ЭГИЛОК

Bahan aktif: Metoprolol
Apabila ATH: C07AB02
KFG: Beta₁-8
ICD-10 kod (keterangan): G43, I10, i20, I21, I47.1, (I) 49.4
Apabila FMC: 01.01.01.02
Pengeluar: EGIS farmaseutikal Plc (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – di sisi lain, tidak berbau.

Eksipien: microcrystalline selulosa, natrium kanji glycolate, silika Koloidal kontang, povidone, magnesium stearat.

30 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.
60 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Е434” – di sisi lain, tidak berbau.

Eksipien: microcrystalline selulosa, natrium kanji glycolate, silika Koloidal kontang, povidone, magnesium stearat.

30 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.
60 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, pusingan, lenticular, dengan Valium di satu pihak dan mengejar “Е432” – di sisi lain, tidak berbau.

Eksipien: microcrystalline selulosa, natrium kanji glycolate, silika Koloidal kontang, povidone, magnesium stearat.

30 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.
60 Pieces. – банки темного стекла (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Menyediakan antihipertensi, tindakan antianginalnoe dan antiaritmicescoe.

Penguncian dalam dos rendah β₁-Penerima adrenergic jantung, mengurangkan pembentukan kateholaminami kem merangsang oleh ATP, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, telah Chrono yang negatif, dromo-, batmo- dan tindakan inotropic (memperlahankan degupan jantung, oppressing kekonduksian dan kebimbangan, mengurangkan penyakit airway).

PUSINGAN pada awal penggunaan dadah (pertama 24 h selepas kemasukan lisan) peningkatan dalam, melalui 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – menjatuhkan.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (tidak akan mempertingkatkan aktiviti mereka sebagai respons kepada kemerosotan neraka) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 m, maksimum – melalui 2 tidak; действие сохраняется в течение 6 tidak. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Kesan Antianginalny ditentukan oleh pengurangan oksigen miokardium disebabkan oleh penurunan dalam kadar jantung (lengthening tekanan diastolic dan peningkatan perfusion miokardium) dan contractility, serta penurunan miokardium sensitiviti kepada kesan innervation yang bersimpati. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Antiaritmicski kesan adalah disebabkan oleh pembuangan faktor-faktor aritmogennyh (tachycardia, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, hipertensi arteri), Kurangkan kelajuan spontan excitation diimplankan konstan dan jektopicheskogo dan kelembapan pengaliran AV (terutamanya di antegradnom dan, sejumlah, dalam arah yang songsang melalui nod AV) dan mengenai cara-cara tambahan.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, mengandungi β₂-penerima adrenergic (pankreas, otot-otot rangka, otot-otot licin persisian s-VHS arteri, bronkus, rahim) dan metabolisma karbohidrat.

Apabila digunakan dalam dos yang tinggi (lebih 100 mg / hari) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Pharmacokinetics

Penyerapan

Быстро и полностью (95%) diserap daripada saluran penghadaman. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 1.5-2 jam selepas pengambilan. Bioketersediaan 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Peruntukan

Dalam_d adalah 5.6 l / kg. Menghubungkan protein plasma darah – 12%. Menembusi Geb dan halangan placental. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Metabolisme

Метопролол биотрансформируется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Pengeluaran

T_1/2 purata 3.5-7 tidak. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 tidak. Mengenai 5% dos excreted tidak berubah.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T_1/2 метопролола увеличивается, yang mungkin memerlukan dos pelarasan.

Jika fungsi buah pinggang terjejas T_1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), Bil. гиперкинетический тип;

-CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, mencegah angin ahmar);

— нарушения ритма сердца (aritmia najeludockove, Arrythmia ventrikular);

— гипертиреоз (sebagai sebahagian daripada terapi yang bersepadu);

-Pencegahan serangan Migrain.

Regimen pelega

Dengan hipertensi arteri ditetapkan dalam dos harian 50-100 mg/hari 1 atau 2 kemasukan (pagi dan petang). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.

Dengan Angina Pectoris, наджелудочковых аритмиях, kepada профилактики приступов мигрени dos yang dilantik 100-200 mg/hari 2 kemasukan (pagi dan petang).

Untuk вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 kemasukan (pagi dan petang).

Dengan gangguan fungsi jantung, disertai dengan tachycardia, ditetapkan dalam dos harian 100 mg 2 kemasukan (pagi dan petang).

Dalam pesakit tua, pesakit-pesakit dengan buah pinggang manusia, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.

Dalam pesakit dengan hati manusia yang akut следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.

Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Tablet boleh dibahagikan pada separuh, но не разжевывать.

Kesan-kesan sampingan

Dari sistem saraf pusat dan periferi: keletihan, kelemahan, sakit kepala, замедление скорости психических и двигательных реакций; jarang – paresthesias di extremities yang, kemurungan, kebimbangan, penurunan keupayaan untuk menumpukan perhatian, mengantuk, insomnia, mimpi buruk, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, Sindrom asthenic, kelemahan otot.

Dari deria: jarang – kurang penglihatan, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, konjunktivitis, sonitus.

Kardio-vaskular sistem: Sinus bradycardia, denyutan jantung, penurunan tekanan darah, ortostaticheskaya gipotenziya; jarang – penurunan kontraktiliti miokardium, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Aritmia, усиление нарушений периферического кровообращения (penyejukan tangan dan kaki yang lebih rendah, Sindrom Raynaud's), gangguan konduksi miokardium; dalam beberapa kes – AV-sekatan, kardialgia.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, sakit perut, cirit-birit, sembelit, mulut kering, rasa yang berubah-ubah; Peningkatan transaminases hati; jarang – hiperbilirubinemia.

