ЭГИТРОМБ

Bahan aktif: Clopidogrel
Apabila ATH: B01AC04
KFG: Antiplatelet
ICD-10 kod (keterangan): I20.0, I21, I63, (I) 73.0, (I) 73.1, (I) 45.9, (I) 49.2
Apabila FMC: 01.12.11.06.01
Pengeluar: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Hungary)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Tablet, Filem bersalut putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, Terukir “E 181” pada satu bahagian yang, tanpa atau hampir odourless.

Eksipien: целлюлоза микрокристаллическая и кремния диоксид коллоидный безводный (целлюлоза кремниевая микрокристаллическая), giproloza (с низкой степенью замещения (L-HPC B1)), касторовое масло гидрогенизированное, опадрай белый Y-I-7000 (gipromelloza, Titanium dioksida, macrogol 400).

7 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.
7 Pieces. – blisterы (4) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Антиагрегантный препарат, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронародилатирующее действие, избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (ADF) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa под действием АДФ, уменьшая таким образом агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами указанных рецепторов, предотвращая их активацию свободным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (mengenai 7 hari).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 h selepas pentadbiran (40% ингибирование) dos permulaan. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) berkembang melalui 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 mg / hari. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 hari).

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Pharmacokinetics

Penyerapan

Клопидогрел быстро всасывается из ЖКТ после неоднократного приема по 75 mg / hari.

Bioavailabiliti – tinggi. Однако концентрация клопидогрела в плазме низкая и уже через 2 ч не достигает предела измерения (0.025 µg/l).

Peruntukan

Protein plasma mengikat – 98-94%.

Metabolisme

Metabolised di dalam hati. Metabolite yang utama – неактивное производное карбоксиловой кислоты, T_maks которого после повторного приема внутрь в дозе 75 mg yang dicapai melalui 1 tidak (C_maks – mengenai 3 mg / l).

Pengeluaran

Melaporkan berita – 50% и через кишечник с каловыми массами – 46% (untuk 120 h selepas pengenalan).

T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема – 8 tidak. Концентрации выделяемых почками метаболитов – 50%.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Концентрация основного метаболита в плазме после приема препарата в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC 5-15 ml / min) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью средней степени (QC dari 30 kepada 60 ml / min) и здоровыми лицами.

Testimoni

Профилактика ишемических нарушений (infarksi miokardium, strok, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у пациентов с атеросклерозом в т.ч.:

— после перенесенного инфаркта миокарда;

— после перенесенного ишемического инсульта;

— на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий;

— при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;

— при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у пациентов, получающих консервативное лечение, которым показана тромболитическая терапия.

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan.

Pesakit dewasa dan warga tua Эгитромб назначают по 75 mg 1 kali / hari tanpa mengira makan.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у пациентов после инфаркта миокарда и от 7 hari sebelum ini 6 bulan – pesakit после ишемического инсульта.

Dengan остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (angina tidak stabil atau infarksi miokardium tanpa zubza Q) прием клопидогрела следует начинать с однократной ударной дозы 300 mg, а затем продолжать прием по 75 mg 1 раз/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (dos 75-325 mg / hari). Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности применения препарата до 12 bulan, а максимальное клиническое преимущество отмечается через 3 bulan.

Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: Эгитромб следует принимать в дозе 75 mg 1 masa / hari. Лечение следует начать с ударной дозы и сочетать с приемом ацетилсалициловой кислоты и тромболитиков или без тромболитиков. Pesakit ke atas 75 tahun курс препарата Эгитромб следует назначать без первоначальной ударной дозы. Комбинированную терапию следует начитать как можно раньше после развития симптомов и продолжать не менее 4 minggu.

Kesan-kesan sampingan

Menentukan kekerapan kesan sampingan: kerap (>1/100, < 1/10); kadang-kadang (>1/1000, < 1/100); jarang (>1/10 000, < 1/1000); tidak pernah (<1/10 000). В пределах каждого класса частоты нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Oleh pembekuan: biasa – pendarahan (особенно часто у пациентов, получающих клопидогрел одновременно с ацетилсалициловой кислотой, или клопидогрел с ацетилсалициловой кислотой и гепарином); иногда – увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (thrombocytopenia); tidak pernah – tromboticheskaja Thrombocytopenic Purpura (1/200 000 pesakit, pembuat ubat-ubatan).

