ДИРОТОН

Bahan aktif: Lisinopril
Apabila ATH: C09AA03
KFG: Perencat Ace
ICD-10 kod (keterangan): I10, I21, Saya 50.0, N 08.3
Apabila FMC: 01.04.01.02
Pengeluar: GEDEON RICHTER Ltd.. (Hungary)

DADAH BORANG, KOMPOSISI DAN PEMBUNGKUSAN

Tablet putih atau hampir putih, rata, в форме диска, chamfered, dilabelkan “2.5” на одной стороне и с риской – lain.

Eksipien: magnesium stearat, talkum, mannitol, tepung jagung, kalsium dihydrate natrium hidrogen.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, rata, в форме диска, chamfered, dilabelkan “5” на одной стороне и с риской – lain.

Eksipien: magnesium stearat, talkum, mannitol, tepung jagung, kalsium dihydrate natrium hidrogen.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, четырехугольные, lenticular, dilabelkan “10” на одной стороне и с риской – lain.

Eksipien: magnesium stearat, talkum, mannitol, tepung jagung, kalsium dihydrate natrium hidrogen.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Tablet putih atau hampir putih, pentagon, lenticular, dilabelkan “20” на одной стороне и с риской – lain.

Eksipien: magnesium stearat, talkum, mannitol, tepung jagung, kalsium dihydrate natrium hidrogen.

14 Pieces. – blisterы (1) – pek kadbod.
14 Pieces. – blisterы (2) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Perencat Ace, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, NERAKA, преднагрузку, tekanan dalam kapilari pulmonari, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, daripada urat. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Rumah ubat – melalui 1 tidak, mencapai melalui 6-7 ч и сохраняется в течение 24 tidak. Продолжительность эффекта зависит также от величины принятой дозы. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 bulan. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Диротон^® уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Pharmacokinetics

Penyerapan

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет в среднем 30%, bioavailabiliti – 29%. C_maks dicapai melalui 6 tidak. После приема препарата в дозе 10 mg/hari (C)_maks adalah 32-38 ng / ml. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Peruntukan

Лизиноприл практически не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Metabolisme

Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Pengeluaran

Buah pinggang laporan borang tidak diubahsuai.

T_1/2 adalah 12.6 tidak .

Testimoni

- Tekanan Darah Tinggi (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);

-kegagalan jantung kronik (dalam terapi kombinasi untuk rawatan pesakit, menerima ubat-ubat naperstanki dan/atau diuretics);

-akut infarksi miokardium (pertama 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

— диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Regimen pelega

Dadah ini diambil secara lisan 1 masa / hari, в утренние часы, при всех показаниях, до или после еды, всегда примерно в одно и то же время суток.

Dengan hipertensi penting sakit, не получающим другие антигипертензивные средства, melantik 10 mg 1 masa / hari. Обычная суточная поддерживающая доза – 20 mg. Dos harian maksimum – 40 mg.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то их прием необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Диротона^®. Если невозможно отменить диуретики, то начальная доза Диротона^® tidak boleh melebihi 5 mg / hari. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 tidak), tk. может развиться выраженное снижение АД.

Dengan реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы также целесообразно назначать более низкую начальную дозу – 2.5-5 мг/сут под усиленным врачебным контролем (контроль АД, fungsi buah pinggang, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу следует определить в зависимости от динамики АД.

Dengan kegagalan buah pinggang ввиду того, что лизиноприл выделяется почками, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, концентрации калия и натрия в сыворотке крови.

Dengan kegagalan jantung kronik dos permulaan – 2.5 mg 1 masa / hari, которую можно увеличить до обычной поддерживающей суточной дозы 5-20 mg. Суточная доза не должна превышать 20 mg.

Dengan infarksi miokardium akut (dalam terapi kombinasi) в первые сутки назначают 5 mg, kemudian – 5 мг через сутки, 10 mg – через двое суток и затем 10 mg 1 masa / hari. У больных с острым инфарктом миокарда препарат следует применять в течение не менее 6 minggu. В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (≤120 мм рт.ст.) препарат следует назначать в дозе 2.5 mg. В случае снижения АД (систолическое АД ≤100 мм рт.ст.) на фоне приема Диротона^® суточную дозу в 5 мг можно временно снизить до 2.5 mg. В случае длительного выраженного снижения АД (iklan sistolicescoe <90 mmHg. lebih 1 tidak), лечение Диротоном^® perlu berhenti.

Dengan диабетической нефропатии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом Диротон^® применяется в дозе 10 mg 1 masa / hari. При необходимости дозу можно повысить до 20 mg 1 раз/сут с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 mmHg. в положении сидя. Пациентам с инсулиннезависимым сахарным диабетом препарат назначают в той же дозе, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 mmHg. в положении сидя.

Kesan-kesan sampingan

CNS: kerap – pening, sakit kepala (5-6%), kelemahan; kadang-kadang – keletihan, mengantuk, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; jarang – Sindrom asthenic, mood lability, kekeliruan, potensi dikurangkan.

