Parameter farmakokinetik – Komponen wajib konsep terapi dadah optimum

Pharmacokinetics - Bahagian farmakologi, mengkaji proses penyerapan, pengagihan, metabolisme dan perkumuhan ubat dari badan.

Sekiranya di bawah pengaruh satu bahan ubat kepekatan dalam darah bahan lain atau metabolitnya, Fenomena ini dipanggil Interaksi farmakokinetik.

Prinsip asas farmakokinetik digunakan dalam amalan perubatan untuk membangunkan strategi dan taktik untuk merawat penyakit dengan ubat -ubatan.. Maklumat mengenai farmakokinetik ubat membolehkan kami menentukan laluan pentadbiran yang optimum, dos, mod dan tempoh penggunaan, serta parameter lain, perlu untuk mencirikan farmakoterapi optimum - keberkesanan, mudah alih, kehadiran kesan sampingan, Keperluan untuk pembetulan rawatan, dll.. d.

Ke proses, Kajian farmakokinetik mana, menjalankan:

• pembebasan dadah dari produk ubat;
• Penyerapan Bahan Perubatan - Penembusan melalui membran biologi ke biofluid, organ dan tisu badan;
• Pengagihan ubat di dalam badan;
• Biotransformasi bahan ubat, termasuk transformasi biokimia dan pembentukan metabolit;
• penyingkiran ubat dari badan, termasuk proses fisiologi dan biokimia

Untuk menjalankan farmakoterapi yang optimum, sangat penting untuk mengetahui "nasib" bahan ubat, dengan mengambil kira proses, yang berlaku kepada mereka selepas pengenalan ke dalam badan. Laluan berikut kemungkinan ubat di dalam badan boleh diwakili secara skematik:.

Keadaan yang diperlukan untuk proses penyerapan bahan ubat adalah pembebasannya dari bentuk dos, yang harus dipertimbangkan sebagai permulaan, Tetapi komponen utama penyerapan. Sejak, sebagai contoh, Penyerapan bahan dari tablet adalah terhad oleh proses pelepasan, Bergantung pada perpecahan tablet dan pembubaran bahan. Seterusnya, Kadar pembubaran dipengaruhi oleh saiz dan bentuk kristal bahan dadah, kuantiti dan sifat pelbagai excipients, kandungan kelembapan tablet, Parameter teknologi penunjuk dan penunjuk lain mereka.

Kadar dan kesempurnaan penyerapan bahan dadah sangat dipengaruhi oleh masa ia kekal di saluran gastrousus., di mana ia dengan cara yang berbeza (penyebaran pasif, Pengangkutan aktif, penapisan, Pinocytosis) menembusi biomembran (epitelium, atau sel endothelial, atau sel sasaran) dan memasuki biofluid. Walaupun undang -undang umum proses penyerapan bahan perubatan di dalam badan, Terdapat beberapa ciri kinetik kemasukan mereka ke dalam darah semasa plisan, sublingual, rektum dan parenteral (extravascular) Kaedah pentadbiran dadah, yang juga perlu diambil kira.

Tempat penting dalam farmakoterapi diberikan kepada tahap pengedaran ubat di dalam badan, yang jelas kelihatan dalam angka, yang menunjukkan gambarajah sedutan umum, pengedaran dan perkumuhan dadah.

Oleh kerana lokasi ejen yang dijangkiti dalam kebanyakan kes adalah ruang antara sel atau sel organ dan tisu, Adalah perlu untuk mewujudkan kepekatan bahan -bahan perubatan seperti ini di sini, yang akan memberikan kesan terapeutik (menghalang pertumbuhan mikrob dan virus) dan pada masa yang sama tidak mempunyai kesan toksik pada badan.

Memastikan kepekatan bahan ubat dalam organ dan tisu badan dipengaruhi oleh:

• kepekatan bahan dalam darah;
• interaksi mereka (mengikat) dengan komponen protein darah, Komponen ruang antara sel dan sitoplasma sel sasaran;
• Keupayaan untuk menembusi pelbagai biomembran dan biobarrier;
• Kelajuan aliran darah dalam tisu;
• kehadiran keadaan patologi dan faktor lain.

Semasa berada di dalam badan, Sebilangan besar bahan ubat menjalani transformasi biokimia (biotransformation, metabolisme), membawa kepada perubahan dalam struktur awal mereka. Akibatnya, terapeutik tidak aktif, Produk metabolit acuh tak acuh atau toksik. Mengubah struktur bahan membawa kepada perubahan bukan sahaja dalam keberkesanan terapeutik mereka, tetapi juga sifat. Metabolit, kerana kehadiran lebih banyak kumpulan hidrofilik, Larutkan lebih baik, dihapuskan dari badan lebih cepat.

Proses metabolisme dadah didasarkan pada banyak tindak balas biokimia tertentu., dikawal oleh set enzim dan koenzim tertentu, fungsi yang dikurangkan menjadi transaminasi, decarboxylation, racemization, Pemindahan Aldehid, acyl dan kumpulan lain. Proses metabolik ubat boleh dipengaruhi oleh pelbagai faktor, termasuk keadaan patologi badan.

Ubat dan metabolit mereka dikeluarkan (Excrete) melalui pelbagai mekanisme melalui buah pinggang, organ pencernaan, paru-paru, kulit, dengan rahsia peluh, air mata, kelenjar air liur dan susu.

Proses perkumuhan dadah juga mempengaruhi parameter farmakokinetik farmakoterapi. Adalah perlu untuk menekankan pengaruh keadaan patologi organ manusia pada kinetik bahan -bahan perubatan., terutamanya buah pinggang, saluran gastrousus, hati dan saluran biliary, organ-organ pernafasan, di mana sebahagian besar bahan dikumuhkan. Mana, semakin besar graviti spesifik organ dalam proses keseluruhan mengeluarkan dadah dari badan, semakin banyak parameter farmakokinetik berubah di bawah pengaruhnya. Mengambil kira parameter farmakokinetik membolehkan anda mengoptimumkan farmakoterapi dan mengelakkan reaksi yang tidak diingini (terutamanya overdosis). Oleh itu, farmakokinetik bahan dianggap sebagai ciri kuantitatif, mempengaruhi sisi kualitatif reaksi farmakologi.

Dalam amalan klinikal, kajian farmakokinetik diperlukan apabila kesan dos terapeutik yang diterima umum adalah lemah., manifestasi gejala mabuk terhadap latar belakang menetapkan dos terapeutik sederhana, perubahan secara tiba -tiba dalam komposisi protein darah, serta dalam kes patologi sistem, Bertanggungjawab untuk penyerapan, metabolisme dan penghapusan dadah. Semasa menyelesaikan masalah yang digunakan, sebagai peraturan, terhad untuk merakam kepekatan ubat dalam darah, Pengagihannya dalam tisu organ utama dan penentuan separuh hayat bahan dari serum darah tanpa menggunakan kaedah pemodelan matematik. Perlu diingatkan betapa pentingnya menjalankan kajian komprehensif ciri -ciri farmakokinetik dan farmakodinamik ketika memperkenalkan ubat baru ke dalam amalan perubatan, Terutama kumpulan glikosida jantung.