ФЛЮКОСТАТ (Kapsul)

Bahan aktif: Fluconazole
Apabila ATH: J02AC01
KFG: Ubat antikulat
ICD-10 kod (keterangan): (B) 35.0, B35.1, (B) 21.9, (B) 21.9, (B) 22.0, (B) 22.1, (B) 36.0, B37.0, B37.1, (B) 37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, (B) 37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H 19.2, Z29.8
Apabila FMC: 08.01.01
Pengeluar: PHARMSTANDARD-LEKSREDSTVA OJSC (Rusia)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

◊ Kapsul legap, светло-розового/розовато-коричневого цвета, №2; kandungan kapsul – serbuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida (aerosol), tepung jagung, magnesium stearat, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, laktosa.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, besi oksida pewarna merah (E172), metilparagidroksiʙenzoat, Propyl, Titanium dioksida (E171), кислота уксусная.

7 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

◊ Kapsul legap, putih, No. 0; kandungan kapsul – serbuk putih, atau hampir putih.

Eksipien: Koloidal silikon dioksida (aerosol), tepung jagung, magnesium stearat, sodium dikenali sebagai sodium lauril sulfat, laktosa.

Shell komposisi kapsul: Gelatin, metilparagidroksiʙenzoat, Propyl, Titanium dioksida (E171), кислота уксусная.

1 Pieces. – packings Valium planimetric (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Ubat antikulat. Флуконазол – представитель класса триазольных противогрибковых средств, adalah sintesis sterol penindas terpilih yang kuat dalam sel-sel cendawan.

Aktif terhadap возбудителей оппортунистических микозов, Bil. disebabkan oleh Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, termasuk jangkitan, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis dan Histoplasma capsulatum.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется. Bioketersediaan 90%. C_maks флуконазола в плазме крови после приема натощак в дозе 150 mg adalah 90% от его содержания в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 mg / l.

T_maks dicapai melalui 0.5-1.5 h selepas pentadbiran. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь.

Концентрация в плазме прямо пропорциональна принятой дозе.

Peruntukan

90% C_ss mencapai ke dalam 4-5 дню лечения препаратом (dengan andaian 1 masa / hari).

Pengenalan dos kejutan (hari 1-St), dalam 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь 90% tahap C_ss ко 2-му дню. V jelas_d menghampiri keseluruhan kandungan air dalam badan. Mengikat protein – 11-12%.

Fluconazole menembusi ke dalam semua bendalir badan organisma. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны концентрациям в плазме. У больных с грибковым менингитом концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от уровней его в плазме.

Dalam lapisan rogovom, epidermis yang, DermIS peluh dan cecair akan mencapai kepekatan tinggi, yang melebihi whey yang.

Pengeluaran

T_1/2 adalah kira-kira 30 tidak.

Флуконазол выводится в основном почками; mengenai 80% введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Fluconazole pelepasan adalah berkadar dengan QC. Метаболитов флуконазола в крови не обнаружено.

Testimoni

— криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции (Bil. paru-paru, kulit), как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (Bil. у больных СПИД, при трансплантации органов); препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИД;

— генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (Bil. инфекции брюшины, endokarda, mata, дыхательных и мочевых путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, pesakit, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, dan juga jika terdapat faktor-faktor lain, предрасполагающих к развитию кандидоза;

— кандидоз слизистых оболочек, Bil. полости рта и глотки (включая атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), esofagus, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД;

— генитальный кандидоз: лечение вагинального кандидоза (akut dan kronik berulang), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;

— профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;

— микозы кожи, включая микозы стоп, badan, паховой области, Pityriasis Versicolor, онихомикозы и кандидоз кожи;

— глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, Paracoccidioidomycosis, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan.

Dewasa pada криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают 400 mg, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 mg 1 masa / hari. Длительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите терапию обычно продолжают, sekurang-kurangnya, 6-8 minggu.

Untuk профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД, после завершения полного курса первичного лечения, терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение длительного времени.

Dengan кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет в среднем 400 mg pada hari pertama, а затем по 200 mg / hari. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 mg / hari. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.

Dengan орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 mg 1 masa / hari; продолжительность терапии – 7-14 hari. При необходимости у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным.

Dengan атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 mg 1 kali / hari untuk 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

Dengan других локализациях кандидоза (за исключением генитального кандидоза), sebagai contoh, эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, candidiasis kulit dan membran mukus, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 hari.

Untuk профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии флуконазол может быть назначен по 150 mg 1 раз/нед.

Dengan вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 mg. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 mg 1 kali / bulan. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 kepada 12 Bulan. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.

Dengan баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают однократно в дозе 150 mg di dalam.

Untuk профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 mg 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, sebagai contoh, у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, dos yang disyorkan adalah 400 mg 1 masa / hari. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение продолжают еще в течение 7 SUT.

Dengan микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозах кожи dos yang disyorkan adalah 150 mg 1 раз/нед. atau 50 mg 1 masa / hari. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 Terhad., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (kepada 6 Terhad.).