Daripada sistem penghadaman: cirit-birit (3%), loya, muntah (1-3%), mulut kering, tiada selera makan, dispepsia, perubahan dalam rasa, sakit perut, pankreatitis, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatitis.

Kardio-vaskular sistem: ortostaticheskaya gipotenziya, stethalgia (1-3%); kadang-kadang – menyatakan iklan yang lebih rendah; denyutan jantung, tachycardia, infarksi miokardium, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

Pada bahagian sistem imun: (0.1%) angioedema (muka, bibir, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности); jarang – sindrom, включающий ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

Daripada sistem hematopoietik: kadang-kadang – leukopenia, neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, dalam penjagaan jangka panjang – небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, eritrotsitopenia.

Sistem pernafasan: batuk kering (3%).

Daripada sistem kencing: jarang (<1%) – kemerosotan fungsi buah pinggang, oligurija, anurija, kegagalan buah pinggang akut, uremia, proteinuria.

Reaksi dermatologi: ruam (1-3%); jarang (<1%) – gatal-gatal, meningkat peluh, gatal-gatal, alopecia.

Oleh Makmal penunjuk: kadang-kadang (>1%) – hyperkalemia, azotemia, hyperuricemia, hiperbilirubinemia, peningkatan dalam enzim hati (особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии).

Lain-lain: jarang (<1%) – myalgia, demam, нарушение развития плода.

Kontra

— bengkak angioneuroticeski dalam sejarah (Bil. при применении ингибиторов АПФ);

— наследственный отек Квинке;

- Sehingga umur 18 tahun (Keselamatan dan keberkesanan tidak telah dipasang);

— повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ.

C berhati-hati следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции почек, двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, keadaan selepas pemindahan buah pinggang, kegagalan buah pinggang, АЗОТЕМИИ, hyperkalemia, стенозе устья аорты, Hypertrophic kardiomiopati sekatan, первичном гиперальдостеронизме, hypotension arteri, penyakit serebrovaskular (Bil. недостаточности мозгового кровообращения), CHD, ketidakcukupan koronari, аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (Bil. Scleroderma, Systemic Lupus Erythematosus), penindasan tulang sum-sum hematopoiesis, гиповолемических состояниях (Bil. в результате диареи, muntah); pesakit, находящимся на диете с ограничением натрия, pesakit tua.

Semasa hamil dan laktasi

Применение Диротона^® semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Лизиноприл проникает через плацентарный барьер. При установлении беременности прием препарата следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, kegagalan buah pinggang, hyperkalemia, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения в I триместре нет. Untuk bayi yang baru lahir dan bayi, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется установить тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, oligurii, hyperkalemia.

Данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко нет. Sekiranya perlu untuk menetapkan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Arahan khas

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объема жидкости, вызванном терапией диуретиками, уменьшением содержания соли в пище, dializom, диареей или рвотой. При хронической сердечной недостаточности с одновременной почечной недостаточностью или без нее возможно выраженное снижение АД. Чаще выраженное снижение АД выявляется у больных с тяжелой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Диротоном^® надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).

Подобных правил следует придерживаться при назначении Диротона^® больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

При применении Диротона^® у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.

До начала лечения Диротоном^®, mungkin, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Диротона^® на АД пациента.

В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Диротона^® может привести к нарушению функции почек, kegagalan buah pinggang akut, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.

При остром инфаркте миокарда показано применение стандартной терапии (trombolitiki, atsetilsalitsilovaya Chisloth, Beta-adrenoblokatora). Возможно применение Диротона^® совместно с в/в введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.

При обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, walaupun, что различий в антигипертензивном действии Диротона^® у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови.

При применении препарата в условиях диализа с полиакрилнитрильной мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Kesan ke atas keupayaan untuk memandu kenderaan dan mekanisme pengurusan

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Overdose

Gejala: menyatakan iklan yang lebih rendah.

Rawatan: Apabila terapi simptomaticescuu (в/в введение жидкости, контроль и нормализация АД, водно-электролитного баланса).

Лизиноприл может быть выведен из организма с помощью диализа.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

С осторожностью следует назначать Диротон^® одновременно с калийсберегающими диуретиками (spironolactone, triamteren, amiloride), kalium, заменителями соли, содержащими калий, tk. peningkatan risiko giperkaliemii, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.

При одновременном применении с диуретиками и другими антигипертензивными препаратами развивается аддитивный антигипертензивный эффект (mengurangkan risiko menyatakan NERAKA).

При одновременном применении с НПВП (Bil. с индометацином), estrogens, а также адреностимуляторами снижается антигипертензивное действие лизиноприла.

При одновременном применении с литием выведение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывание лизиноприла из ЖКТ.

При одновременном применении Диротон^® может усиливать эффект этанола (alkohol).

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Senarai B. Ubat perlu disimpan daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu antara 15 ° hingga 30 ° c. Tarikh tamat tempoh – 3 tahun.