DOSTINEKS

Bahan aktif: Kaʙergolin
Apabila ATH: G02CB03
KFG: Perencat rembesan prolaktin
ICD-10 kod (keterangan): D35.2, E22.1, N91
Apabila FMC: 15.07.08.01.01
Pengeluar: PFIZER PIZZERIA r. s. L. (Itali)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, rata, bujur; с маркировкой буквами “P” dan “U”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – di pihak yang lain.

Eksipien: leucine, лактоза безводная.

2 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
8 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Агонист допаминовых рецепторов. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Dalam dos, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-reseptor.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 hari – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Oleh itu,, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 0.5-4 tidak. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Peruntukan

C_ss dicapai melalui 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Menghubungkan protein plasma darah adalah 41-42%.

Metabolisme

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% dari dos yang. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% dari dos yang. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Pengeluaran

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, adalah 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Melalui 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% dan 72% dari dos yang, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Testimoni

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, OLIGOMENORRHEA, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Regimen pelega

Достинекс^® Diambil secara lisan, желательно во время приема пищи.

Untuk предотвращения лактации Peruntukkan dos produk 1 mg (2 tab.) однократно в первый день после родов.

Untuk подавления установившейся лактации melantik 0.25 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari untuk 2 hari (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® tidak boleh melebihi 0.25 mg.

Untuk лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, dilantik dos dadah 0.5 мг в неделю в 1 atau 2 kemasukan (pada 1/2 tab., sebagai contoh, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – daripada 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dos terapeutik yang purata sebanyak 1 mg per minggu, tetapi mungkin berbeza daripada 0.25 mg untuk 2 mg per minggu. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg per minggu.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (pada 0.25 mg 1 mingguan), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, sebagai contoh, daripada 0.25 мг в неделю каждые 2 dalam seminggu.

Kesan-kesan sampingan

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Wanita; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, dengan ketara, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Sekurang-kurangnya, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% pesakit; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% pesakit.

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung; jarang – ortostaticheskaya gipotenziya (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – lebih daripada 20 mmHg, диастолического – lebih daripada 10 mmHg).

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric, sakit perut, sembelit, gastrik, dispepsia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening / gayat, sakit kepala, keletihan, mengantuk, kemurungan, keletihan, paresthesia, pengsan.

Makmal petunjuk: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Lain-lain: mastodynia, nosebleeds, “pasang surut” darah pada kulit, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: alopecia, повышение активности КФК в крови, Mania, dyspnea, bengkak, fibrosis, fungsi hati yang tidak normal, отклонения показателей функции печени, tindak balas hipersensitiviti, ruam, pelanggaran pernafasan, kegagalan pernafasan, вальвулопатия.

Kontra

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 16 tahun (Keselamatan dan keberkesanan aplikasi tidak dipasang);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

C berhati-hati применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preeclampsia, послеродовая артериальная гипертензия), penyakit kardiovaskular yang berat, синдроме Рейно, ulser peptic, pendarahan gastrousus, ketidakcukupan hepatik yang teruk (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (Bil. Sejarah), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Semasa hamil dan laktasi

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® у беременных женщин не проводилось, Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, sekurang-kurangnya, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® dos 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Arahan khas

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 minggu rawatan.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (kelas pada skala ciri kanak-kanak), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (Bil. Sejarah). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Достинекс^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 masa dalam 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 hari. Wanita, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Wanita, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, tidak dilaksanakan.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® dalam kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun tidak dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit-pesakit, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Overdose

Gejala: loya, muntah, Penyakit cirit-birit, ortostaticheskaya gipotenziya, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Rawatan: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (pembersihan gastrik) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® Ia tidak digalakkan.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (sebagai contoh, phenothiazines, бутирофеноны, тиоксантены, Metoclopramide), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (sebagai contoh, erythromycin), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.