ДИФЕРЕЛИН

Bahan aktif: Triptorelin
Apabila ATH: L02AE04
KFG: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – depot
ICD-10 kod (keterangan): C61, N80
Apabila FMC: 15.07.04.01
Pengeluar: BEAUFOUR IPSEN PHARMA (Perancis)

Borang dos, komposisi dan pembungkusan

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия putih atau sedikit kekuningan, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или слегка желтоватого цвета.

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Eksipien: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, mannitol, натрия кармеллоза, polysorbate 80.

Pelarut: mannitol, air d / dan (2 ml).

Флаконы слегка затемненного стекла (1) bersama-sama dengan pelarut (ILA. 1 PC.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 PC.) – pek kadbod.

Kesan farmakologi

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции яичек и яичников.

В начальном периоде применения Диферелин^® временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH) di dalam darah, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) – примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, dengan itu, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.

Pharmacokinetics

Penyerapan dan pengagihan

При в/м введении Диферелина^® dos 11.25 mg C_maks трипторелина в плазме крови (pada lelaki dan perempuan) определяется примерно через 3 h selepas suntikan. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, kepada 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0.04 kepada 0.05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0.1 нг/мл при лечении рака простаты).

Testimoni

— рак предстательной железы с метастазами;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I-IV стадий).

Regimen pelega

Dengan раке предстательной железы Диферелин^® вводят в/м в дозе 11.25 mg setiap 3 bulan.

Dengan эндометриозе memperkenalkan ubat / m pada dos yang 11.25 mg setiap 3 bulan. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии. Sebagai peraturan, лечение проводится на протяжении 3-6 Bulan. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Kaedah-kaedah penggantungan

Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Kesan-kesan sampingan

Lelaki

Pada awal rawatan: дизурические нарушения (kesukaran membuang air kencing, неполное опорожнение мочевого пузыря, kesakitan), sakit di tulang (связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения). Эти симптомы проходят через 1-2 dalam seminggu. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.

Semasa rawatan: “горячие” pasang surut, nafsu berahi semakin berkurangan, gynecomastia, mati pucuk (что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови).

Wanita

Pada awal rawatan: gejala, связанные с эндометриозом (тазовые боли, senggugut), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1-2 dalam seminggu. Melalui 1 месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.

Semasa rawatan: kekeringan faraj, “горячие” pasang surut, nafsu berahi semakin berkurangan, pembesaran payu dara, dispareunia (что связано с гипофизарно-овариальной блокадой); jarang – sakit kepala, arthralgia, myalgia.

У мужчин и у женщин

Reaksi alahan: gatal-gatal, ruam, gatal; dalam beberapa kes – angioedema.

Dari sistem saraf pusat dan periferi: нарушение настроения, cepat marah, kemurungan, rasa jemu, gangguan tidur, paresthesia, penglihatan kabur.

Daripada sistem penghadaman: loya, muntah.

Kardio-vaskular sistem: hipertensi arteri.

Pada bahagian sistem otot: dengan penggunaan jangka panjang – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

Lain-lain: peningkatan indeks jisim badan, профузное потоотделение, demam.

Reaksi Tempatan: sakit di tapak suntikan.

Kontra

— гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии;

- Mengandung;

- Laktasi (menyusukan bayi);

— повышенная чувствительность к трипторелину, компонентам препарата или другим аналогам ГнРГ.

C berhati-hati следует назначать препарат при остеопорозе, а также женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Semasa hamil dan laktasi

Диферелин^® contraindicated untuk kegunaan semasa hamil dan laktasi (menyusukan bayi).

Перед началом лечения Диферелином^® harus dihapuskan kehamilan.

Поскольку отсутствуют данные о выделении трипторелина с грудным молоком и его возможном действии на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение Диферелином^® dalam tempoh penyusuan susu ibu.

Menurut data, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при kajian eksperimen на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Arahan khas

Sebelum rawatan эндометриоза harus dihapuskan kehamilan. В течение первого месяца терапии следует использовать негормональные контрацептивные средства.

В/м инъекция препарата приводит к стойкой гипогонадотропной аменорее.

Лечение не следует рекомендовать на период более 6 Bulan. Не рекомендуется проводить повторный курс терапии трипторелином или другим аналогом ГнРГ.

Возникновение метроррагии в ходе лечения, не считая первого месяца, не является нормой, в связи с чем необходимо определять концентрацию эстрадиола в плазме крови. При снижении концентрации эстрадиола менее 50 пг/мл возможно наличие других органических поражений.

Функция яичников восстанавливается после завершения терапии. Первая менструация наступает в среднем через 134 дня после последней инъекции. Поэтому меры контрацепции следует начинать применять через 15 дней после прекращения лечения, то есть через 3.5 мес после последней инъекции.

Apabila merawat рака предстательной железы наиболее выраженный благоприятный эффект отмечается у пациентов при отсутствии другой ранее проводимой гормональной терапии.

В начале лечения может наблюдаться появление и усиление клинических симптомов (khususnya, болей в костях, дизурических явлений), носящих преходящий характер. Это предполагает тщательное наблюдение данных пациентов в течение первых нескольких недель терапии (уровень тестостерона в плазме крови не должен превышать 1 ng / ml).

Лечение Диферелином^® необходимо проводить в строгом соответствии с инструкцией по применению. Любое изменение объема вводимой в/м суспензии должно быть запротоколировано.

Overdose

До настоящего времени случаи передозировки препарата Диферелин^® tidak diketahui.

Interaksi ubat-ubatan yang ditetapkan

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин^® tidak dinyatakan.

Bidang farmasi

Dadah ini dihasilkan di bawah preskripsi.

Menyimpan terma dan syarat

Dadah ini perlu disimpan jauh daripada jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Tarikh tamat tempoh – 2 tahun.