Dienogest

Apabila ATH:
G03FA15

Pharmacokinetics

После приема внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks dicapai melalui 2.5 tidak. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96% dan disimpan в комбинации с этинилэстрадиолом.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 kali, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Peruntukan

Mengenai 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, mengenai 90% – неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками – глобулином, menghubungkan hormon seks (SHBG), и кортикостероид-связывающим глобулином (GLC), – и, Oleh itu,, не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Ia tidak mungkin, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
Диеногест незначительно накапливается при ежедневном приеме. Средняя концентрация в плазме составляет около 30 нг/мл после трех циклов лечения.

Metabolisme

Эффект “первого прохождения” незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.

Pengeluaran

T_1/2 adalah kira-kira 9 ч при однократном приеме и около 10 ч при многократном приеме.
Selepas kemasukan tunggal yang 1 драже Жанина общий клиренс диеногеста составляет 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения.
Соотношение выведения диеногеста с мочой и калом составляет 3.2 selepas ditelan 0.1 мг диеногеста/кг массы тела.
После приема внутрь приблизительно 86% дозы выводится за 6 hari. Большая часть этого количества (mengenai 42%) выводится в течение первых 24 tidak, terutamanya, air kencing.