DOSTINEKS

Bahan aktif: Kaʙergolin
Apabila ATH: G02CB03
KFG: Perencat rembesan prolaktin
ICD-10 kod (keterangan): D35.2, E22.1, N91
Apabila FMC: 15.07.08.01.01
Pengeluar: PFIZER PIZZERIA r. s. L. (Itali)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih, rata, bujur; с маркировкой буквами “P” dan “U”, разделенными насечкой, с одной стороны и цифрой “700” с короткими насечками сверху и снизу цифры – di pihak yang lain.

Eksipien: leucine, лактоза безводная.

2 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.
8 Pieces. – botol kaca gelap (1) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Агонист допаминовых рецепторов. Kaʙergolin – допаминергическое производное эрголина, характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием. Механизм действия связан с прямой стимуляцией допаминовых D₂-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Dalam dos, превышающих таковые для снижения уровня пролактина в плазме крови, оказывает центральное допаминергическое действие, обусловленное стимуляцией допаминовых D₂-reseptor.

Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема Достинекса^® и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 hari – у женщин в послеродовом периоде. Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.

Каберголин обладает строго избирательным действием и, Oleh itu,, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

К фармакологическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится снижение АД. При однократном применении препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maks dalam plasma yang dicapai melalui 0.5-4 tidak. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Peruntukan

C_ss dicapai melalui 4 недели терапии вследствие длительного периода полувыведения. Menghubungkan protein plasma darah adalah 41-42%.

Metabolisme

Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% dari dos yang. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% dari dos yang. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Pengeluaran

T_1/2, оцениваемый по скорости выделения с мочой, adalah 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у больных с гиперпролактинемией.

Melalui 10 дней после применения препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно 18% dan 72% dari dos yang, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3%.

Testimoni

— предотвращение физиологической послеродовой лактации;

— подавление установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая такие функциональные расстройства, как аменорея, OLIGOMENORRHEA, ановуляция и галакторея;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (Micro- и макропролактиномы), идиопатическая гиперпролактинемия или синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Regimen pelega

Достинекс^® Diambil secara lisan, желательно во время приема пищи.

Untuk предотвращения лактации Peruntukkan dos produk 1 mg (2 tab.) однократно в первый день после родов.

Untuk подавления установившейся лактации melantik 0.25 mg (1/2 tab.) 2 kali / hari untuk 2 hari (общая доза равна 1 mg). С целью снижения риска развития ортостатической гипотензии у лактирующих пациенток однократная доза Достинекса^® tidak boleh melebihi 0.25 mg.

Untuk лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, dilantik dos dadah 0.5 мг в неделю в 1 atau 2 kemasukan (pada 1/2 tab., sebagai contoh, в понедельник и в четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно – daripada 0.5 мг с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Dos terapeutik yang purata sebanyak 1 mg per minggu, tetapi mungkin berbeza daripada 0.25 mg untuk 2 mg per minggu. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 mg per minggu.

В зависимости от переносимости недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 г в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к допаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом^® в более низкой дозе (pada 0.25 mg 1 mingguan), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим постепенным ее увеличением, sebagai contoh, daripada 0.25 мг в неделю каждые 2 dalam seminggu.

Kesan-kesan sampingan

В ходе клинических исследований с применением Достинекса^® для предотвращения и подавления физиологической лактации побочные действия отмечались приблизительно у 14% Wanita; при лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68%.

Побочные явления возникали, dengan ketara, в течение первых двух недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены Достинекса^®. По степени тяжести побочные явления были слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. Sekurang-kurangnya, однократно в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14% pesakit; из-за побочных явлений лечение было прекращено у 3% pesakit.

Kardio-vaskular sistem: denyutan jantung; jarang – ortostaticheskaya gipotenziya (при длительном применении гипотензивное действие); бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – lebih daripada 20 mmHg, диастолического – lebih daripada 10 mmHg).

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah, kesakitan epigastric, sakit perut, sembelit, gastrik, dispepsia.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: pening / gayat, sakit kepala, keletihan, mengantuk, kemurungan, keletihan, paresthesia, pengsan.

Makmal petunjuk: у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.

Lain-lain: mastodynia, nosebleeds, “pasang surut” darah pada kulit, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением Достинекса^® отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы следующие побочные реакции, связанные с применением каберголина: alopecia, повышение активности КФК в крови, Mania, dyspnea, bengkak, fibrosis, fungsi hati yang tidak normal, отклонения показателей функции печени, tindak balas hipersensitiviti, ruam, pelanggaran pernafasan, kegagalan pernafasan, вальвулопатия.

Kontra

- Kanak-kanak dan remaja sehingga 16 tahun (Keselamatan dan keberkesanan aplikasi tidak dipasang);

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

C berhati-hati применяют препарат при артериальной гипертензии, развившейся при беременности (preeclampsia, послеродовая артериальная гипертензия), penyakit kardiovaskular yang berat, синдроме Рейно, ulser peptic, желудочно-кишечных кровотечениях, ketidakcukupan hepatik yang teruk (рекомендуются более низкие дозы), тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (Bil. Sejarah), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Semasa hamil dan laktasi

Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса^® у беременных женщин не проводилось, Permohonan kehamilan boleh didapati hanya dalam kes, unjuran manfaat bagi seorang ibu daripada potensi risiko kepada janin.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом^®, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение польза/риск.

Наступления беременности следует избегать в течение, sekurang-kurangnya, 1 месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный период полувыведения и наличие ограниченных данных о воздействии на плод. По имеющимся данным применение Достинекса^® dos 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выделении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения Достинекса^® для предотвращения или подавления лактации следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс^® не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

Arahan khas

Перед назначением Достинекса^® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы пациенту следует находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 minggu rawatan.

После применения Достинекса^® может развиться ортостатическая гипотензия. С осторожностью назначают Достинекс^® на фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие.

При длительной терапии Достинекс^® следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (kelas pada skala ciri kanak-kanak), которым показана длительная терапия Достинексом^®. При однократном применении у таких пациентов препарата в дозе 1 мг отмечалось увеличение AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

После длительного применения каберголина у пациентов наблюдался плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготининовыми агонистами допамина. Поэтому Достинекс^® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца (Bil. Sejarah). После отмены препарата у пациентов отмечалось улучшение вышеописанных симптомов.

После отмены Достинекса^® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены Достинекса^®.

Достинекс^® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить еще до восстановления менструаций, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 masa dalam 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 hari. Wanita, которые хотят избежать наступления беременности, на период лечения Достинексом^®, а также после отмены Достинекса^® и до возвращения ановуляции следует использовать негормональные методы контрацепции.

Wanita, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса^® или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, tidak dilaksanakan.

Gunakan dalam Pediatrics

Безопасность и эффективность применения Достинекса^® dalam kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun tidak dipasang.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Pesakit-pesakit, принимающих Достинекс^®, у которых наблюдается сонливость, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Overdose

Gejala: loya, muntah, Penyakit cirit-birit, ortostaticheskaya gipotenziya, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.

Rawatan: следует проводить мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (pembersihan gastrik) и на поддержание АД. Рекомендуется назначение антагонистов допамина.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи; тем не менее одновременное использование этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом^® Ia tidak digalakkan.

Поскольку Достинекс^® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, препарат нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (sebagai contoh, phenothiazines, бутирофеноны, тиоксантены, Metoclopramide), tk. последние могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса^®.

Как и другие производные спорыньи, Достинекс^® нельзя применять одновременно с антибиотиками группы макролидов (sebagai contoh, erythromycin), поскольку это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.