tindakan holinoblokirutego.

Menghapuskan perubahan personaliti yang berterusan, Kecelaruan, halusinasi, Mania, meningkatkan kepentingan dalam persekitaran. Berkesan dalam pesakit, tahan neuroleptic lain. Mempunyai beberapa kesan aguirutee. Daripada kanak-kanak hiperaktif menghapuskan aktiviti motor yang berlebihan, tingkah laku gangguan (impulsivity, perhatian zatrudnennouu, agresif).

Tidak seperti haloperidol haloperidol decanoate dicirikan oleh tindakan yang berpanjangan.

Pharmacokinetics

Pengingesan yang diserap daripada saluran penghadaman di 60%. C_maks ditelan dalam plasma yang dicapai melalui 3-6 tidak, Apabila di / pengenalan m – melalui 10-20 m, Apabila di / m pengenalan galoperidola decanoate – 3-9 hari. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati.

Protein mengikat 92%. Dalam_d Apabila kepekatan keseimbangan – 18 l / kg. Aktif dimetabolismakan di dalam hati, dengan penyertaan isoenzymes CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Adalah penindas izofermenta CYP2D6. Aktif metabolites tidak.

Mudah diterapkan melalui halangan gistogematicalkie, termasuk GEB. Disediakan dengan susu ibu

T_1/2 pemakanan – 24 tidak, Apabila di / pengenalan m – 21 tidak, di / dalam pengenalan – 14 tidak. Decanoate Galoperidola yang dipaparkan dalam 3 Terhad.

Melaporkan berita – 40% dan dengan hempedu melalui usus – 15%.

Testimoni

Penyakit psikotik yang akut dan kronik (Bil. Schizophrenia, depresif, epilepsi, psychoses alkohol), ragam yang murung permulaan (kejadian) berbeza, Khayalan dan hallucinations pelbagai kejadian, Huntington's chorea, kecacatan mental, kemurungan hati yang gelisah, tingkah laku gangguan dalam warga emas dan kanak-kanak (Bil. гиперреактивность у детей и детский аутизм), gangguan psikosomatik, Penyakit Tourette's, gagap, jangka panjang, berterusan dan tahan muntah terapi dan bertambah, Pencegahan dan rawatan loya dan muntah-muntah dalam kemoterapi.

Regimen pelega

Apabila ditadbirkan kepada dos permulaan dewasa – pada 0.5-5 mg 2-3 kali / hari, untuk pesakit-pesakit tua – pada 0.5-2 mg 2-3 kali / hari. Seterusnya, Bergantung kepada respons pesakit kepada rawatan, dos yang beransur-ansur meningkat dalam kebanyakan kes untuk 5-10 mg / hari. Dos tinggi (lebih 40 mg / hari) digunakan dalam kes-kes yang jarang berlaku, untuk masa yang singkat dan tanpa kehadiran penyakit diikuti. Bagi kanak-kanak – 25-75 mula/kg/hari 2-3 kemasukan.

Ketika di bilik m pengenalan awal satu dos untuk orang dewasa 1-10 mg, jarak waktu antara suntikan berulang-ulang – 1-8 tidak; Apabila memohon pengambilan depot-borang adalah 50-300 mg 1 masa dalam 4 Terhad.

Untuk masuk/dengan pengenalan dos tunggal – 0.5-50 mg, Kekerapan dos pengenalan dan pengenalan semula bergantung kepada bukti-bukti dan situasi klinikal.

Dos maksimum: Apabila diberikan kepada orang dewasa – 100 mg / hari; dalam / m – 100 mg / hari, Apabila memohon depot-borang-borang – 300 mg/month.

Kesan-kesan sampingan

CNS: sakit kepala, insomnia, status kebimbangan, kebimbangan dan ketakutan, keghairahan, pengujaan, mengantuk (terutama di awal rawatan), akathisia, kemurungan atau keghairahan, lesu, serangan serangan sawan, Pembangunan tindak balas paradoks (gangguan psychosis, halusinasi); dalam penjagaan jangka panjang – ekstrapiramidnye gangguan (Bil. diskinesia kemudian, dystonia lewat dan neirolepticeski malignan Sindrom).