Reaksi dermatologi: gatal-gatal, gatal-gatal, ruam, semakin teruk psoriasis, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, Exanthema, photodermatosis, meningkat berpeluh, alopecia boleh diterbalikkan.

Sistem pernafasan: hidung tersumbat, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), sesak nafas.

Di pihak sistem endokrin: gipoglikemiâ (pada pesakit, menerima insulin); jarang – gipyerglikyemiya.

Daripada sistem hematopoietik: thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia.

Lain-lain: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, penurunan libido dan/atau potensi.

Kontra

-cardiogenic shock;

Sekatan -AV tahap II dan III;

-sekatan sinoatrialnaya;

-SSSU;

— dinyatakan eko (SUMBER MANUSIA<50 rentak/min);

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— ангиоспастическая стенокардия (stenocardia Prinzmetala);

- hipotensi arteri yang teruk (iklan sistolicescoe<100 mmHg);

- Laktasi;

— penggunaan serentak MAO inhibitors;

— одновременное в/в введение верапамила;

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

C berhati-hati perlu ditetapkan untuk pesakit kencing manis, azidoze metabolik, asma, bronkitis kronik (kronik, bronkitis kronik obstruguy), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (claudication berselang seli, Sindrom Raynaud's), хронической печеночной недостаточности, kegagalan buah pinggang yang kronik, gravis, feohromotsytome, Sekatan AV Ijazah saya, thyrotoxicosis, kemurungan (Bil. Sejarah), Psoriasis, kehamilan, а также детям и подросткам в возрасте до 18 tahun, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Применение Эгилока^® Apabila kehamilan adalah mungkin hanya dalam kes, Bilakah faedah-faedah yang dimaksudkan kepada ibu mengatasi kemungkinan risiko kepada janin. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradycardia, hypotension, kemurungan pernafasan, gipoglikemiâ.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^®, harus menghentikan penyusuan susu ibu.

Arahan khas

При назначении препарата Эгилок^® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pesakit perlu diberi amaran, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Назначение Эгилока^® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

Pesakit, принимающих Эгилок^®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalin).

На фоне применения Эгилока^® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

Эгилок^® harus diangkat secara beransur-ansur, последовательно снижая его дозу в течение 10 hari. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (meningkatkan serangan angina, meningkatkan neraka). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 rentak/min, di bawah beban – max 110 rentak/min.

Pesakit, menggunakan kanta kenalan, perlu mengambil kira, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (tachycardia). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Эгилока^® может маскировать симптомы гипогликемии (tachycardia, Berpeluh, meningkatkan neraka).

При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета₂-adrenomimetikov.

У пациентов с феохромоцитомой Эгилок^® hendaklah digunakan bersama-sama dengan alpha-adrenergic.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком^® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); penyediaan yang tidak diperlukan.

При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, menyatakan kemerosotan AD, AV-sekatan, bronchospasm, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок^® Sekiranya pemansuhan.

При одновременном применении Эгилока^® с клонидином в случае отмены Эгилока^® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Persediaan, mengurangkan stok Catecholamines (sebagai contoh, reserpine) boleh meningkatkan tindakan beta-adrenoblokatorov, Oleh itu, pesakit, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Gunakan dalam Pediatrics

Эффективность и безопасность применения Эгилока^® dalam kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun не определены.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit, aktiviti-aktiviti yang memerlukan tumpuan yang lebih, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Overdose

Gejala: выраженная синусовая брадикардия, pening, loya, muntah, sianosis, hypotension, aritmia, Arrythmia ventrikular, bronchospasm, pengsan; при острой передозировке – kejutan kardiogenik, tidak sedar diri, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgia.

Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.

Rawatan: pembersihan gastrik, назначение адсорбентов, terapi gejala: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – I / (pada jangka masa yang 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата, при отсутствии положительного эффекта – dopamine, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagona, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Apabila bronhospazme – в/в введение бета₂-адреностимуляторов, Bila senggugut – perlahan dalam/dengan pengenalan diazepam. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

При одновременном применении Эгилока^® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® hendaklah tidak kurang daripada 14 hari.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

Cara sedutan narcosis (derivatif hidrokarbon) при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofillin, kokain, estrogens, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока^®.

При одновременном применении Эгилока^® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении Эгилока^® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении Эгилок^® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.

При одновременном применении Эгилока^® с антигипертензивными средствами, diuretikami, nitrat, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении Эгилока^® с верапамилом, diltiazem, dadah Antiarrhythmic (amiodarone), rezerpinom, metildopoj, clonidine, guanfacinom, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Enzim mikrosomaionah hati Induktora (rifampicin, barbiturat) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^®.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidine, anak kontraseptif oral, phenothiazines) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alergen, digunakan untuk masalah, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком^®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком^® повышают риск развития анафилактических реакций.

Эгилок^® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, terutama pada pesakit dengan theophylline pada mulanya bertingkat ini dipengaruhi oleh Merokok.

При одновременном применении с Эгилоком^® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.

При одновременном применении Эгилок^® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu dari 15 ° hingga 25 ° c. Tarikh tamat tempoh – 5 tahun.