Dari sistem saraf pusat dan periferi: kadang-kadang – sakit kepala, pening, paraesthesia; Beberapa – Gayat sistem; tidak pernah – kekeliruan, halusinasi, расстройства вкусовых ощущений.

Daripada sistem penghadaman: kerap – pendarahan gastrousus, cirit-birit, sakit perut, dispepsia; kadang-kadang – strok berdarah, ulser perut, ulser duodenal, gastrik, loya, muntah, sembelit, ulser (RCMO) dalam; tidak pernah – pankreatitis, kolitis (Bil. Kolitis ulser atau Lymphocytic), Vesicular, kegagalan hati akut, hepatitis, нарушения функциональных проб печени.

Kardio-vaskular sistem: иногда – артериальная гипотензия; очень редко – васкулит.

Daripada sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, нейтропения и эозинофилия; tidak pernah – ubatan yang teruk (Bilangan sebagai platlet <30 x 10⁹/l), agranulocytosis, granulocytopenia, апластическая анемия/панцитопения. anemia.

Reaksi dermatologi: kadang-kadang – gatal-gatal; tidak pernah – буллезный дерматит (Erythema mnogoformnaya, Sindrom Stevens-Johnson, toksik epidermis Necrolysis), ruam eritematosnaya, Ekzema, Flat Kayap (Zoster).

Reaksi alahan: kadang-kadang – ruam; очень редко – крапивница, angioedema, penyakit serum, tindak balas anaphylactoid.

Dari sisi sistem pernafasan: tidak pernah – bronchospasm, Hipersensitiviti ruang-antara.

Со стороны костно-мышечной системы: tidak pernah – arthralgia, artritis, myalgia.

Daripada sistem kencing: tidak pernah – повышение содержания сывороточного креатинина, Glomerulonephritis.

Lain-lain: tidak pernah – demam.

Kontra

-kegagalan hati teruk;

— активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние);

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

- Sehingga umur 18 tahun (эффективность и безопасность не доказаны);

- Hipersensitiviti kepada dadah.

C berhati-hati следует применять препарат при умеренной печеночной недостаточности, kegagalan buah pinggang yang kronik, при патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения (Bil. trauma, operasi), одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, NSAID (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Semasa hamil dan laktasi

Клинические данные о применении препарата Эгитромб при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать клопидогрел при беременности.

Сведений о выделении клопидогрела с грудным молоком у человека не имеется, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Arahan khas

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, с повышенным риском кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, pesakit, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), dan pada pesakit, получающих ацетилсалициловую кислоту, NSAID (Bil. Cox-2 inhibitors), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, Bil. скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. оно может усиливать кровотечение.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (ACTV, Bilangan sebagai platlet, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 hari sebelum operasi.

Pesakit perlu diberi amaran yang, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Пациенты должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства и до приема любого нового препарата.

После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. Tromboticheskaja Thrombocytopenic Purpura – потенциально смертельное состояние, memerlukan rawatan segera, Bil. с применением плазмафереза.

Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (kurang 7 hari) ишемических инсультах.

Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

При тяжелых нарушениях функции печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому данной категории больных Эгитромб следует назначать с осторожностью.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Overdose

Gejala: возможно удлинение времени кровотечения, что может привести к осложнениям, связанным с кровотечением.

Rawatan: при необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела. Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, heparin, тромболитиков, secara tidak langsung anticoagulants, NSAID), повышает риск развития кровотечений из ЖКТ, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности.

Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa.

Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, tk. при этом возможно усиление кровотечения.

Не обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Lebih-lebih lagi, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменялась при одновременном введении клопидогрела.

Антацидные препараты не влияют на всасывание клопидогрела.

Исследование печеночных микросом человека показало, что метаболит клопидогрела, относящийся к карбоновым кислотам, может подавлять активность изофермента CYP2C9. Это может повысить уровни в плазме крови таких препаратов как фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются при участии CYP2C9. Применение фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом является безопасным.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.