Kardio-vaskular sistem: Apabila digunakan dalam dos yang tinggi – hypotension, tachycardia, aritmia, ECG perubahan (meningkatkan selang QT, tanda-tanda Atrium dan ventrikular berkelip).

Daripada sistem penghadaman: Apabila digunakan dalam dos yang tinggi – selera makan menurun, mulut kering, hyposalivation, loya, muntah, Sembelit atau cirit-birit, pelanggaran hati sehingga pembangunan demam kuning.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – leukopenia cahaya dan sementara, leukocytosis, agranulocytosis, eritropenia sedikit dan kecenderungan untuk monocitozu.

Di pihak sistem endokrin: gynecomastia, sakit di payudara, hyperprolactinemia, penyelewengan haid, potensi dikurangkan, libido peningkatan, priapism.

Dari metabolisme yang: Hiper- dan berlakunya hypoglycaemia, giponatriemiya; meningkat peluh, edema periferal, peningkatan indeks jisim badan.

Dari organ penglihatan: pelanggaran terhadap keadaan Visual, Katarak, retinopathy, ccomodation pelanggaran.

Reaksi alahan: jarang – ruam, bronchospasm, laringospazm, hiperpyrexia.

Reaksi dermatologi: makulo-papular dan perubahan kulit akneobraznye; jarang – photosensitization, alopecia.

Kesan-kesan, oleh kerana pengaruh holinergicakim: mulut kering, hyposalivation, pengekalan air kencing, sembelit.

Kontra

Penyakit sistem saraf pusat, disertai dengan tanda-tanda penyakit extrapiramidale, kemurungan, hysteria, koma etiologi yang berbeza; berat penindasan CNS ketoksikan, disebabkan oleh ubat-ubatan. Kehamilan, laktasi. Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun. Hipersensitiviti untuk galoperidolu dan butirofenon lain-lain terbitan.

Semasa hamil dan laktasi

Haloperidol contraindicated in mengandung dan laktasi.

Yang kajian eksperimen dalam sesetengah kes dikesan cacat dan tindakan fetotoksičeskoe. Haloperidol excreted dalam susu badan. Ditunjukkan, kepekatan haloperidol dalam susu badan adalah mencukupi untuk, menyebabkan kecacatan ubat pelali dan pergerakan dari penyusuan bayi.

Arahan khas

Tidak disyorkan untuk digunakan parenteral kanak-kanak.

Berhati-hati bila menggunakan decompensation acara penyakit kardiovaskular, pelanggaran kekonduksian infarksi, meningkatkan selang QT atau meningkatkan risiko selang QT (Bil. hypokalemia, penggunaan ubat-ubatan yang serentak, yang boleh meningkatkan selang QT); dalam serangan sawan; glaukoma sudut-penutupan; kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang; Apabila thyrotoxicosis dalam; Kegagalan pulmonari-jantung dan pernafasan (Bil. Apabila COPD dan penyakit-penyakit berjangkit yang akut); Apabila prostatic hyperplasia dengan kelewatan air kencing; alkohol kronik; pada masa yang sama sebagai antikoagulyantami.

Dalam kes psoriasis lewat hendaklah secara beransur-ansur mengurangkan galoperidola dos dan melantik dadah lain.

Telah ada laporan tentang kemungkinan muncul di terapi aminazin gejala diabetes insipidus, gangguan glaukoma, trend (dalam penjagaan jangka panjang) kepada pembangunan limfomonocitoza.

Pesakit warga tua secara amnya memerlukan dos permulaan yang lebih rendah dan lebih beransur-ansur dos pilihan. Bagi populasi pesakit ini dicirikan oleh peluang besar extrapiramidale pelanggaran. Untuk mengesan tanda-tanda awal sudah lewat psoriasis pemantauan yang disyorkan berhati-hati pesakit.