Dengan отрубевидном лишае dos yang disyorkan adalah 300 mg 1 раз/нед. untuk 2 minggu; некоторым больным требуется третья доза 300 mg/minggu., в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 mg. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 mg 1 kali / hari untuk 2-4 Terhad.

Dengan onihomicose dos yang disyorkan adalah 150 mg 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

Dengan глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 mg/hari untuk selewat-lewatnya 2 tahun. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиоидомикозе 11-24 Bulan, при паракокцидиоидомикозе – 2-17 Bulan, при споротрихозе – 1-16 Bulan, при гистоплазмозе – 3-17 Bulan.

Dalam kanak-kanak, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Флюкостат применяют ежедневно 1 masa / hari.

Dengan кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 mg / kg / hari. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Untuk rawatan генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции dos yang disyorkan adalah 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Untuk профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, penyediaan melantik 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Dalam детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Dalam pesakit tua при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

Dalam pesakit dengan pelanggaran buah pinggang при однократном приеме изменение дозы препарата не требуется. При многократном применении препарата при КК более 50 ml / min препарат назначают в средней дозе. При КК от 11 kepada 50 ml / min следует сначала назначить ударную дозу от 50 mg untuk 400 mg, kemudian – dos, составляющую 50% от рекомендуемой. Pesakit, у которых регулярно проводится диализ, назначают одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Kesan-kesan sampingan

Daripada sistem penghadaman: rasa yang berubah-ubah, loya, kembung perut, muntah, sakit perut, cirit-birit; jarang – fungsi hati yang tidak normal (penyakit kuning, hepatitis, hepatonecrosis, hiperbilirubinemia, peningkatan aktiviti ALT, IS, ALP).

CNS: sakit kepala, pening; jarang – sawan.

Daripada sistem hematopoietik: jarang – leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis.

Kardio-vaskular sistem: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание, Fibrilasi ventrikular.

Reaksi alahan: ruam; редко – злокачественная экссудативная эритема (Sindrom Stevens-Johnson), toksik epidermis Necrolysis (Sindrom Lyell ini), tindak balas anaphylactoid.

Dari metabolisme yang: jarang – hiperkolesterolemia, hypertriglyceridemia, hypokalemia.

Lain-lain: jarang – pelanggaran buah pinggang, alopecia.

Kontra

-persiapan serentak, sambungan QT selang (Bil. терфенадина или астемизола);

- Kanak-kanak sehingga umur 3 tahun;

— повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

C berhati-hati ubat perlu digunakan dalam kegagalan hepatik dan/atau buah pinggang, одновременно с приемом потенциально опасных гепатотоксичных лекарственных средств, при алкоголизме, в случае проаритмогенных состояний у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, Baki elektrolitnogo pelanggaran, одновременный прием лекарственных препаратов, вызывающих аритмии).

Semasa hamil dan laktasi

Применение Флюкостата^® при беременности возможно только в случае тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекциях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Поскольку флуконазол выделяется с грудным молоком в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, в период грудного вскармливания не рекомендуется назначать препарат.

Arahan khas

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, Bil. boleh membawa maut, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Не отмечено явной зависимости частоты развития гепатотоксических эффектов флуконазола от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, ubat perlu diangkat.

Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, ubat perlu diangkat. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении флуконазола с цизапридом, astemizolom, rifabutinom, такролимусом или другими препаратами, orang-orang zitohroma izofermentami P450.

Overdose

Gejala: halusinasi, tingkah-laku yang paranoid.

Rawatan: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме примерно на 50%.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При применении флуконазола с варфарином отмечалось увеличение протромбинового времени на 12%. В связи с этим рекомендуется контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих Флюкостат^® в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами.

При одновременном применении флуконазол увеличивает T_1/2 ubat-ubatan oral kepada pengasingan hipeglisemik – sulfonylureas diperolehi (хлорпропамида, glibenklamida, глипизида и толбутамида). Совместное назначение флуконазола и пероральных гипогликемических препаратов допускается, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться повышением концентрации фенитоина в клинически значимой степени. Поэтому при необходимости сочетанного применения этих препаратов необходимо мониторирование концентрации фенитоина с коррекцией его дозы с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и укорочению T_1/2 флуконазола из плазмы на 20%. Oleh itu pesakit, получающих одновременно рифампицин, дозу флуконазола рекомендуется увеличить.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, tk. при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина в плазме крови.

Pesakit, получающие теофиллин в высоких дозах, или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, hendaklah diselia dengan tujuan untuk mengesan awal tanda-tanda untuk overdos theophylline, tk. одновременный прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы.

При одновременном применении флуконазола и терфенадина или цизаприда описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (аритмии типа “Pirouette”).

Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождающемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи развития увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол.

При одновременном применении флуконазола и зидовудина отмечается повышение концентрации зидовудина в плазме, которое вызвано снижением превращения последнего в его метаболит.

При одновременном применении флуконазола с мидазоламом повышается риск психомоторных эффектов, с такролимусом – повышается риск нефротоксичности.

Bidang farmasi

Dadah ini diselesaikan dengan permohonan sebagai agen cuti Valium.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.