ФАРЕСТОН

Bahan aktif: Toremifen
Apabila ATH: L02BA02
KFG: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10 kod (keterangan): C50
Apabila FMC: 15.13.01
Pengeluar: ORION CORPORATION (Finland)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, pusingan, rata, dengan pinggir Serong, с кодом “ТО20” на одной стороне.

Eksipien: tepung jagung, laktosa, povidone, kanji natrium Valium (Taip), magnesium stearat, microcrystalline selulosa, Silika Koloidal kontang.

10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Tablet putih, pusingan, rata, dengan pinggir Serong, с кодом “ТО60” на одной стороне.

Eksipien: tepung jagung, laktosa, povidone, kanji natrium Valium (Taip), magnesium stearat, microcrystalline selulosa, Silika Koloidal kontang.

10 Pieces. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Pieces. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Kesan farmakologi

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 3 tidak (2-5 tidak). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_maks daripada 1.5-2 tidak. Эти изменения не имеют клинического значения.

Peruntukan

Protein plasma mengikat (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 minggu (Bilakah dos 60 mg / hari).

Metabolisme dan perkumuhan

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 mengenai 4 tidak (2-12 tidak) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 mengenai 5 SUT (2-10 SUT).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Purata T_1/2 N-деметилторемифена – 11 SUT (4-20 SUT). В сыворотке крови обнаружены еще 3 metabolit: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 /.

Выводится через кишечник, terutamanya dalam bentuk metabolites; mengenai 10% – почками.

Testimoni

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Regimen pelega

Peruntukkan di dalam. Kumpulan adalah secara individu.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / hari (pada 120 mg 2 kali / hari).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Kesan-kesan sampingan

Kesan-kesan, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (pasang surut), berpeluh meningkat, влагалищные кровотечения или выделения, keletihan, loya, ruam, зуд в области гениталий, retensi cecair, pening, kemurungan. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Di pihak sistem endokrin: редко – увеличение массы тела.

Daripada sistem penghadaman: редко – анорексия, muntah, sembelit.

CNS: jarang adalah sakit kepala yang, insomnia, meningkatkan transaminaz; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (penyakit kuning).

Dari organ penglihatan: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Kardio-vaskular sistem: редко – тромбоз глубоких вен, embolisme pulmonari.

Reaksi dermatologi: редко – кожная сыпь, alopecia.

Lain-lain: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polyposis dan kanser. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Kontra

- hiperplasia endometrium (Bil. Sejarah);

-kegagalan hati teruk (Bil. Sejarah);

- thromboembolism (Bil. Sejarah);

- Mengandung;

-laktasi (menyusukan bayi);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati назначают препарат при лейкопении, ubatan, hypercalcemia (Bil. при метастазах в костную ткань).

Semasa hamil dan laktasi

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (menyusukan bayi).

Arahan khas

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 kali setahun.

Pesakit, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, kencing manis, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Overdose

Gejala: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, sakit kepala, loya dan/atau muntah-muntah. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (pasang surut) или эстрогенных эффектов (pendarahan faraj).

Rawatan: terapi gejala.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Persediaan, снижающие почечную экскрецию кальция (Bil. tiazidnye dioretiki), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Pengoksidaan kearuhan mikrosomalnogo (sebagai contoh, Phenobarbital, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomycin.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Jangka hayat- 5 tahun.