Rawatan Sindrom malignan neirolepticski pembangunan neiroleptikami mungkin pada bila-bila masa, tetapi kebiasaannya ia berlaku sejurus selepas permulaan terapi atau selepas pemindahan pesakit dari satu alat lain Neuroleptic malignan, Semasa terapi kombinasi dengan Ubat psikotropik lain atau selepas berlakunya pertambahan dos.

Semasa rawatan Elakkan alkohol.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Sepanjang tempoh haloperidol harus menahan diri dari aktiviti-aktiviti aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya, memerlukan tumpuan yang lebih dan reaksi psikomotor kelajuan, tinggi.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, memberikan kesan malap keatas sistem saraf pusat, dengan etanol boleh meningkatkan kemurungan-sistem saraf pusat, pernafasan tindakan kemurungan dan gipotenzivnogo.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, menyebabkan reaksi extrapyramidal, boleh meningkatkan kekerapan dan keterukan kesan-kesan extrapyramidal.

Bersama-sama dengan penggunaan ubat-ubatan, memiliki aktiviti antiholinergičeskoj, Mungkin meningkat kesan anticholinergic.

Jika anda mendaftar dengan protivosudorojnami bermakna ia adalah mungkin untuk mengubah jenis dan/atau kekerapan sawan epileptiform, serta mengurangkan aras plasma haloperidol; tricyclic antidepresan (Bil. dengan dezipraminom) – penurunan metabolisme tricyclic antidepresan, meningkatkan risiko sawan.

Bersama-sama dengan penggunaan haloperidol potenziruet antigipertenziveh dana.

Bersama-sama dengan penggunaan beta-adrenoblokatorami (Bil. dengan propranolol) mungkin menyatakan arteri gipotenzia. Bersama-sama dengan penggunaan haloperidol dan propranolola menyifatkan kes teruk hypotension arteri dan serangan jantung.

Jika anda mendaftar penurunan kesan anti berdekatan.

Bersama-sama dengan penggunaan litium garam boleh membangunkan lebih ketara extrapyramidal gejala berkaitan dengan pengukuhan reseptor dopaminovykh sekatan, dan apabila digunakan dalam dos yang tinggi mungkin mabuk tak boleh balik dan encephalopathy teruk.

Bersama-sama dengan penggunaan venlafaxine boleh meningkatkan aras plasma haloperidol; dengan guanetidine – boleh mengurangkan gipotenzivnogo tindakan guanetidina; dengan isoniazide – Ada laporan untuk meningkatkan kepekatan isoniazid dalam plasma darah; dengan imipenemom – Telah ada laporan sementara tekanan darah tinggi.

Bersama-sama dengan penggunaan indomethacin mungkin mengantuk, kekeliruan.

Bersama-sama dengan penggunaan carbamazepine, Itulah inducer enzim hati microsomal, boleh meningkatkan kadar metabolisma iaitu haloperidol yang. Haloperidol boleh meningkatkan kepekatan carbamazepine dalam plasma. Gejala-gejala mungkin neurotoxicity.

Manakala penggunaan boleh mengurangkan tindakan terapeutik levodopa, akibat embargo aminazin pergolida dopaminovykh penerima.

Bersama-sama dengan penggunaan kesan sedative mungkin metildopoj, kemurungan, demensia, kekeliruan, pening; dengan morfin – Pembangunan mioklonusa; dengan rifampicin dibahagikan, fenitoinom, Phenobarbital – boleh mengurangkan aras plasma haloperidol.

Bersama-sama dengan penggunaan fluvoksaminom terdapat laporan yang terhad mungkin peningkatan tahap plasma haloperidol, disertai dengan toksik.

Bersama-sama dengan penggunaan fluoxetine boleh membangunkan extrapyramidal gejala dan Dystonia; dengan hinidine – peningkatan plasma-tahap haloperidol; dengan cizapridom – elongation QT selang pada ECG.

Bersama-sama dengan penggunaan epinephrine boleh “perversion” pressornogo tindakan epinephrine, dan kesannya – Pembangunan hypotension arteri yang teruk dan tachycardia.