Apabila ATH:
R03AC13
Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. Mudah larut dalam asid asetik glacial, larut dalam metanol, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, Ianya larut dalam air, практически нерастворим в ацетоне, этилацетате и диэтиловом эфире.
Адреномиметическое, bronkodilator.
Menurut doktor meja rujukan (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (dalam orang dewasa dan kanak-kanak 5 dan lebih tua) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, Bil. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета2-adrenomimetikov.
Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета2-агонистами, Kortikosteroid (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.
Применение формотерола фумарата «по требованию» (jika perlu) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, disebabkan oleh aktiviti fizikal.
Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.
Hipersensitiviti.
Кардиоваскулярные нарушения, Bil. ketidakcukupan koronari, Aritmia, hipertensi arteri, gangguan convulsive, thyrotoxicosis, необычная ответная реакция на симпатомиметики, kehamilan, menyusukan bayi, umur 5 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang).
Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета2-adrenoceptor.
Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, Bil. во время родов, tidak dilaksanakan. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. Tidak diketahui, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).
Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета2-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, tachycardia, aritmia, gemuruh, sakit kepala, gegaran, mulut kering, denyutan jantung, pening, sawan, loya, fatiguability, kelemahan, гипокалиемию, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.
Asma bronchial
В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (pada 12 g 2 sekali sehari) получали 1985 pesakit (kanak-kanak 5 dan lebih tua, remaja dan orang dewasa) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% dan banyak lagi, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, Dalam kurungan - dalam kumpulan plasebo):
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: gegaran 1,9% (0,4%), pening 1,6% (1,5%), insomnia 1,5% (0,8%).
Sistem pernafasan: bronkitis 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), dyspnea 2,1% (1,7%), tonsillitis 1,2% (0,7%), dysphonia 1,0% (0,9%).
Lain-lain: jangkitan virus 17,2% (17,1%), stethalgia 1,9% (1,3%), ruam 1,1% (0,7%).
Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 dan 24 мкг при приеме дважды в сутки).
Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, menghidap bronchial asma, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (jangkitan virus, rinitis, tonsillitis, gastroenteritis) или жалобы со стороны ЖКТ (sakit perut, loya, dispepsia).
COPD
В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (pada 12 g 2 sekali sehari) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, Dalam kurungan - dalam kumpulan plasebo):
Daripada sistem saraf dan organ-organ deria: sawan 1,7% (0%), kekejangan otot anak lembu 1,7% (0,5%), kebimbangan 1,5% (1,2%).
Sistem pernafasan: jangkitan saluran pernafasan 7,4% (5,7%), sakit tekak 3,5% (2,4%), resdung 2,7% (1,7%), pertambahan bilangan kahak 1,5% (1,2%).
Lain-lain: sakit belakang 4,2% (4,0%), stethalgia 3,2% (2,1%), demam 2,2% (1,4%), gatal 1,5% (1,0%), mulut kering 1,2% (1,0%), kecederaan 1,2% (0%).
Secara keseluruhan, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% pesakit, принимавших по 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, dan 6,0% dalam Kumpulan plasebo). Специфических кардиоваскулярных побочных эффектов в группе формотерола фумарата, встречавшихся с частотой 1% и более и превышавших частоту встречаемости в группе плацебо, отмечено не было.
В двух исследованиях у пациентов, принимавших по 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, отмечен дозозависимый характер семи побочных эффектов (sakit tekak, demam, sawan, pertambahan bilangan kahak, dysphonia, миалгия и тремор).
Постмаркетинговые исследования
В ходе широкого постмаркетингового применения формотерола фумарата появились сообщения о тяжелых обострениях бронхиальной астмы, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.
Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). Formoterol, как и другие бета2
-агонисты, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.Gejala: приступ стенокардии, arteri Hiper- atau hypotension, tachycardia (lebih 200 rentak/min), aritmia, gemuruh, sakit kepala, gegaran, sawan convulsive, kekejangan otot, mulut kering, denyutan jantung, loya, pening, fatiguability, kelemahan, hypokalemia, gipyerglikyemiya, insomnia, asidosis metabolicheskiy. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, berjumlah 156 mg / kg (kira-kira 53000 dan 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, masing-masing, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м2).
Rawatan: отмена формотерола фумарата, terapi gejala dan menyokong, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.
Penyedutan. Asma bronchial (Rawatan sokongan): orang dewasa dan kanak-kanak 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 tidak. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 mikrogram per 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. COPD (Rawatan sokongan): pada 12 мкг каждые 12 tidak. Максимальная рекомендованная доза 24 mula/hari.
Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, daripada biasa, число ингаляций бета2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, cth kortikosteroid); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (lebih 2 sekali sehari). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.
При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (sebagai contoh, 4 sekali sehari), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета2-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.
Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, Oleh itu,, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.
Как и другие агонисты бета2-adrenoceptor, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (peningkatan kadar jantung, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (mungkin, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.
У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, Bil. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Kapsul, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.
Laman web ini menggunakan kuki dan perkhidmatan untuk mengumpul data teknikal daripada pelawat untuk memastikan prestasi dan meningkatkan kualiti perkhidmatan.. Dengan terus menggunakan laman web kami, anda secara automatik bersetuju dengan penggunaan teknologi ini.
Read More