ЭКВАТОР

Bahan aktif: Amlodipine, Lisinopril
Apabila ATH: C09BB
KFG: Ubat antihipertensi
ICD-10 kod (keterangan): I10
Apabila FMC: 01.09.16.04
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet pusingan, rata, putih atau hampir putih, chamfered, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “A+L” di sisi lain.

Eksipien: magnesium stearat, natrium kanji glycolate jenis yang, microcrystalline selulosa.

10 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
10 Pieces. – blisterы (3) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Gabungan ubat antihipertensi, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – ACE inhibitor, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, pra- и постнагрузку, tekanan dalam kapilari pulmonari, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Расширяет артерии в большей степени, daripada urat. Memperbaiki bekalan darah ke miokardium iskemia. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 h selepas pentadbiran ubat-ubatan di dalam, достигая максимума через 6 tidak. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 tidak. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipine – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, ke tahap yang lebih tinggi, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Oleh itu,, NERAKA.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Mungkin, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (terutamanya dengan vasospastic angina) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 masa / hari. A lebih, daripada di 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, melalui 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Agregatia berhenti sebagai platlet, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, kencing manis dan gout.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Sejak, penyekat saluran kalsium perlahan, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Oleh itu,, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Pharmacokinetics

Lisinopril

Penyerapan

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_maks dalam plasma (90 ng / ml). Penyerapan adalah 30% (6-60%), bioavailabiliti 29%.

Peruntukan

Связывается исключительно с АПФ.

Menembusi Geb dan halangan placental.

Metabolisme

Не метаболизируется.

Pengeluaran

Выводится с мочой в неизмененном виде, T_1/2 12.6 tidak. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipine

Penyerapan

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) diserap daripada saluran penghadaman. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 6-10 tidak. Terdedah kepada kesan “pas pertama” melalui hati. Bioavailabiliti 64-80%.

Peruntukan

Keseimbangan yang dicapai di dalam 7-8 сутки регулярного приема. Dalam_d mengenai 20 l / kg.

Menghubungkan protein plasma darah – 95-98%. Ia menembusi melalui BBB.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Pengeluaran

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – dalam bentuk metabolites; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; pas ke dalam susu ibu. Jumlah pelepasan 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 конечной фазы 35-50 masa.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

T_1/2 dalam hipertensi arteri – 48 tidak, dalam pesakit tua – kepada 65 tidak, Apabila kegagalan hati – kepada 60 tidak, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_maks в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, ahli dadah, Ia tidak mungkin. KARAMAH, время достижения и величины C_maks dalam plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 masa / hari.

Testimoni

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Regimen pelega

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Untuk pesakit-pesakit, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 tab. tidak kira makan.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® adalah 1/2 tab. / hari. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

Dengan kegagalan jantung congestive и выраженной артериальной гипертензии dos sokongan adalah 1 tab.

Dengan почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови.

Dengan penyakit hati выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® adalah 1/2 tab. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Kesan-kesan sampingan

Kardio-vaskular sistem: 1-3% – ortostaticheskaya gipotenziya; jarang – Aritmia, berdebar-debar, tachycardia (mungkin, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: 8% – sakit kepala, 3% – pening; 1-3% – kelemahan; jarang – mengantuk meningkat, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, keletihan, mood lability, kekeliruan.

Sistem pernafasan: 5% – batuk kering.

Daripada sistem penghadaman: mungkin 1-3% – cirit-birit, loya, muntah; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); jarang – нарушение функции кишечника, mulut kering, sakit perut, pankreatitis, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatitis, gipyerplaziya dyesyen, selera makan menurun.

Daripada sistem kencing: peningkatan creatinine, urea nitrogen (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); jarang – kemerosotan fungsi buah pinggang, kerap kencing, oligurija, anurija, kegagalan buah pinggang akut, uremia, proteinuria.

Dari metabolisme yang: hyperkalemia.

Reaksi dermatologi: 1-3% – gatal-gatal, ruam, kemerahan kulit; jarang – meningkat peluh, alopecia.

Reaksi alahan: jarang – gatal-gatal; 0.1% – edema angioneurotic muka, anggota badan, bibir, bahasa, epiglotis, larinks. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Daripada sistem hematopoietik: leukopenia, neutropenia, agranulocytosis (влияние ингибитора АПФ), thrombocytopenia, eritrotsitopenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Lain-lain: 1-3% – отек щиколоток ног, stethalgia, arthralgia; jarang – sindrom, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, mati pucuk.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Kesan-kesan sampingan, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Kontra

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- hipotensi arteri yang teruk;

-cardiogenic shock;

— bengkak angioneuroticeski dalam sejarah, Bil. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Mengandung;

- Laktasi;

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

C berhati-hati следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (Bil. при недостаточности мозгового кровообращения), CHD, ketidakcukupan koronari, bradycardia, tachycardia, ketidakcukupan jantung kronik yang decompensation, Jika hypotension arteri yang ringan atau sederhana, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (Bil. Scleroderma, SLE), при угнетении костномозгового кроветворения, diabetes, hyperkalemia, состоянии после трансплантации почек, kegagalan buah pinggang, диете с ограничением натрия, dalam pesakit tua, Apabila kegagalan hati.

Semasa hamil dan laktasi

Dadah adalah contraindicated untuk kegunaan semasa hamil.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hypotension, kegagalan buah pinggang, hyperkalemia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Data yang, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, tidak terdapat.

Arahan khas

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Sekiranya mana-mana buah pinggang, sebagai contoh, при стенозе почечной артерии (terutamanya, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, KS, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, anggota badan, bibir, bahasa, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic edema, локализованный на лице, bibir, extremities, biasanya, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: Pengenalan 0.1% Epinephrine (adrenalin) n/a (0.3-0.5 ml, iaitu. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, iaitu. 0.1 mg), penggunaan SCS, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, terutama di awal rawatan, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Overdose

Gejala: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Rawatan: terapi gejala, контроль сердечной деятельности, NERAKA, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, meningkatkan risiko kesan sampingan, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Bersama-sama dengan dioretikami kalisberegatmi permohonan (spironolactone, triamteren, amiloride), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (Beta-adrenoblokatorami, saluran kalsium blokatorami (включая верапамил), ACE inhibitors, nitrat) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (terutamanya dengan indomethacin, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), estrogens, адреностимуляторами, sympathomimetic (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Amiodarone, quinidine, Beta-adrenoblokatora, Cara-cara antipsychotic (neuroleptics) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Procainamide, quinidine dan ubat-ubatan lain, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Cimetidine tidak menjejaskan farmakokinetiku amlodipine.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.